利奈唑胺的动力学介绍

吸收:口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。所以,利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标auc0→∞的值在两种情况下是相似的。 分布:动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50l。 在研究利奈唑胺多次给药的i期临床研究中,对有限例数健康受试者的多种体液中的利奈唑胺浓度进行了测定。利奈唑胺在唾液与血浆中的比率为1.2:1;在汗液与血浆中的比率为0.55:1。 代谢:利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化,它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物:氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。......阅读全文

治疗小儿金黄色葡萄球菌肺炎的相关介绍

  1.抗生素治疗  青霉素酶、青霉素类,如苯唑西林,无并发症者疗程为2~3周,有肺脓肿或脓胸并发症者治疗4~6周,继发心内膜炎者疗程为6周或6周以上。抗甲氧西林金黄色葡萄菌(MRSA)肺炎,首选糖肤类抗生素如万古霉素或去甲万古霉素治疗:前者l0mg/kg,6小时静滴一次;或20mg/kg,每12小

哪些人群不适用盐酸达泊西汀片?

  对盐酸达泊西汀片或任何辅料过敏的患者。  心脏有明显病理状况的患者,例如心力衰竭(NYHAII-IV级),没有用永久性起搏器治疗的传导异常(2级或3级的房室阻滞或病窦综合征),明显的心肌缺血和瓣膜疾病。  不能与单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)共同使用,也不能在单胺氧化酶抑制剂治疗停止后14天内使

概述里素劳的药物相互作用

  1、影响酮康唑吸收的药物  引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。  2、影响酮康唑代谢的药物  酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。  利托那韦会增加酮康唑

酮康唑片的相互作用

  1.影响酮康唑吸收的药物 引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。 2.影响酮康唑代谢的药物 酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。 利托那韦会增加酮康唑的生物利

概述酮康唑片的药物相互作用

  1.影响酮康唑吸收的药物  引起患者胃酸减少的药物会使本品的吸收下降。  2.影响酮康唑代谢的药物  酮康唑主要通过CYP3A4代谢。酶诱导药物,如利福平、利福布丁、卡马西平、异烟肼、奈韦拉平和苯妥英,会明显降低酮康唑的生物利用度而降低疗效。因此,不建议与强酶诱导剂合用。  利托那韦会增加酮康唑

概述伊曲康唑口服液的药物相互作用

  1. 影响伊曲康唑代谢的药物  – 伊曲康唑主要通过CYP3A4代谢。在与CYP3A4强诱导剂利福平、利福布丁和苯妥英进行的相互作用试验表明,伊曲康唑和羟基伊曲康唑的生物利用度会降低,其程度足以使疗效明显降低。因此,不建议本品与这些强诱导剂合用。尚无对其它诱导剂(如卡马西平、苯巴比妥和异烟肼)的

利鲁唑的含量测定

取本品约0.19g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酐5ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于3.42mg的C3H5F3N2OS。

利鲁唑的检查方法

乙醇溶液的澄清度与颜色取本品适量,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液,溶液应澄清无色;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品,加流动相溶解并稀释制成毎1m中约含0.5mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶

目前临床常见的耐药问题有哪些

目前临床常见的耐药问题有哪些MRSA(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌):对目前临床使用的所有b内酰胺类耐药,但万古霉素和利奈唑胺等有效。ESBLs(超广谱β-内酰胺酶)。产ESBLs的主要有大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产酸克雷伯菌等。产ESBLs菌株对第三代头孢菌素(头孢噻肟、他啶、哌酮和曲松等)、第四代头

超全细菌耐药汇总表

临床病原菌对抗菌药物的抗药性,在不同年龄段的患者中存在差异。引起我国成年人群感染那的病原菌以革兰氏阴性菌为主(66.8%),许多致病菌对常见抗菌药物严重耐药,儿童感染革兰氏阴性菌和阳性菌的比例较接近(52.5%:47.2%),部分细菌耐药有上升趋势。因此,促进抗菌药的合理使用非常重要。敏感率在70%

关于头孢吡普的临床研究介绍

  已对该药采用动物感染模型(包括肺炎、心内膜炎、骨髓炎模型)对其进行体内疗效研究。对人体的临床研究仅限于复杂性皮肤及皮肤软组织感染(cSSSIs)、社区获得性肺炎(CAP)和医院获得性肺炎(HAP)的研究。  头孢吡普Ⅱ期临床试验是一项标签开放、多中心研究的无对照试验,目的是确定本品对cSSSIs

简述奈法唑酮的药动学

  1、奈法唑酮的药动学:  本品口服后迅速被吸收,1~3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收,但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物,其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%,见于粪便中者占20%~30

使用奈法唑酮的注意事项

     使用奈法唑酮的注意事项:  1、患癫痫或有此病史、轻躁狂或躁狂史、严重肝肾功能不全、近期发生的心肌梗死或不稳定型心绞痛患者应慎用。  2、心脑血管疾病患者慎用,因可加重低血压,影响供血。  3、在任何情况下,用药期间如发生脱水或低血容量,都易使患者出现低血压。  4、肝肾功能不全者应限制在

乙酰唑胺的检查方法

酸度取本品1.0g,加热水50m1,振摇,放冷,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。碱性溶液的澄清度取本品1.0g,加10%氢氧化钠溶液5ml溶解后,溶液应澄清。氯化物取本品2.0g,加水100m1,加热溶解后,迅速放冷,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶

关于乙酰唑胺的简介

  乙酰唑胺,化学名称为N-(5-氨磺酰基-1,3,4-噻二唑-2-基)乙酰胺,是一种有机化合物,化学式为4H6N4O3S2,主要用作利尿药、碳酸酐酶抑制剂,服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成减少,H+的产生随之下降。因此,H+与Na+的交换大为减慢,结果HCO3-、Na+、K+

简述乙酰唑胺的用途

  乙酰唑胺为利尿药、碳酸酐酶抑制剂,服后抑制肾小管上皮细胞中的碳酸酐酶,使H2CO3的形成减少,H+的产生随之下降。因此,H+与Na+的交换大为减慢,结果HCO3-、Na+,K+排出增加,尿量增多,也能抑制房水分泌过程,使眼压下降,还可用于治疗青光眼,轻度心脏性水肿等。

药监局|《药品网络销售禁止清单》征求意见,这四类在列

近日,国家药监局发布“国家药监局综合司公开征求《药品网络销售禁止清单(征求意见稿)》意见”的通知。通知指出需要进一步完善药品网络销售监管有关政策,明确药品网络销售范围,并列出了《药品网络销售禁止清单(征求意见稿)》。附件1:药品网络销售禁止清单(征求意见稿)(第一版)(2022年11月制定)一、政策

药监局:疫苗、肽类激素、含麻黄碱类复方制剂等网络禁售!

  为贯彻落实《中华人民共和国药品管理法》和《药品网络销售监督管理办法》要求,保障公众用药安全,国家药品监督管理局组织制定了《药品网络销售禁止清单(第一版)》,现予发布,自2022年12月1日起施行。  特此公告。  附件:药品网络销售禁止清单(第一版)     国家药监局   2022年11月30

上海药物所抗耐药菌感染新型截短侧耳素衍生物研究获进展

  随着抗菌药物的广泛使用,细菌耐药性问题变得日益严重,多药耐药菌感染已成为威胁人类健康的重要问题。因而临床上迫切需要结构新颖、作用机制独特、对耐药菌有效的新型抗菌药物。截短侧耳素是一类作用机制新颖的天然产物,对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)和耐青霉素肺炎链

利鲁唑的基本性状

取本品约0.19g,精密称定,加冰醋酸25ml与醋酐5ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)迅速滴定至溶液呈蓝绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于3.42mg的C3H5F3N2OS。

利鲁唑的基本性状

本品为白色至微黄色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为117~119.5℃

利鲁唑的鉴别方法

(1)取本品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm、280nm与287nm的波长处有最大吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

利鲁唑片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品细粉适量,加流动相使利鲁唑溶解并稀释制成每1ml中约含利鲁唑0.5mg的溶液,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀色谱条件、系统适用性要求与测定法见利鲁唑有关物质项下。限度供试品溶

关于利鲁唑的药品简介

  一、利鲁唑的适应症:  利鲁唑可延长肌萎缩侧索硬化症(ALS)患者的存活期,延缓或推迟ALS患者的呼吸功能障碍。  二、利鲁唑的用法用量:  50毫克/次,2次/日。增加每日给药剂量不会增加药效,但增加不良反应。如漏服一次,按原计划服用下一片。应在餐前1小时或餐后2小时服药,以降低食物对本品生物

新型非甾体MRA非奈利酮正式医保落地

  3月1日,《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2022年)》(简称 “新版医保药品目录” )在全国正式实施。拜耳公司用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病的可申达(非奈利酮片)纳入其中,价格从原来的每盒400多元大幅下降近80%。非奈利酮纳入新版医保目录让临床医生可以尽早为患者制定可及

关于异烟肼的发展前景介绍

  下一代抗结核病药物的研发正在紧张进行中。临床实验中的有氟喹诺酮类抗生素,以及卷曲霉素,环丝氨酸(恶唑霉素),利奈唑胺等抗生素。这些药物显示对具有多种药物抗药性(MDR-TB)的结核菌有杀伤力。绝大多数医生仍然认为,在新的特效药出现以前,异烟肼是治疗结核病的一个不可缺少的主药。对于有药物敏感性的结

2020年版《中国药典》目录第二部

2020年版《中国药典》目录二部目录化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等品种正文  第一部分1乙胺吡嗪利福异烟片(Ⅱ)2乙胺利福异烟片3乙胺嘧啶4乙胺嘧啶片5乙琥胺6乙酰半胱氨酸7乙酰半胱氨酸颗粒8喷雾用乙酰半胱氨酸9乙酰谷酰胺10乙酰谷酰胺注射液11乙酰唑胺12乙酰唑胺片13乙酰胺注射液14

沙利度胺的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水-磷酸(50:50:0.1)供试品溶液取本品约0.1g,精密称定,置50m量瓶中,加溶剂适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取10ml,置100ml1量瓶中,加磷酸溶液(1→100)10ml,用水稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取沙利度胺对

培哚普利叔丁胺

性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水或乙醇中易溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度应为-66°至-69°。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的