利奈唑胺的动力学介绍
吸收：口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标auc0→∞的值在两种情况下是相似的。 分布：动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中，稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50l。 在研究利奈唑胺多次给药的i期临床研究中，对有限例数健康受试者的多种体液中的利奈唑胺浓度进行了测定。利奈唑胺在唾液与血浆中的比率为1.2:1；在汗液与血浆中的比率为0.55:1。 代谢：利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化，它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物：氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。......阅读全文
七步反应、不需分离、全连续合成利奈唑胺
从现有的文献可以看出，合成利奈唑胺的步骤至少有7步，有的合成路线包含有基团的保护和脱保护工艺。从起始原料到终产物需要60小时以上，整体工艺需要的时间长，操作繁琐，效率较低。下面就让我们一起来欣赏这篇佳作。有兴趣的朋友可以下载全文阅读DOI：10.1002 / anie. 201901814。图1：逆
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的简介
利奈唑胺葡萄糖注射液，本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，院内获得性肺炎，复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症。 适应症：本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染
关于利奈唑胺口服混悬液的注意事项介绍
1、不良反应 对2046例患者的应用表明，有2.8%～11.0%出现腹泻，0.5%～11.3%感觉头痛，3.4%～9.6%感到恶心。另外，还有口腔念珠菌、阴道念珠菌感染，低血压、消化不良、局部腹痛、瘙痒和舌变色等。 2、注意事项 ① 对本品过敏者禁用。 ② 孕妇与哺乳期妇女慎用。 ③
儿童使用利奈唑胺葡萄糖注射液的简介
利奈唑胺用于治疗儿童患者下列感染时的安全性和有效性已得到临床研究证实：院内感染的肺炎、复杂性皮肤或皮肤软组织感染、社区获得性肺炎、对万古霉素耐药的屎肠球菌感染以及由对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌和化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤或皮肤软组织感染。 在经脑室腹膜分流术的儿童患者中得到的药代动力学资
关于院内获得性肺炎使用利奈唑胺片的介绍
有临床和放射学证实的院内获得性肺炎的成年患者入选一个随机、多中心、双盲的研究中。患者治疗7-21天。一组患者应用利奈唑胺静脉注射600 mg每12小时一次，另一组给予万古霉素静脉注射1 g每12小时一次。二组均接受氨曲南（1至2克每8小时静脉注射一次）合并用药，若有临床指征，氨曲南的治疗可以延长
关于利奈唑胺片的一般注意事项介绍
1、乳酸性酸中毒 应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕吐。患者在接受利奈唑胺时，如发生反复恶心或呕吐、腹痛、有原因不明的酸中毒、低碳酸血症或换气过度，需要立即进行临床检查。如果出现乳酸性酸中毒，应针对潜在风险权衡继续使用利奈唑胺的益处。 2、线粒体功
关于利奈唑胺口服混悬液的临床试验介绍
一组随机多中心双盲研究显示：用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺治疗耐万古霉素肠球菌，iv，q12h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药，结果高剂量组治愈率67% ，高于低剂量组的52%。用600mg利奈唑胺与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎，iv，q12h，结果在57%的可评
使用利奈唑胺葡萄糖注射液过量的介绍
用药过量时，建议应用支持疗法以维持肾小球的滤过，血液透析能加速利奈唑胺的清除。在i期临床研究中，给予利奈唑胺3小时后，通过3小时的血液透析，30%剂量的药物被清除。尚无腹膜透析或血液滤过清除利奈唑胺的资料。当分别给予3000mg/kg/天和2000mg/kg/天的利奈唑胺时，动物急性中毒的临床症
利奈唑胺注射液的适应症及规格介绍
适应症 本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染（见注意事项、儿童用量和用法用量）。 耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症（见临床研究）。 院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）。如果已证实或怀疑
概述利奈唑胺口服混悬液的药代动力学
口服给药后，本品迅速而完全吸收，Tmax为1～2h。生物利用度约100% ，Cmax 约为12mgL-1和18 mgL-1(口服375mg和625mg)，口服或静脉给药的稳态Cmax 相似．故无需调整药量。高脂饮食可使Tmax 从l.5h推迟到2.2h，使Cmax降低17% ，但AUC不变 本品
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的用法用量介绍
复杂的皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎及伴发的菌血症，院内感染的肺炎，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg，静注或口服，成人每12小时，600mg静注或口服，疗程10-14天，万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症，11岁以下儿童每8小时，10mg/kg静注或口服，成人每12小时，600
关于糖尿病足感染使用利奈唑胺片的介绍
伴有临床已证实的复杂性皮肤和皮肤软组织感染（糖尿病足感染）的成年糖尿病患者，随机（按照2：1的比例）入选一个多中心、开放的对照临床研究，试验药物静脉或口服给药，总疗程14至28天。一组患者利奈唑胺静脉注射或口服给药600 mg每12小时一次 ；另一组给予氨苄西林/舒巴坦静脉给药1.5至3g或者阿
使用利奈唑胺葡萄糖注射液的不良反应
成人患者最常见的不良事件为腹泻，头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。 利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病
关于利奈唑胺注射液的药代动力学介绍
吸收：口服给药后，利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2小时达到血浆峰浓度，绝对生物利用度约为100%。所以，利奈唑胺口服或静脉给药无需调整剂量。 利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间。当利奈唑胺与高脂食物同时服用时，达峰时间从1.5小时延迟至2.2小时，峰浓度约下降17%。然而总的暴露量指标AU
文献点评：利奈唑胺治疗神经外科术后颅内感染的疗效...
文献点评：利奈唑胺治疗神经外科术后颅内感染的疗效及安全性分析该研究纳入39例神经外科术后颅内感染并使用利奈唑胺治疗的患者为研究对象，通过比较利奈唑胺治疗前后患者的症状、体征、实验室检查及细菌培养结果等指标来评价利奈唑胺治疗神经外科术后颅内感染的有效性及安全性。作者在文献中详细说明了颅内感染的判定标准
关于利奈唑胺葡萄糖注射液的注意事项介绍
1、为减少细菌对药物耐药的发生和保持利奈唑胺和其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获悉细菌培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。利奈唑胺的适应症不包括革兰氏阴性菌的治
概述利奈唑胺葡萄糖注射液的药物相互作用
通过细胞色素酶p450代谢的药物：在大鼠中，利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂。利奈唑胺既不能由人细胞色素酶p450代谢，也不能抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶(1a2,2c9；2c19,2d6,2e1和3a4)的活性。所以，预计利奈唑胺不会与由细胞色素酶p450诱导代谢的酶产生
革兰阳性微生物所致的感染使用利奈唑胺片的介绍
一项临床研究提供了利奈唑胺用于治疗儿童患者革兰阳性菌所致感染，包括甲氧西林耐药和敏感的金黄色葡萄球菌和万古霉素耐药的屎肠球菌引起的院内获得性肺炎、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、导管相关性菌血症、原因不明的菌血症和其他感染的安全性和有效性经验。儿童患者的年龄从刚出生至11岁，所患的感染已证实或怀疑由
关于万古霉素的肠球菌感染使用利奈唑胺片的介绍
明确或怀疑为万古霉素耐药的肠球菌感染的成年患者入选至一个随机、多中心、双盲对照的研究中，以高剂量利奈唑胺（600 mg每12小时一次，口服或静注）或低剂量利奈唑胺（200 mg每12小时一次，口服或静注）治疗7-28天。患者可合并使用氨曲南或氨基苷类抗生素。79例患者随机进入高剂量组，66例患者
孕妇及哺乳期妇女使用利奈唑胺葡萄糖注射液的禁忌
利奈唑胺及其代谢产物可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。乳汁中的药物浓度与母体的血浆药物浓度相似。利奈唑胺是否分泌至人类的乳汁中尚不明确。由于许多药物都能随人类的乳汁分泌，因此利奈唑胺应慎用于哺乳期妇女。 尚未在妊娠妇女中进行充分的、有对照的临床研究。只有潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才建议妊娠妇
关于复杂性的皮肤和软组织感染的简介
患复杂性皮肤和软组织感染的成年患者入选一个随机、多中心、双盲、双模拟的研究，比较试验药物静脉给药后转为口服给药，总疗程10至21天的药物治疗和安全性。一组患者给予利奈唑胺静脉注射600 mg每12小时一次，然后转成利奈唑胺口服600 mg片剂每12小时一次；另一组给予苯唑西林静脉注射2 g每6小
上海药物所新型抗多药耐药菌药物研究取得重要成果
人类面正临细菌耐药性挑战，无论是革兰氏阳性菌或革兰氏阴性菌，如MRSA、MRSE、PRSP、VRE、多药耐药性绿脓杆菌、鲍曼不动杆菌以及多药耐药的结核分支杆菌等都出现了非常严重的耐药性。细菌耐药性已成为人类健康当前面临的严重威胁之一。 噁唑烷酮是一类全新作用机制的抑制细菌蛋白质合成的新型抗菌药
关于抗生素相关腹泻和结肠炎的介绍
使用几乎所有抗菌药物（包括利奈唑胺）时都曾有伪膜性结肠炎报告。因此，如果在接受任何抗菌药物后患者出现腹泻，则应考虑伪膜性结肠炎诊断。如果疑诊或确诊患有抗生素相关结肠炎，可能需要停用利奈唑胺。应采取适当的处理措施。 几乎所有抗菌药物（也包括斯沃）使用中都曾有抗生素相关腹泻和结肠炎（包括伪膜性
简述惠妥滋（去羟肌苷）与其他药物的相互作用
药物相互作用研究表明，惠妥滋与daspone、洛哌丁胺、甲氧氯普胺、奈韦拉平、雷尼替丁、利福布汀、利托那韦、司坦夫定、磺胺加恶唑、甲氧苄啶和齐多夫定，在药物代谢动力学上均无临床的相互作用。其中，与daspone、奈韦拉平、利福布汀、利托那韦、司坦夫定和齐多夫定相互作用的研究是多剂量研究；与洛哌丁
替莫唑胺
性状本品为白色至微红色粉末;无臭本品在二甲基亚砜中略溶,在水中微溶,在甲醇中极微溶解,在乙醇中几乎不溶,在冰醋酸中微溶。鉴别(1)取本品,加冰醋酸溶液(5~1000溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254mm与330nm的波长处有最大吸收,在
泛耐药（PDR）是什么
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给临床
泛耐药（PDR）是什么？定义、区分
随着抗菌药物的广泛应用,细菌耐药性也不断增强。在过去的20年出现了许多新的多重耐药(MDR)、广泛耐药(XDR)甚至泛耐药(PDR)的“超级细菌”,给全球公共卫生领域和临床医学带来巨大的挑战。 目前对细菌耐药性的研究不断深入,但对各类耐药细菌的概念和定义却比较混乱,至今没有一个统一的共认识,给
概述伊曲康唑的相互作用
(1)与伊曲康唑合用后可能引起Q_T间期延长或导致严重心律紊乱(如尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、心脏停搏)以及猝死等严重心血管事件的药物有：特非那定、阿司咪唑、匹莫齐特、奎尼丁、西沙比利、左醋美沙多等。 (2)与胺碘酮、溴苄胺、吡二丙胺、伊布利特、卤泛群或索他洛尔合用，Q-T间期延长的
替莫唑胺胶囊
性状本品内容物为白色粉末鉴别(1)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在254nm与330nm的波长处有最大吸收,在240nm与279nm的波长处有最小吸收。(2)取有关物质项下的供试品溶液,用流动相稀释10倍,作为供试品溶液。另取替莫唑胺对照品适量,加流动相溶解并
治疗抗万古霉素肠球菌的简介
现时在日本方面治疗VRE可以使用恶唑烷酮的利奈唑胺及链阳菌素的奎奴普丁－达福普丁。而一般对肠球菌有作用的抗生素如氨芐青霉素、氟喹诺酮及碳青霉烯，VRE都会有着抗药性。