概述硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11144nM(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态,用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小时,n=10),在多次每8小时用药800mg后,血浆浓度只有轻度升高(12%)。在每6小时给药600mg,连续给药70周后,血浆的药代动力学没有变化。单次给药800mg的生物利用度大约是65%。 HIV感染的儿童患者,每8小时服用茚地那韦胶囊500mg/m2,AUC0—8hr是27412nM·hr(n=34),Cmax是12182nM(n=34),谷浓度是......阅读全文
使用硫酸茚地那韦胶囊的不良反应
在全球性对照临床试验中,单用硫酸茚地那韦胶囊或与其他抗逆转录病毒药物(齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定)合用,都具有良好的耐受性。硫酸茚地那韦胶囊不改变与齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定有关的主要毒性反应的类型、发生率或严重程度。 与本品有关的不良反应多数是轻微的,且不需停药。因任何临床不良反
硫酸茚地那韦胶囊的类别及贮藏方法
类别抗病毒药规格按C36H47N5O4计(1)0.1g(2)0.2贮藏遮光,密封保存。
简述硫酸茚地那韦胶囊的药理作用
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性:HIV
关于硫酸茚地那韦胶囊的毒理研究介绍
遗传毒性:Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见硫酸茚地那韦胶囊有致突变作用或遗传毒性。 生殖毒性:在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时,未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外,
简述硫酸茚地那韦胶囊的适应症
一、硫酸茚地那韦胶囊的适应症:和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: -减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性 -增加总体存活率 -使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平 -使CD4细胞计数呈持久性升高 二、硫酸茚地那韦胶囊的规格:0.2g(按
关于硫酸茚地那韦胶囊的用法用量介绍
成人:硫酸茚地那韦胶囊的推荐剂量为每8小时口服800mg(通常给予4粒0.2g胶囊)。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。 儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童):本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童
硫酸茚地那韦胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于茚地那韦8mg),置10oml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸茚地那韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶
硫酸茚地那韦胶囊的性状及鉴别方法
性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于茚地那韦8mg),置10oml量瓶中,加水适量,振摇使硫酸茚地那韦溶解并稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在260nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶
概述硫酸茚地那韦胶囊的药物相互作用
已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究:齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、甲氧苄啶/磺胺甲噁唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素或口服避孕药(炔诺酮/炔雌醇1/35)。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而,茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。 1、匹莫齐特 匹莫齐
硫酸茚地那韦片的注意事项有哪些
肾结石 服用本品后有发生过肾结石的报道。某些病例的肾结石与肾功能不全或急性肾功能衰竭有关,其中大多数病例的肾功能不全和急性肾功能衰竭是可逆的。如果出现肾结石的症状和体征,如伴有或不伴有血尿(包括镜检血尿)的腰痛,可考虑在肾结石急性发作期暂停治疗(如暂停1-3天)或中断治疗。建议所有服用本品的患者
关于硫酸茚地那韦片的药理作用介绍
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白的裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性:HIV对
简述硫酸茚地那韦片性状及适应症
性状 本品为白色或类白色片。 适应症 和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: *减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。 *增加总体存活率。 *使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。 *使CD4细胞计数呈持久性升高。
硫酸茚地那韦片与其他药物相互作用
已经进行了茚地那韦与下列药物的特异性药物相互作用研究:齐多夫定,齐多夫定/拉米夫定,甲氧苄啶/磺胺甲恶唑、氟康唑、异烟肼、克拉霉素、或口服避孕药(炔诺酮/炔雌醇1/35)。未见茚地那韦与这些药物有临床意义的相互作用。然而,茚地那韦与下述药物合用时有明显临床意义的相互作用。 匹莫齐特 匹莫齐特不能
关于茚地那韦的药代动力学介绍
茚地那韦口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服,其生物利用度为65%,血浆药物浓度达峰时间为1h,血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛,可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁,血浆蛋白结合率为61%,血浆半衰期相对较短,为1.8h,用药后1~2h可排出。在体内经肝代谢,与细胞色素P450异
Indinavir(茚地那韦,佳息患)的基本信息
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。药物剂型:胶囊200mg,400mg。药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。半衰期:1.8小时。药物剂型:口服给药,胶囊400mg,200mg。用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。副作用:
硫酸茚地那韦片的不良反应有哪些
临床试验 在全球性对照临床试验中,单用本品或与其他抗逆转录病毒药物(齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定)合用,都具有良好的耐受性。本品不改变与齐多夫定、去羟肌苷和/或拉米夫定有关的主要毒性反应的类型、发生率或严重程度。 与本品有关的不良反应多数是轻微的,且不需停药。因任何临床不良反应而导致停药的,
不同人群使用硫酸茚地那韦胶囊的简介
1、孕妇及哺乳期妇女用药:尚未对孕妇进行足够的和严格对照的临床研究。只有在可能的受益超过对胎儿可能的危险时,方可在妊娠期使用硫酸茚地那韦胶囊。 (1)非致畸作用 将茚地那韦用于新生猕猴时会引起其在出生后暂时生理性高胆红素血症的轻度加重。而将茚地那韦给予妊娠末三个月的怀孕猕猴则不引起新生猕猴高
关于硫酸茚地那韦片药代动力学
吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM hr(n=16),
简述硫酸茚地那韦片的成分及适应症
成份 本品主要成分:茚地那韦 化学名称:N-(2®-羟基-1(S)-二氢化茚基)-2-®-苯甲基-4-(S)-羟基-5[1-4-(3-吡啶甲基)-2(S)-(N-叔丁基胺甲酰基)哌嗪基]]戊酰胺硫酸盐。 化学结构式为: 分子式为:C36H47N5O4 H2SO4 分子量:711.88 性状
硫酸茚地那韦片的适应症及规格介绍
适应症 和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: *减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。 *增加总体存活率。 *使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。 *使CD4细胞计数呈持久性升高。 规格 0.2g(按茚地那韦计)
关于硫酸茚地那韦胶囊的实验室化验结果介绍
硫酸茚地那韦胶囊单剂治疗组中,由研究人员报告为可能、很可能或确定与药物有关(发生率≥5%)、最常见的实验室不良反应为:ALT、AST、血清间接胆红素、血清总胆红素和尿蛋白的改变。本品单独治疗或与其它抗逆转录病毒药联合治疗时,仅有1%的患者因这些实验室不良反应而终止治疗。 硫酸茚地那韦胶囊单剂治
概述硫酸茚地那韦胶囊的药代动力学介绍
1、吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均高于相应比例剂量的增加量。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM·hr(n=16
关于硫酸茚地那韦片的药代动力学及贮藏
药代动力学吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM hr(n
广州生物院抗疟疾药物研究获重要进展
近日,美国微生物学会会刊Antimicrob Agents Chemother(简称AAC)发表了中国科学院广州生物医药与健康研究院研究员陈小平课题组关于HIV蛋白酶抑制剂(HIV-PI)茚地那韦治疗和预防猴疟疾感染的科研论文。该研究证实在治疗HIV感染的临床用药剂量下,茚地那韦能
关于扎那米韦吸入粉雾剂地成份介绍
本品主要成份为扎那米韦。 化学名称:5-乙酰氨基-4-[(氨基亚氨基甲基)-氨基]-2,6-脱水-3,4,5-三去氧-D-丙三醇基-D-半乳糖-2-烯醇酸。 化学结构式: http://x1.webres.medlive.cn/drugref/ChemPreparationDetail/20
关于洛匹那韦利托那韦片的简介
洛匹那韦利托那韦片,本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药,治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治
洛匹那韦利托那韦片的作用机理
洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前
使用洛匹那韦利托那韦片过量的介绍
迄今为止,患者使用洛匹那韦利托那韦片急性过量的事件极少见。 在实验犬中观察到的不良临床症状包括流涎、呕吐和腹泻/大便异常。在小鼠、大鼠或实验犬中观察到的毒性反应包括活动减少、共济失调、消瘦、脱水和震颤。 洛匹那韦利托那韦片过量没有特效解毒剂。本品过量的处理应采取包括监测生命指征和观察患者临床
概述恩曲他滨替诺福韦片的药物相互作用
与单独用药相比,恩曲他滨和替诺福韦的稳态药代动力学未受合并用药的影响。 体外研宄及临床药代动力学药物相互作用试验表明,恩曲他滨和替诺福韦与其他药品之间存在 CYP介导的相互作用的可能性很小。 富马酸替诺福韦二吡呋酯会影响阿扎那韦的药代动力学参数。富马酸替诺福韦二吡呋酯只能与 提升浓度后的阿扎
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,10