盐酸奈福泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药,兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。所以不具有非甾体抗炎药的特性,亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效,肌注本品20mg相当12mg吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。急性毒性LD 50(mg/kg):小鼠,口服66.6;腹腔28.7;静脉21.9。大鼠,口服178;肌注56.9。 药代动力学 本品肌注5~10分钟生效,T max1.5小时,作用持续2~8小时。T 1/24~8小时,血浆蛋白结合率71%~76%。由肝代谢而失去药理活性,大部分经肾脏排泄,原形药不足5%,少量随粪便排出。......阅读全文
碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。 药代动力学 碘帕醇注射后绝
丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒
硝酸甘油注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周
二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属
盐酸阿米替林片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取,对5-羟色胺再摄取的抑制更强,镇静和抗胆碱作用亦较强。 药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg
盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度
盐酸芦氟沙星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品具广谱抗菌作用,对革兰阴性菌具良好抗菌作用,包括大肠埃希菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等均具有较强的抗菌活性。对葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌也有一定的抗菌作用。对铜绿假单胞菌无效。 本品为杀菌剂,通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位,抑制DNA的合
盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。 药代动力学 本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg
盐酸西布曲明胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为作用于中枢的肥胖症治疗药。主要通过其胺类(仲胺和伯胺类)代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而增强饱食感,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究还表明,本品及其胺类活性代谢产物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周
盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、
盐酸奈福泮的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加硫酸1ml,溶液显橘红色,加硝酸1滴,溶液即显紫红色;另取本品约10mg,加硫酸1ml与甲醛溶液1滴,溶液即显棕褐色。(2)取本品,加无水乙醇制成每1ml中含0.15mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm与274nm的波长处有最大吸收。(3
盐酸奈福泮的鉴别方法
(1)取本品约10mg,加硫酸1ml,溶液显橘红色,加硝酸1滴,溶液即显紫红色;另取本品约10mg,加硫酸1ml与甲醛溶液1滴,溶液即显棕褐色。(2)取本品,加无水乙醇制成每1ml中含0.15mg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在266nm与274nm的波长处有最大吸收。(3)本
盐酸奈福泮的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml,微温使溶解,放冷,加醋酐30ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.98mg的C17H19NO·HCl。
盐酸奈福泮胶囊的检查方法
含量均匀度以含量测定项下测得的每粒含量计算,应符合规定(通则0941)溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第一法)测定。溶出条件以水1000ml为溶出介质,转速为每分钟75转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液10m,离心,取上清液对照品溶液取盐酸奈福泮对照品适量,精密称定,加水溶解
盐酸奈福泮片的检查方法
溶出度照溶出度与释放度测定法(通则0931第二法)测定溶出条件以水1000m为溶出介质,转速为每分钟50转,依法操作,经30分钟时取样供试品溶液取溶出液适量,滤过,弃去初滤液15ml,取续滤液。对照品溶液取盐酸奈福泮对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中含20pg(20mg规格)或30g
盐酸奈福泮的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。夲品在水中略溶,在乙醇中微溶。
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、
盐酸奈福泮片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸奈福泮l0mg),加硫酸1ml,溶液显黄色,加硝酸1滴即显红色。(2)取本品的细粉适量(约相当于盐酸奈福泮10mg),加硫酸ml与甲醛溶液1滴,即显棕褐色。(3)取本品的细粉适量,加无水乙醇制成每1ml中含0.15mg的溶液,滤过,取续滤液照紫
盐酸奈福泮的含量测定方法及所属类别
含量测定取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸30ml,微温使溶解,放冷,加醋酐30ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于28.98mg的C17H19NO·HCl类别镇痛药。
盐酸奈福泮胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于盐酸奈福泮10mg),加硫酸lml,溶液显黄色,加硝酸1滴即显红色。另取本品内容物适量(约相当于盐酸奈福泮10mg),加硫酸1ml与甲醛溶液1滴,即显棕褐色2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源
磷酸川芎嗪注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 磷酸川芎嗪具有抗血小板聚集和解聚,扩张小动脉,改善微循环、脑血流和活血化淤作用。 药代动力学 磷酸川芎嗪吸收及排泄迅速,可以通过血-脑脊液屏障。
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
苯巴比妥钠注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品对中枢神经系统有广泛抑制作用,随用量增加而产生镇静、催眠和抗惊厥效应,大剂量时产生麻醉作用,作用机制现认为主要与阻断脑干网状结构上行激活系统有关。本品还具有抗癫痫效应,其机制在于抑制中枢神经系统单突触和多突触传递,还可能与其增强中枢抑制性递质丁氨酸的功能有关。 药代动力学 注
氨甲环酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗纤维蛋白溶酶药,其化学结构与赖氨酸相似,能竞争性地阻滞纤溶酶原在纤维蛋白上吸附,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解,最终达到止血效果。 药代动力学 按体重静注15mg/kg,1小时后血药浓度可达20ug/ml; 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血
二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源