丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学

药理毒理 ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒性:丙泊酚Ames试验、酿酒酵母基因突变/基因转化试验、体外中国仓鼠细胞遗传学研究和小鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性:雌性大鼠孕前两周连续静脉给予丙泊酚15mg/kg/天(按体表面积计算,相当于临床推荐的诱导剂量)直到妊娠第7天,结果未显示对生育力的损伤作用。静脉给予丙泊酚15mg/kg/天,连续5天的大鼠显性致死试验中,雄性大鼠生育力未受影响。大鼠和家兔静脉给予丙泊酚15mg/kg/天,对胎儿未见损害作用。但研究显示,哺乳期母鼠或母兔给予丙泊酚15mg/kg/天,可造成母体死亡并降低幼仔的存活率。子代中观察到的不良反应可能是丙泊......阅读全文

丙泊酚注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  ■药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒

丙泊酚注射液的药代动力学

  丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体消

丙泊酚注射液的药代动力学及贮藏

  药代动力学  丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。 丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,

丙泊酚注射液的药理毒理

  丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。 ■毒理研究 遗传毒性:丙泊酚Ames试验、

关于丙泊酚注射液的药代动力学介绍

  丙泊酚是一种起效迅速(约30秒)、短效的全身麻醉药。通常从麻醉中复苏是迅速的。像所有全身麻醉药一样,对丙泊酚的作用机理了解较少。  丙泊酚一次冲击剂量后或输注终止后,可用三室开放模型来描述。首相具有迅速分布(半衰期2~4分钟)及迅速消除(半衰期30~60分钟)的特点。丙泊酚分布广泛,并迅速从机体

关于丙泊酚注射液的药理毒理介绍

  1、丙泊酚注射液的药理作用:丙泊酚为静脉全麻药,用于麻醉和镇静的诱导与维持。通常治疗剂量静脉注射后约40秒即可产生催眠作用,而兴奋作用很小。本药的作用机制可能是激活氨基丁酸(GABA)受体-氯离子复合物,常规剂量时增加氯离子传导,大剂量时使GABA受体脱敏,从而抑制中枢神经系统。  2、丙泊酚注

简述静安丙泊酚注射液的药理毒理

  丙泊酚的麻醉效价为硫喷妥钠的1.8倍。起效快,维持短,以2.5mg/kg静脉注射时,起效时间为30-60秒,维持时间为10分钟左右,苏醒较硫喷妥钠快,醒后无宿醉感。丙泊酚作全麻诱导时,可引起血压下降,心率增快。其降低血压机制系使外周血管阻力下降、心肌抑制、心输出量减少以及抑制压力感感受器对低血压

棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg

酚磺酞注射液的药理毒理及药代动力学

  本品主要供静脉注射,肌肉注射和口服后也能良好吸收。若潴留在扩张的输尿管内可向周围弥散。蛋白结合率高,约80%。 本品在体内不发生代谢。80%以上经肾脏排出,主要由近端肾小管分泌,约4%~6%经肾小球过滤排出,20%左右经肝脏从胆汁中排出。在肾功能正常情况 下,静脉注射后15分钟内排出约25%~4

二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源

二羟丙茶碱注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品平喘作用与茶碱相似。心脏兴奋作用仅为氨茶碱的1/20~1/10。对心脏和神经系统的影响较少。尤适用于伴心动过速的哮喘患者。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂,过去认为通过抑制磷酸二酯酶,使细胞内CAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源

盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。  (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  (3)抗

盐酸酚苄明注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用 盐酸酚苄明是作用时间长的α-受体阻滞剂(α1、α2)。作用于节后α肾上腺素受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加。卧位时血压稍下降,直立时可显著下降。血压下降可反射性引起心率增快。致癌、致突变和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤体外艾姆斯氏(Ames,检

盐酸丁丙诺啡注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为镇痛药,为阿片受体的部分拮抗-激动剂,动物实验表明对小鼠镇痛作用明显,文献报道,本品对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压,对心血管参数无明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢,持续时间长,尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠的慢性毒性研究

复方醋酸棉酚片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理 醋酸棉酚对卵巢及子宫内膜、肌层甾体激素受体有抑制作用,从而使子宫内膜和肌层明显变薄,月经量减少;高浓度棉酚可与细胞生长相关的酶或功能蛋白作用,使细胞凋亡,但不会诱导细胞恶性增生;醋酸棉酚通过抑制肾脏髓袢升支粗段(Na--K--Cl-)联合转运系统,使钠离子、钾离子、氯离子重

关于丙泊酚中长链脂肪乳注射液的药代动力学介绍

  丙泊酚与血浆蛋白的结合率为98%。  静脉输注丙泊酚后,由于快速分布到不同的房室,丙泊酚血药浓度快速下降(α相),分布半衰期为2~4分钟。在清除期间,血药浓度下降缓慢,药物自β相消除的半衰期为30~60分钟;而后药物通过在组织中的缓慢再分布进入第三房室。  儿童比成人的清除率高。  中央分布容积

复方氨酚肾素片的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品中对乙酰氨酚能抑制中枢神经和下丘脑中前列腺素的合成,具有解热外镇痛作用;无水咖啡因为中枢兴奋药,能增强大脑皮质的兴奋过程,振奋精神,与解热镇痛药伍用,能加强其解热镇痛作用;盐酸去氧肾上腺素主要通过直接刺激α-肾上腺能受体而起作用,很少引起中枢神经兴奋,但具有选择性收缩上呼吸道毛细

吗啡阿托品注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  吗啡为纯粹的阿片受体激动剂,有强大的镇痛作用,同时也有明显的镇静作用,并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用,使其对二氧化碳张力的反应性降低,过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌,增加肠道平滑肌张力引起便秘,并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周围

甲硝唑注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  甲硝唑对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用,抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属,梭形杆菌、产气梭状芽胞杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等,放线菌属、乳酸杆菌属、丙酸杆菌属对本品耐药。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。本品尚可抑制阿米巴原虫氧化还原反应,使

关于法莫替丁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为组胺H 受体阻滞剂,对胃酸分泌有明显的抑制作用,也可抑制胃蛋白酶分泌,对动物实验性溃疡有一定的保护作用。服药后约一小时起效,作用可持续12小时以上。  药代动力学  国内健康志愿者注射本品后,半衰期为2.3--4.0小时,文献报导,大鼠口服或静注[sup]14[/sup]C-F

垂体后叶注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  垂体后叶注射液对平滑肌有强烈收缩作用,尤以对血管及子宫之基层作用更强,由于剂量不同,可引起子宫节律收缩至强直收缩。对于肠道及膀胱亦能增加张力而使其收缩。此外,垂体后叶尚能抑制排尿。  药代动力学  未进行该项试验且无可靠参考文献说明。

烟酰胺注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为维生素类药。与烟酸相似,为辅酶Ⅰ和辅酶Ⅱ的组成部分。参与体内的代谢过程,为脂类代谢、组织呼吸的氧化作用和糖原分解所必需。但无扩张血管作用。此外,本品尚有防治心脏传导阻滞和提高窦房结功能及抗快速型实验性心律失常的作用,能显著改善维拉帕米引起的心率减慢和房室传导阻滞。  药代动力学

止血宁注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品能使血管收缩,降低毛细血管通透性,也能增强血小板聚集性和粘附性,促进血小板释放凝血活性物质,缩短凝血时间,达到止血效果.  药代动力学  静注后1小时血药浓度达高峰 ,作用持续4~6小时,大部分以原形从肾排泄,小部分从胆汁、粪便排出.

关于丙泊酚中长链脂肪乳注射液的药理毒理分析

  1、丙泊酚中长链脂肪乳注射液的药理作用:  丙泊酚是一种起效迅速的短效全身静脉麻醉药,起效时间约为30~40秒。由于药物被迅速代谢和清除,单次快速给药后麻醉时间很短,约4~6分钟。  在推荐剂量下的麻醉诱导、维持及镇静,通过重复静脉注射或连续静脉输注丙泊酚,没有发现明显的蓄积。  由于缺乏迷走神

琥珀酰明胶注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.本品的容量效应相当于所输入量,既不会产生内源性扩容效应。 2.本品静脉输入能增加血浆容量,使静脉回流量、心输出量、动脉血压和外周灌注增加,本品所产生的渗透性利尿作用有助于维持休克病人的肾功能。 3.本品以下的综合作用有助改善对组织的供氧 :  -本品的相对粘稠度与血浆相似,所产生

硝酸甘油注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮(NO),激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。 硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周

盐酸普鲁卡因胺注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属Ⅰa类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期,降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度,通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性,延长不应期及抑制舒张期除极,降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱,可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁,小量即可使房室传导

二巯丙醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品带有两个巯基(-SH)。一个分子的本品结合一个金属原子形成不溶性复合物。二个分子的本品与一个金属原子结合形成较稳定的水溶性复合物。复合物在体内可重新离解为金属和本品,本品被氧化后失去作用。要在血浆中保持本品与金属2∶1的优势和避免本品过高浓度的毒性反应,需要反复给药,一直用到金属

氟哌啶醇注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属丁酰苯类抗精神病药,抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体,并可促进脑内多巴胺的转化有关,有很好的抗幻觉妄想和抗兴奋躁动作用,阻断锥体外系多巴胺的作用较强,镇吐作用亦较强,但镇静、阻断α-肾上腺素受体及胆碱受体作用较弱。  药代动力学  注射10~20分钟血药浓度达峰值。经肝代谢,

盐酸赖氨酸注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理 L -赖氨酸是人体8种必需氨基酸之一,能促进人体发育、增强免疫功能,并有提高中枢神经组织功能的作用。 毒理研究:尚不明确。  药代动力学  尚不明确。