关于硫酸茚地那韦胶囊的实验室化验结果介绍
硫酸茚地那韦胶囊单剂治疗组中,由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关(发生率≥5%)、最常见的实验室不良反应为:ALT、AST、血清间接胆红素、血清总胆红素和尿蛋白的改变。本品单独治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗时,仅有1%的患者因这些实验室不良反应而终止治疗。 硫酸茚地那韦胶囊单剂治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗的患者中出现的单独无症状高胆红素血症(总胆红素≥2.5mg/dL)多数仅是间接胆红素升高和极少伴有ALT、AST或碱性磷酸酶升高。大多数患者仍继续服用本品,且不用降低剂量,胆红素值逐渐减低到治疗前水平。 在硫酸茚地那韦胶囊临床试验中,接受每8小时500mg/m2推荐剂量的3岁及3岁以上儿童中,10.9%(6/55)的患者有不明原因的无症状脓尿,有些合并出现轻度血清肌酐升高。......阅读全文
临床表明HIV药物洛匹那韦利托那韦不能有效治疗COVID19
新型冠状病毒SARS-CoV-2导致2019年冠状病毒病(COVID-19),如今正在全球肆虐。在一项新的研究中,中国研究人员发现有效治疗HIV感染者的药物对COVID-19无效。相关研究结果于2020年3月18日发表在NEJM期刊上,论文标题为“A Trial of Lopinavir–Rit
关于利托那韦片的药理毒理介绍
(1)利托那韦属于抗病毒药。 (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒
使用扎那米韦过量的介绍
尚无扎那米韦过量用药的报道。鉴于扎那米韦吸入给药且生物利用度很低(口服给药 2%,吸入粉末为 10-20%),因此本品不太可能发生意外的药物过量。已经证实,经鼻给予扎那米韦剂量达到 96 mg/天(约相当于每日最大推荐剂量的 5 倍)时,无不良反应发生。此外,连续 5 天静脉给药 1200 mg
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者,在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后,用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。 在NV14256研究中,先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间),然后用沙奎那韦联合ddc治疗,与单用ddc比较,联合治疗延长了第一次
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦(Saquinavir),别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦,是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺,分子
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白
关于扎那米韦的基本介绍
扎那米韦(zanamivir)化学名为5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸,无色结晶固体,分子式为C12H20N4O7,分子量为332.31000,密度为1.75 g/cm,熔点为256ºC (dec.)。 中文
关于扎那米韦的药理介绍
扎那米韦为一种神经氨酸酶(流行性感冒病毒表面酶)抑制剂,干扰病毒微粒的释放。扎那米韦在实验室和临床流感隔离群中的抗病毒活性已被培养细胞系证明。扎那米韦抑制流感病毒所需的浓度在不同分析方法和测试病毒株中有很大的变化。扎那米韦50%和90%的有效浓度(EC50 和 EC90)分别是 0.005 到
关于阿巴卡韦双夫定片的临床试验介绍
在一项双盲、为期超过48周的临床试验中,阿巴卡韦、拉米夫定、齐多夫定联合用药与茚地那韦、拉米夫定、齐多夫定联合用药治疗从未接受过治疗的病人,在主要疗效分析中有相同的抗病毒效果,次要疗效分析,在血清HIV-1RNA基线水平超过10万 copies/mL的病人中,茚地那韦联合治疗组的疗效更好一些。血
关于蛋白酶抑制剂的未来展望
根据国家卫生部2006年初公布的统计数字显示,截至2005年底,中国约有65万人感染艾滋病,且2004年一年新发现艾滋病感染者约6万~8万人,平均每天新发现约200人。迅速扩大的病患者数量意味着迅速扩大的药品市场规模。 面对巨大的市场空间,国内抗艾药物生产企业却显得热情不足。政府对药物采用的招
简述阿司咪唑片的使用禁忌
1、禁忌 : (1)对本品过敏者禁用。 (2)妊娠妇女禁用。 (3)由于本品广泛经肝脏代谢,故有严重肝功能障碍者禁用。 (4)存在Q-T间期延长和低钾血症患者禁用。 (5)禁忌与已有心律失常者的某些治疗药物合用。如:抗心律失常药、安定药(Neuroleptic)、三环类抗抑郁药、特非那
关于恩曲他滨替诺福韦片的抗病毒活性的介绍
恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯:通过细胞培养评估恩曲他滨和替诺福韦联合抗病毒活性, 结果显示恩曲他滨和替诺福韦具有协同抗病毒效应。 恩曲他滨:在类淋巴母细胞系、MAGI-CCR5细胞系和外周血单核细胞中评估了恩曲他滨对实验 室和临床分离的HIV-1病毒株的抗病毒活性。恩曲他滨的EC50值在0
Nelfinavir(奈非那韦)的基本信息
药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制多聚蛋白gag-pol的裂解,从而产生无感染性的病毒。半衰期:3.5~5小时。药物剂型:片剂,250mg。用法用量:推荐剂量,750mg每日三次或1250mg每日两次,与食物同服。副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
关于扎那米韦的用法用量介绍
每日2次,每次两吸(2×5mg),连续5天,每天的总吸入剂量为20mg。为达到最大治疗效果,症状出现后尽快开始治疗(没有资料支持在流感症状出现48小时候应用本品会有效)。本品在给药方式为经口吸入,使用提供的碟形吸入器--旋达经口吸入肺部给药。如果患者在使用本品同时要应用其他吸入药物,如速效支气管
Ritonavir(利托那韦)的基本信息
药理作用:是一种强效蛋白酶抑制剂。半衰期:3-5小时。药物剂型:胶囊,l00mg。用法用量:600mg口服,每日两次,与食物同服,可增强耐受性。为减少不良反应,建议逐渐加量。从每日300mg用起。与ddi同服间隔2小时以上。副作用:腹泻、疲乏、集中力减退、高脂血症。
简述扎那米韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状:无色结晶固体 密度:1.75 g/cm 熔点:256ºC (dec.) 二、分子结构数据 1、 摩尔折射率:71.55 2、 摩尔体积(cm/mol):189.6 3、 等张比容(90.2K):562.3 4、 表面张力(dyne/cm):77.3
关于扎那米韦的生产方法介绍
将5-乙酰氨基-4,7,8,9-四-O-乙酰基-2,3,5-三脱氧-D-甘油基-D-半乳糖壬-2-烯吡喃糖醇溶于苯和甲醇中,在室温和搅拌下,滴加BF3Et2O,加入乙酸乙酯,依次用饱和碳酸氢钠、水洗、浓缩,加入水和乙酸,搅拌。加入乙酸乙酯,用5%碳酸氢钠、水洗、浓缩。得到的物质硅胶柱层析,得4位
Amprenavir(安普那韦)的基本信息
药理作用:是一种蛋白酶抑制剂。通过抑制病毒编码的蛋白酶,导致处理gag和gag-pol无能,产生无功能病毒。适应证:治疗HⅣ感染。禁忌证:禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。药物剂型:口服给药,胶囊,50mg、150mg,口服液,15mg/m1。用法用量:有50mg和150mg两种,常规每次120
关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍
耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。 临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和
西地那非的药理作用
药理作用西地那非为环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制药,是治疗ED的口服药物。正常人阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中体内一氧化氮(NO))的释放。一氧化氮激活阴茎海绵体平滑肌细胞内鸟苷酸环化酶,导致cGMP水平升高,使得海绵体内平滑肌松弛,海绵窦扩张,血液流入而使阴
西地那非类药物检测方法
本产品是一种基于化学反应的快速筛查药品、保健食品中非法添加那非类(西地那非、豪莫西地那非、羟基豪莫西地那非、红地那非、那红地那非、艾地那非等)的简便、快速的检测产品。西地那非类药物【检 测 原 理】 那非类化合物经稀酸提取、氧化除杂后,生成黄色有机盐沉淀物。西地那非类药物【检 测 步
肾实质或肾血管疾病相关性急性肾损伤
1. 肾血管性疾病:血管炎,恶性高血压,硬皮病,TTP/ HUS,DIC,肾动脉机械闭塞(手术,栓子,血栓栓塞),肾静脉血栓形成。 2. 肾小球肾炎:感染后、膜增生性、急进性肾炎(特发性,系统性红斑狼疮,PAN,韦格纳氏综合征,MPA,肺出血肾炎综合征,过敏性紫癜,药物)。 3. 间质性肾炎
简述扎那米韦的交叉耐药性
在某些扎那米韦耐药和奥司它韦耐药的由细胞培养的流感病毒突变体中已发现交叉耐药性。不过某些细胞培养的扎那米韦耐药突变体如E119G/A/D和R292K,与奥塞米韦耐药的临床隔离群一样突变发生在神经氨酸酶相同的氨基酸位置,如E119V和R292K。还没有进行临床使用会引起交叉耐药风险的评估研究。
关于利托那韦的基本信息介绍
利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多
关于利托那韦的注意事项概述
(1)本品对细胞色素P450系同工酶CYP 3A具有强力抑制作用,CYP 2D6也能被本品抑制。因此,本品会减慢通过这些酶介导的药物代谢,增加这些药物的血浓度,而增加CYP 3A活性的药物可使本品代谢增加,血浓度降低。因此,在合并治疗中,本品很可能与许多药物发生相互作用。 (2)阿普唑仑、安非
关于利托那韦片的用法用量介绍
治疗HIV感染:成人:初始剂量:300mgbid,1天。每次加量100mgbid,在14天内增加至600mgbid。儿童:>2岁:250mg/m2体表面积,每日2次。每2-3天加量50mg/m2体表面积,每日2次bid,至400mg/m2体表面积,每日2次。最大剂量:600mgbid。肝损害:减
关于扎那米韦的耐药性介绍
通过在递增药物浓度的环境中多次传代病毒,可以选定对扎那米韦敏感性下降的流感病毒。对这些由细胞培养的病毒进行基因分析,对扎那米韦敏感性的下降与基因突变而导致的神经氨酸酶或红血球凝聚素或两者的氨基酸改变有关。由细胞培养选定的已发生神经氨酸酶氨基酸替换的耐药性突变包括E119G/A/D 和R292K。
使用利托那韦的不良反应介绍
本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%~26%)、呕吐(13%~15%)、腹泻(13%~18%)、虚弱(9%~14%〕、腹痛(3%~7%)、厌食(1%~6%)、味觉异常(1%~10%)、感觉异常(3%~6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨
扎那米韦的生殖毒性的相关介绍
在雄性大鼠(交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天)静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦,未见对大鼠交配和生育力的影响,对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中,静脉注射90mg/kg/d
用尽「洪荒之力」也傻傻分不清的那些结晶
众所周知,尿中含有许多化学物质,在某些条件下其中一些可形成固体颗粒或结晶。1630 年法国学者泰德第一次用显微镜观察尿液时,描述了尿液中「一堆堆长菱形呈砖状」的沉积物,这就是人们所说的结晶尿 ( crystalluria)[1]。17 世纪 Rayer 将尿沉渣 ( urinary sedi