上海药物所解析生长抑素受体5与天然肽和药物分子的激活机理
生长抑素受体（SSTRs）是一类G蛋白偶联受体，共有五种亚型（SSTR1-SSTR5）。其中，SSTR5是内分泌疾病和肿瘤治疗的潜在靶点。 生长抑素（SST）是SSTRs的天然配体。皮质抑素（CST）是一种与所有SSTRs亚型亲和力很高的神经肽，与SST具有高度的结构同源性。然而，CST识别和调控SSTRs的作用机制尚不明确。 CST17与SST14均能够激活SSTR5，但激活机制未知。美国食品药品监督管理局批准的生长抑素激动剂合成药物奥曲肽（octreotide）对SSTR2具有较高亲和力，并可以有效激活SSTR5，已用于治疗肢端肥大症和神经内分泌肿瘤等疾病。 尽管多种靶向SSTRs的SST类似物已被开发并用于临床，但由于SSTR亚型之间序列高度同源，开发出能够高选择性调控特定亚型并最大限度减少非靶向效应的药物具有挑战性。因此，阐明SSTR5与配体识别和激活的分子机制，对设计新型高选择性SSTR5激动剂具有积极意义。......阅读全文
生长抑素的检查及鉴别方法
鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液对照品溶液取生长抑素对照品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液色谱条件采用硅胶G薄层板,以冰醋酸-吡啶-水-正丁醇(10:15:20:45)为展开剂测定法吸取供试品溶液与对照品溶液
JNM：科学家或有望开发出抵御多种癌症的新型疗法
近日，一项刊登在国际杂志The Journal of Nuclear Medicine上的研究报告中，来自澳大利亚的研究人员通过研究阐明了靶向作用生长抑素受体的肽类受体放射性核素疗法在治疗除神经内分泌瘤(NETs)之外的其它恶性肿瘤上的潜能；研究者表示，将FDA批准的诊断显像剂Netspot与实
关于壁细胞酸分泌的介绍
哺乳动物壁细胞可接受不同促分泌因子的刺激，通过第二信使转导，经H/K-ATP酶分泌HCl.膜包裹的H/K-ATP酶，利用ATP级链水解释放的能量，将细胞内的H+单向转运出胞外，并将细胞外的K转运进胞内。K不能通过胞质颗粒膜，而存在于细胞分泌微管中，通过具有Cl-通道和KCl的共转运通路，使得K和
首例“核导弹”精准打击肿瘤细胞试验完成
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/5/500425.shtm5月11日，复旦大学附属肿瘤医院举行上海首例肽受体放射性核素疗法（PRRT）临床试验启动仪式。这将为神经内分泌肿瘤治疗再添“利器”。 ?护士给王阿姨做放射药物给药前的准备。
与受体酪氨酸激酶反应相关因子介绍EPHA5
该基因属于酪氨酸蛋白激酶家族的肾上腺素受体亚家族。eph和eph相关受体参与了发育事件的调节，特别是在神经系统中。eph亚家族的受体通常有一个单一的激酶结构域和一个胞外区域，包含一个富含cys的结构域和2个纤维连接蛋白iii型重复序列。根据其胞外结构域序列的相似性和结合ephrin-a和ephrin
简述白细胞介素5受体的生物学活性
与其它IL相比，IL-5生物学活性作用谱相对较窄。 （1）小鼠IL-5促进抗原刺激的B细胞分化为抗体合成细胞，主要作用于进入细胞增殖后期的B细胞，并增加活化B细胞IL-2R的表达，IL-5的这种刺激作用与人IL-6功能相似，人IL-5只作用于B细胞刺激后很窄的时相内。 （2）促进IgA合成，
注射用生长抑素的基本性状
本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。
注射用生长抑素的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含mg的溶液,取1ml,加碱性酒石酸铜试液1ml,即显蓝紫色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
注射用生长抑素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10瓶,分别加水适量,使内容物溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见生长抑素含量测定项下。
FDA批准新的诊断显像剂Netspot
美国食品和药物管理局（FDA）近日批准了来自Advanced Accelerator Application USA公司开发的一款新的诊断显像剂Netspot，用于检测罕见的神经内分泌肿瘤（NETs）。Netspot是首个镓68DOTATATE注射剂，这是一种放射性诊断制剂，用于正电子发射断层扫
SSTR2基因的结构特点和主要功能
生长抑素在许多部位起作用，抑制许多激素和其他分泌蛋白的释放生长抑素的生物学效应可能是由以组织特异性方式表达的G蛋白偶联受体家族介导的SSTR2是具有七个跨膜段的受体超家族的成员，在大脑和肾脏中表达最高。
注射用生长抑素的类别及贮藏方法
类别同生长抑素。规格(1)0.25mg(2)0.75mg(3)2mg(4)3mg贮藏遮光,密闭,在冷处保存。
SSTR2基因编码的功能和结构描述
生长抑素在许多部位起作用，抑制许多激素和其他分泌蛋白的释放生长抑素的生物学效应可能是由以组织特异性方式表达的G蛋白偶联受体家族介导的SSTR2是具有七个跨膜段的受体超家族的成员，在大脑和肾脏中表达最高。Somatostatin acts at many sites to inhibit the re
SSTR2基因突变因子与药物介绍
生长抑素在许多部位起作用，抑制许多激素和其他分泌蛋白的释放生长抑素的生物学效应可能是由以组织特异性方式表达的G蛋白偶联受体家族介导的SSTR2是具有七个跨膜段的受体超家族的成员，在大脑和肾脏中表达最高[由RefSeq提供，2008年7月]Somatostatin acts at many sites
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
5羟色胺家族部分受体的配体识别和G蛋白选择调控机制
G蛋白偶联受体（GPCRs）是真核生物中最大的一类膜蛋白，在感知胞外信号和介导胞内信息转导中发挥了重要作用，并参与调控多种生理过程，与人类疾病密切相关，是重要的药物靶标蛋白家族。GPCR与第二信使环磷酸腺苷相关的信号通路中，主要通过刺激型G蛋白（Gs）和抑制型G蛋白（Gi）来区分细胞内不同的信号
Shire公司5HT4受体激动剂Motegrity获美国FDA批准
英国制药公司Shire近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准Motegrity（prucalopride）用于慢性特发性便秘（CIC）成人患者的治疗。与目前已上市的CIC处方药不同，Motegrity通过增强结肠肌肉的自然运动（蠕动）发挥作用。此次批准，使Motegrity成为美国市场治
最新研究揭示抑郁症靶点5羟色胺受体的结构基础
5-羟色胺是一种重要的神经递质，它在大脑中发挥作用，赋予人们感受快乐和幸福的能力，因此，也被称为“快乐神经递质”。5-羟色胺系统参与人体广泛的生理功能，包括调节大脑的记忆、认知、情感、学习和成瘾性，该系统的失调可能会引起多种精神类疾病（如抑郁症、精神分裂症、躁郁症、双相障碍、偏头痛等）。5-羟色
Toll样受体的受体分类
在哺乳动物及人类中已经发现的人TLRs家族成员有11个。其中了解比较清楚的有TLR2，TLR4，TLR5和TLR9。人的TLRs家族基因定位分别是定(TLR1,2,3,6,10)4号染色体，9号染色体(TLR4),1号染色体(TLR5),3号染色体(TLR9)，x号染色体(TLR7,8)。根据TLR
Toll样受体的受体结构
所有Toll样受体同源分子都是Ⅰ型跨膜蛋白，可分为胞膜外区，胞浆区和跨膜区三部分。Toll样受体胞膜外区主要行使识别受体及与其他辅助受体(co-receptor)结合形成受体复合物的功能。Toll样受体的胞浆区与IL-1R家族成员胞浆区高度同源(IL-1R介导的信号传导系统和机制与果蝇类似)，该区称
Toll样受体的受体分布
TLRs分布的细胞多达20余种，Muzio M 等对TLR1-TLR5表达于人类白细胞的研究中发现，TLR1能在包括单核细胞，多形核细胞，T、B淋巴细胞及NK细胞等多种细胞中表达，TLR2、TLR4、TLR5只在髓源性细胞(如单核巨噬细胞)上表达，而TLR3只特异性表达于树突状细胞(dendriti
大鼠生长抑素(Somatostatin)ELISA试剂盒使用说明
原理 本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 Somatostatin 单抗包被于酶标板上，标准品和样品中的 Somatostatin与单抗结合，加入生物素化的抗大鼠Somatostatin，形成免疫复合物连接在板上，辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合，加
注射用生长抑素的检查及鉴别方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含mg的溶液,取1ml,加碱性酒石酸铜试液1ml,即显蓝紫色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液,混匀,依法测定(通则0631),p
注射用生长抑素的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中约含mg的溶液,取1ml,加碱性酒石酸铜试液1ml,即显蓝紫色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
怎样治疗类癌？
1、手术治疗 适用于没有转移的类癌。发生在阑尾、支气管、卵巢的类癌可手术治疗。在肠道者若已引起肠梗阻、肠套叠,即使已有转移,也需进行手术治疗。症状较重者，用内科治疗方法效果不好时，可将肿瘤切除，虽然不能治愈，但亦可在较长时间内使症状缓解。肿瘤直径＜lcm者内镜下治疗，1～2cm者局部切除，＞2
揭示血清素5HT6受体高组成性活性的分子机制
3月30日，《美国国家科学院刊》（PNAS）在线发表了中国科学院分子细胞科学卓越创新中心（生物化学与细胞生物学研究所）汪胜研究组和丛尧研究组完成的研究成果（Structural insights into constitutive activity of 5-HT6 receptor）。该研究通
这一国产企业孤儿药已获美欧认证！
日前，远大医药发布公告称集团用于治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤的全球创新放射性核素偶联药物ITM-11的新药临床试验申请，近日已获得国家药品监督管理局正式受理。 ITM-11是一款基于放射性核素偶联技术靶向杀伤治疗胃肠胰腺神经内分泌瘤的RDC药物，该产品是将无载体177Lu与生长抑素类似物偶联，通过
T细胞受体协同受体介绍
T细胞受体与特异抗原的结合需要协同受体同时结合到MHC分子上加以强化。总共有两种不同的T细胞协同受体：辅助型T细胞表面的CD4分子，负责识别第二类主要组织相容性复合体（MHC II）细胞毒性T细胞表面的CD8分子，负责识别第一类主要组织相容性复合体（MHC I）协同受体不仅提高了T细胞受体在功能上的
关于异源内分泌综合征的检查介绍
1.血中嗜铬粒蛋白A测定 此种蛋白可由整个产生肽类激素细胞系统产生，如结果为阳性提示有此系统肿瘤存在。 2.放射性核素标记的奥曲肽闪烁显像术 大多可产生肽类激素的神经内分泌细胞上有生长抑素受体，利用标记的生长抑素八肽类似物作闪烁显像术有助于肿瘤的定位。 3.血浆或尿液检查 激素测定值增
临床物理检查方法介绍肿瘤神经多肽受体显像介绍
肿瘤神经多肽受体显像介绍： 放射性核素标记的肿瘤神经多肽受体显像是核医学中最年轻、最有活力的分支领域。放射性核素标记的配体如血管活性肠肽(vasoactive intestinal peptide, VIP)或生长抑素(somatostatin,SST)的受体显像已经证实了它在临床应用方面的有效性