关于硫酸茚地那韦片的药代动力学及贮藏
药代动力学吸收 空腹状态时,茚地那韦被快速吸收,在0.8小时血药浓度达峰值(n=11)。超过用药剂量200~1000mg范围应用茚地那韦,健康人和HIV-1患者体内的血浆浓度增长均略高于相应成比例剂量的增加。每8小时服药800mg,稳态AUC(血浆浓度-时间曲线下面积)是27813nM hr(n=16),Cmax(血浆峰浓度)是11144nM hr(n=16),谷浓度是211nM(n=16)。在稳定状态,用药间歇期的茚地那韦平均血浆浓度超过HIV-1的IC95。由于半衰期短(1.8小时,n=10),在多次每8小时用药800mg后,血浆浓度只有轻度升高(12%)。在每6小时给药600mg,连续给药70周后,血浆的药代动力学没有变化。单次给药800mg的生物利用度大约是65%。 HIV感染的儿童患者,每8小时服用茚地那韦胶囊500mg/m2,AUC0-8hr是27412nM hr(n=34),Cmax是12182nM(n=34)......阅读全文
关于普伐他汀钠片的药代动力学及贮藏
药代动力学 1. 吸收、分布及代谢:本品为水溶性HMG-CoA还原酶抑制剂,主要从十二指肠吸收,口服后吸收迅速,高浓度分布于胆固醇生物合成旺盛的肝脏及小肠等,而在脑、肾上腺、生殖器等脏器的分布极低。本品给药后1-2小时即达最大血药浓度,血药浓度随给药量的增加而依存性增加。半衰期约为1.5小时,
关于塞克硝唑片药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收:本品口服后吸收迅速,1.5~3小时血药浓度达峰值,单次口服本品0.5~2g的绝对生物利用度近100%。在应用剂量范围内,给药剂量与最大血浆药物浓度(Cmax)及血药浓度-时间曲线下面积(AUC)成正比。 分布:本品在体内分布范围不广泛,稳态分布体积很小(49.2L),仅约血
关于乙酰吉他霉素片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后迅速吸收、在脏器内有较高浓度、在肝和胆汁中浓度最高,主要经胆排泄。成人口服乙酰吉他霉素片800mg后的血药浓度为:90分钟为(2.86±0.98)μg/ml,3小时后为(1.11±0.27)μg/ml,4小时后为(0.72±0.21)μg/ml;达峰时间(t max)为(
关于异福片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 本品口服吸收良好,服药后1~2小时异烟肼达血药峰浓度(Cmax),1.5~4小时利福平达血药峰浓度(Cmax)。成人一次口服利福平0.6g后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服利福平10mg/kg,血药峰浓度(Cmax)为11mg/L。吸收后分布于全身大
关于利培酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 利培酮经口服后可被完全吸收,并在1~2小时内达到血药浓度峰值,其吸收不受食物影响,因此可单独服用或与食物同服。在体内,利培酮经CYP2D6代谢成9-羟基利培酮,后者与利培酮有相似的药理作用。利培酮与9-羟基利培酮共同构成本品抗精神病有效成份,利培酮在体内的另外一个代谢途径为N-脱烃
利巴韦林含片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收迅速,生物利用度(F)约45%。口服后1.5小时血药浓度达峰值,血药峰浓度(Cmax)约1~2mg/L。与血浆蛋白几乎不结合。药物在呼吸道分泌物中的浓度大多高于血药浓度。药物能进入红细胞内,且蓄积量大。长期用药后脑脊液内药物浓度可达同时期血药浓度的67%。本品可透过胎盘,也
关于特非那丁片的药代动力学
本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即 在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代
盐酸地尔硫卓缓释片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后通过胃肠道吸收较完全(达92%)。单剂口服本品120mg后2~3小时可测到血浆药物浓度,6~11小时达到血浆药物浓度高峰。单剂或多剂口服本品后的表观消除半衰期为5~7小时。当每日剂量由120mg增至240mg,其AUC增加2.6倍。当每日剂量由240mg增至360mg,其
硫酸阿托品片的药代动力学及包装
药代动力学 本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在
关于硫酸吗啡片的药代动力学介绍
本品口服后自胃肠道吸收,但经过肝脏时可迅速为肝微粒体酶代谢,故血药浓度不高。吸收后可分布至肺、肝、脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血、脑脊液屏障,但已能产生高效的镇痛作用。可通过胎盘到达胎儿体内。消除t1/2 1.7~3小时,蛋白结合率26%~36%。1次给药镇痛作用维持4~6小时。本品主
盐酸美沙酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收迅速, 30 分钟后即可在血中找到,约 4 小时内达高峰。血浆蛋白结合率 87% ~ 90% 。主要分布在肝、肺、肾和脾脏。只有小部分进入脑组织。其生物利用度为 90% ,血浆 T 1/2 约为 7.6 小时,治疗血药浓度为 0.48 ~ 0.85mg/L ,致死血浓度
灰黄霉素片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛
蒿甲醚片的药代动力学及贮藏
药代动力学 蒿口服后易吸收。体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。其半衰期为13小时。主要通过粪便排泄,其次为尿液排泄。 贮藏 遮光,密闭,置阴凉处保存。
关于奈韦拉平片的药代动力学介绍
成人患者的药物代谢动力学: 口服后奈韦拉平很易被健康志愿者和HIV-1感染的成人吸收(]90%)。12例健康志愿 者单次口服奈韦拉平片剂50mg后绝对生物利用度为93%±9%(均数±SD),服用奈韦拉平口服液绝对生物利用度为91%±8%。单次给药200mg后,奈韦拉平血浆峰浓度在4小时出现,
关于特非那定片的药代动力学及包装介绍
药代动力学 据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。 包装 铝塑包装。1.每盒1板,每板12片;2.每盒2板,每板12片。
关于卡茚西林的药代动力学介绍
卡茚西林口服吸收率为30%~50%,分布容积为9~18L/kg。口服给药0.5g、1g,约1h后达血药浓度峰值,分别为2μg/ml、6μg/ml。卡茚西林蛋白结合率约为50%,药物在肝脏中的代谢很少。80%~85%的药物以原形形式经肾随尿液排出。肾功能正常者,清除半衰期约为1.0h;肾功能不全者
关于西洛他唑片的药代动力学及贮藏
药代动力学 1.血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-1
关于阿佐塞米片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收差,生物利用度仅为10%,明显小于其它髓袢利尿剂。 健康成人口服本品,3-4小时后达到血药峰浓度,半衰期为2.3-2.7小时。 本品主要在肝脏代谢,口服后仅2%以原形药物随尿液排出,是否经乳汁排泄尚不清楚,本药总体清除率为5.4L/h,在尿中以阿佐塞米原药、氧化脱
关于氨磺必利片的药代动力学及贮藏
药代动力学 在人体中,氨磺必利有两个吸收峰:第一个吸收峰到达较快,于服药后1小时到达,第二个吸收峰于服药后3至4小时到达。 服药50mg后,相对两个吸收峰的血药浓度分别为39 3和54 4ng/ml。 分布容积为5.8l/kg。血浆蛋白结合率低(16%),在与蛋白结合方面无药物相互作用。绝对生
关于盐酸胺碘酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服吸收迟缓且不规则。生物利用度约为50%,表观分布容积大约60L/kg,主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。在血浆中62.1%与白蛋白结合,33.5%可能与β脂蛋白结合。主要在肝内代谢消除,代谢产物为去乙基胺碘酮。单剂
硫酸阿托品片的药代动力学
本品易从胃肠道及其他粘膜吸收。也可从眼或少量从皮肤吸收。口服1小时后即达峰效应,t 1/2为3.7~4.3小时。血浆蛋白结合率为14%~22%,分布容积为1.7L/kg,可迅速分布于全身组织,可透过血脑屏障,也能通过胎盘。一次剂量的一半经肝代谢,其余半数以原形经肾排出。在包括乳汁在内的各种分泌物
Indinavir(茚地那韦,佳息患)的基本信息
药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。药物剂型:胶囊200mg,400mg。药理作用:—种特异性蛋白酶抑制剂,有效地对抗HⅣ-1。半衰期:1.8小时。药物剂型:口服给药,胶囊400mg,200mg。用法用量:推荐剂量为每8小时800mg口服,治疗开始时必须从每天2.4g开始。副作用:
布地奈德气雾剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品经吸入给药后,绝对生物利用度为39%,吸入1mg布地奈德后30分钟最大血药浓度达峰值,Cmax小于0.01nmol/L。本品半衰期为2—3小时,分布容积为3L/kg,血浆蛋白结合率为85-90%。吸入单剂量1600μg后1.5-4小时肺中的药物浓度为5.5nmol/L,而同时平
关于非那雄胺片的药代动力学介绍
男性单剂量口服给予C-非那雄胺后,给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄,总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物,在非那雄胺对5a-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。 相对于单剂量静脉注射相关剂量,非那雄胺的口服生物利用度大约为
关于特非那定片的药代动力学介绍
据报道,口服特非那定胶囊胃肠吸收良好、吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、肾上腺、唾液腺和脾脏浓度较高,脑、血及胃肠道浓度较低,半衰期20.25小时,60%随粪便排泄,40%由尿液排出。
关于特非那丁片的药代动力学介绍
本品在消化道吸收良好(约70%吸收),有明显的道过效应,约99%药物生成羧酸代谢物和无活性的去烃基物。基羧酸代谢物具有抗组胺活性,口服后半小时内即在血浆中出现,2.5小时血药浓度达峰值平均263ng/ml,有效浓度可持续12小时以上。本品主要以代谢物形式(60%)经胆汁随粪便排泄,尚有40%代谢
硫酸阿托品片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为典型的M胆碱受体阻滞剂。除一般的抗M胆碱作用解除胃肠平滑肌痉挛、抑制腺体分泌、扩大瞳孔、升高眼压、视力调节麻痹、心率加快、支气管扩张等外,大剂量时能作用于血管平滑肌,扩张血管、解除痉挛性收缩,改善微循环。此外,阿托品能兴奋或抑制中枢神经系统,具有一定的剂量依赖性。对心脏、肠和支
关于地屈孕酮片的药代动力学介绍
口服标记过的地屈孕酮,平均63%随尿排出,72小时体内完全清除。地屈孕酮在体内完全被代谢,主要的代谢物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中测得。所有代谢产物的结构均保持4,6-二烯-3-酮的构型,而不会产生17α-羟基化,该特性决定了本品无雌激素
关于阿昔洛韦片的药代动力学介绍
口服吸收差,约15%-30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中,包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服200mg和400mg,5天后的血
关于泛昔洛韦片的药代动力学介绍
本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12名健康男性志愿者分别口服本品0.5g和静脉注射喷昔洛韦0.4g的研究结果表明,本品的绝对生物利用度为(77%±8%)。124名健康男性志愿者口服本品0.5g后,得到的喷昔洛韦的峰浓度(Cmax)为(3.3±0.8)mg/L,达峰时间为