碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。 药代动力学 碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后,7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体,药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期,消除相,狗约为60分钟,而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值,并且于24小时内全部排出。 在动物和人体内碘帕醇均无明显的代谢。......阅读全文
碘帕醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 毒理学、遗传毒性和生殖性的临床前研究数据未显示碘帕醇对人粪有特殊的毒性。 通过对狗的研究证实,碘帕醇在高于临床人体用量2-4倍的剂量时可以引起一过性心动过缓和低血压,继而代以轻微的高血压以及呼吸频率增加。这些作用被证实是可逆的,在停药后2-4分钟恢复。 药代动力学 碘帕醇注射后绝
碘帕醇注射液的药代动力学
碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后,7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体,药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期,消除相,狗约为60分钟,而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值,并且于24小
碘帕醇注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 碘帕醇注射后绝大部分以原形经肾脏排除。给狗用药后,7-10小时内有93-95%的药量经肾脏和0.5%的药量经胆囊排泄。 在人体,药量的90%以上在24小时内通过肾脏排出。 血中浓度半衰期,消除相,狗约为60分钟,而人为90-120分钟。 鞘内注射后在90-150分钟内达血浆浓度峰值
氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。 药代动力学 注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,
碘解磷定注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与有机碘杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的碘酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶,使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中
复方甘露醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 复方甘露醇注射液是高渗制剂,通过高渗性脱水产生直接的药理作用,消除脑水肿,能使脑水分含量减少,降低颅内压。主要成分甘露醇为单糖,在体内不被代谢,经肾小球滤过后在肾小管内极少被重吸收,起到渗透利尿作用。 (1)组织脱水作用。提高血浆渗透压,导致组织内(包括眼、脑、脑脊液等)水分进入血管
关于司帕沙星胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学 本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)
关于盐酸胺碘酮片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属III类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位及有效不应期,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α-及β-肾上腺素受体阻滞和轻度I及IV类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。由于复极过度
垂体后叶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 垂体后叶注射液对平滑肌有强烈收缩作用,尤以对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩。对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩。此外,垂体后叶尚能抑制排尿。 药代动力学 未进行该项试验且无可靠参考文献说明。
止血宁注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果. 药代动力学 静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.
关于法莫替丁注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为组胺H 受体阻滞剂,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶分泌,对动物实验性溃疡有一定的保护作用。服药后约一小时起效,作用可持续12小时以上。 药代动力学 国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-F
甲硝唑注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使
烟酰胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为维生素类药。与烟酸相似,为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分。参与体内的代谢过程,为脂类代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。但无扩张血管作用。此外,本品尚有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能及抗快速型实验性心律失常的作用,能显著改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。 药代动力学
吗啡阿托品注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 吗啡为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周围
司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦
吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,
帕米膦酸二钠葡萄糖注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为双膦酸类药物,是一种强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂。在体外,它与羟磷灰石晶体精密结合并抑制这些晶体溶解。在体内,它可与骨矿物质结合,对破骨细胞性骨吸收具有一定的作用。本品能够抑制破骨细胞前体附着骨并抑制其转化为成熟的、有功能的破骨细胞。无论在体内和体外,与骨结合的双磷酸盐的局部和
棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg
二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属
盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。 药代动力学 尚不明确。
硝酸甘油注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周
盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导
琥珀酰明胶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.本品的容量效应相当于所输入量,既不会产生内源性扩容效应。 2.本品静脉输入能增加血浆容量,使静脉回流量、心输出量、动脉血压和外周灌注增加,本品所产生的渗透性利尿作用有助于维持休克病人的肾功能。 3.本品以下的综合作用有助改善对组织的供氧 : -本品的相对粘稠度与血浆相似,所产生
丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒
氟胞嘧啶注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为抗真菌药。对隐球菌属、念珠菌属和球拟酵母菌等具有较高抗菌活性。对着色真菌、少数曲霉属有一定抗菌活性,对其他真菌的抗菌作用均差。本品为抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。其作用机制在于药物通过真菌细胞的渗透酶系统进入细胞内,转化为氟尿嘧啶。替代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸中,从而阻断核酸
酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学
本品主要供静脉注射,肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高,约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出,主要由近端肾小管分泌,约4%~6%经肾小球过滤排出,20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下,静脉注射后15分钟内排出约25%~4
多索茶碱注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,是一种支气管扩张剂,可直接作用于支气管,通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶等作用,松驰支气管平滑肌,从而达到抑制哮喘的作用。 药代动力学 据文献报道,慢性支气管炎患者静脉注射多索茶碱100mg(注射时间]10分钟),血浆药物达峰时间(Tmax)约为O.
酮康唑片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 酮康唑为合成的咪唑二噁烷衍生物,对皮肤癣菌、酵母菌(念珠菌属、马拉色菌属、球拟酵母菌属和隐球菌属)、双相真菌和部分霉菌具有抑菌和杀菌活性。酮康唑对曲霉菌、申克孢子丝菌、某些暗色孢科真菌及毛霉菌较不敏感,但对虫霉属例外。 酮康唑通过抑制真菌麦角甾醇生物合成并改变细胞膜其它脂类化合物的组
利福平胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌 (包括麻风分枝杆菌等) 在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用,包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属
异烟肼片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品是一种具有杀菌作用的合成抗菌药,本品只对分枝杆菌,主要是生长繁殖期的细菌有效。其作用机制尚未阐明,可能抑制敏感细菌分枝菌酸(mycolic acid)的合成而使细胞壁破裂。 药代动力学 本品口服后迅速自胃肠道吸收,并分布于全身组织和体液中,包括脑脊液、胸水、腹水、皮肤、肌肉、