酰氨咪唑的药代动力学及适应症
药代动力学 酰氨咪唑口服吸收缓慢，且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～12μg/ml。酰氨咪唑生物利用度为58%～85%，蛋白结合率约为76%。经肝脏代谢，能诱发自身代谢，半衰期平均为12～17h。主要代谢产物10，11-环氧化酰氨咪唑的蛋白结合率为48%～53%，半衰期为5～8h。72%经肾脏排出，28%随粪便排出。 适应证 1.癫痫复杂部分性发作（精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.缓解三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。 3.预防或治疗躁......阅读全文
酰氨咪唑的药代动力学及适应症
药代动力学 酰氨咪唑口服吸收缓慢，且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性
酰氨咪唑的药代动力学
酰氨咪唑口服吸收缓慢，且因人而异。口服酰氨咪唑400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。酰氨咪唑抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～
酰氨咪唑的药理作用及药代动力学
药理作用 1.抗惊厥作用：可能是通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用：可能是通过作用于γ-氨基丁酸（GABA）B受体而产生镇痛效应，并与调节Ca2＋
酰氨咪唑的适应证及禁忌
适应证 1.癫痫复杂部分性发作（精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.缓解三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。 3.预防或治疗躁狂抑郁症；治疗情感性精神
关于氨甲酸苯卓的药代动力学及适应症
药代动力学 氨甲酸苯卓口服吸收缓慢，且因人而异。口服氨甲酸苯卓400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。氨甲酸苯卓抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的
关于酰氨咪唑的性状
（1）取本品约0.1g，加硝酸2ml，置水浴上加热，即显橙红色。 （2）取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在238nm与285nm的波长处有最大吸收，在285nm波长处的吸光度为0.47～0.51。
酰氨咪唑的含量测定
色谱条件与系统适用性试验 用氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－四氢呋喃－水（120：30：850）为流动相（1000ml中含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺）；检测波长为230nm。取卡马西平对照品约25mg，置100ml量瓶中，用甲醇－水（1：1）溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，取20μl注入
酰氨咪唑的适应证
1.癫痫复杂部分性发作（精神运动性发作或颞叶癫痫）、全身强直阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.缓解三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。 3.预防或治疗躁狂抑郁症；治疗情感性精神分裂症、顽
酰氨咪唑的用法用量
1.抗惊厥：开始时每次100mg，每天2～3次；第二天后每天增加100mg，直到出现疗效为止。维持时应根据情况调整至最低的有效量，分次服用。要注意剂量个体化，最高量每天不超过1200mg。 2.镇痛：开始时每次100mg，每天2次；第二天后隔日增加100～200mg，直至疼痛缓解，维持量为每天
盐酸左旋咪唑搽剂的药代动力学及贮藏
药代动力学 可经皮肤吸收，约20小时后，达到稳态血药浓度，并可保持免疫调节有效浓度达36小时以上。 贮藏 遮光，密闭保存。
磺酰脲类药的药代动力学
磺酰脲类药物在胃肠道吸收迅速而完全，与血浆蛋白结合率很高。其中多数药物在肝内氧化成羟基化合物，并迅速从尿中排出。甲苯磺丁脲作用最弱、维持时间最短，而氯磺丙脲t1/2最长，且排泄慢、每日只需给药一次。新型磺酰脲类作用较强，可维持24小时，每日只需给药1～2次。
酰氨咪唑的禁忌证
1.心脏房室传导阻滞者。 2.血小板、血常规及血清铁严重异常者。 3.有骨髓抑制病史者。 4.心、肝、肾功能不全者。 5.孕妇和哺乳期妇女。 6.对酰氨咪唑及三环类抗抑郁药过敏者。
酰氨咪唑的不良反应
1.常见视力模糊、复视、眼球震颤、嗜睡。酰氨咪唑还可能激发潜在的精神病、引起老年人精神错乱或激动不安，不良反应发生率随血药浓度的增高而增高。罕见中枢神经毒性反应，表现为说话困难、口齿不清、抑郁、心神不定、强直以及难以解释的幻听、不能控制的躯体运动、幻视等。 2.消化系统：常见口渴、恶心、呕吐；
酰氨咪唑的药理作用
1.抗惊厥作用：可能是通过增强钠通道的灭活效能，限制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放，阻断神经递质的释放，从而调节神经兴奋性，产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用：可能是通过作用于γ-氨基丁酸（GABA）B受体而产生镇痛效应，并与调节Ca2＋通道有关。
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学： 人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要
关于阿司咪唑的药代动力学介绍
人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要通过胆汁经粪便排出体
酰氨咪唑的禁忌证及注意事项
禁忌证 1.心脏房室传导阻滞者。 2.血小板、血常规及血清铁严重异常者。 3.有骨髓抑制病史者。 4.心、肝、肾功能不全者。 5.孕妇和哺乳期妇女。 6.对酰氨咪唑及三环类抗抑郁药过敏者。 注意事项 1.（1）酒精中毒者；（2）心脏疾病患者（包括器质性心脏病和充血性心脏病）；（3
氨苯砜片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率为50%～90%。吸收后广泛分布于全身组织和体液中，以肝、肾的浓度为高，病损皮肤的浓度比正常皮肤高10倍。本品在肝内经N-乙酰转移酶代谢。患者可分为氨苯砜慢乙酰化型和快乙酰化型，前者服药后其血药峰浓度(C max)亦较高，易产生不良反应，尤其血液
酰氨咪唑的药物相互作用
1.酰氨咪唑与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素、加压素等合用时，可加强抗利尿作用。 2.洛沙平、马普替林、噻吨类、三环类抗抑郁药、红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫，右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药可提高酰氨咪唑的血药
关于酰氨咪唑的注意事项
1.（1）酒精中毒者；（2）心脏疾病患者（包括器质性心脏病和充血性心脏病）；（3）冠状动脉病患者；（4）糖尿病患者；（5）青光眼患者；（6）对其他药物有血液方面不良反应史者（酰氨咪唑诱发骨髓抑制的危险性增加）；（7）尿潴留者。 2.药物对老人的影响：老年患者对酰氨咪唑较敏感，可引起精神错乱、激
酰氨咪唑的药物相互作用
1.酰氨咪唑与氯磺丙脲、氯贝丁酯（安妥明）、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素、加压素等合用时，可加强抗利尿作用。 2.洛沙平、马普替林、噻吨类、三环类抗抑郁药、红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫，右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药可提高酰氨咪唑的血药
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，t1/2α为1小时；t1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。
氨氯地平的药代动力学
口服后6～12h后血药浓度达峰值，血清半衰期为35～50h，97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢，原形药排泄
甲氨蝶呤的药代动力学
用量小于30mg/m2时，口服吸收良好，1小时～5小时血药浓度达最高峰。部分经肝细胞代谢转化为谷氨酸盐，另有部分通过胃肠道细菌代谢。主要经肾（约40～90%）排泄，大多以原形药排出体外；小于10%的药物通过胆汁排泄，T1/2α为1小时；T1/2β为二室型：初期为2～3小时；终末期为8～10小时。少量
琥珀酰明胶注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品在血液循环的消除显示多项消除曲线，半衰期为4小时，琥珀酰明胶分子的排泄90％通过肾，5％通过粪便。动物实验显示在网状内皮系统的滞留时间为24-48小时，未排除的部分通过蛋白水解作用破坏，破坏作用非常有效，即使是肾衰竭也不会产生蓄积。 使用剂量以使循环充分为目标，这也适用于肾排泄
氯苯磺酰丙脲的药代动力学
氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速，口服每次后1h即可从血浆中检出，血浆药物达峰时间为2～4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用，3～6h内作用最大，并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢（80%），以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄，血浆半衰期约30～36h。服用1次
关于醋酰磺胺的药代动力学介绍
醋酰磺胺滴眼后对组织的穿透力强，可透入眼部晶体及眼内组织而达到较高的浓度，30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜，5min后在角膜的浓度可达0.1%，故可作为真菌性角膜炎的辅助治疗。在角膜上皮缺损时吸收则显著提高，房水浓度可高达950μg/ml。电离子导入疗法能使醋酰磺胺对角膜穿透力大为增加。
关于通达霉素的药代动力学及适应症
药代动力学 阿奇霉通达霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。通达霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
氮红霉素的药代动力学及适应症
药代动力学 阿奇霉氮红霉素口服后吸收迅速。单剂口服500mg后，2.5～2.6h血药浓度达峰值，峰值浓度约为0.4～0.45mg/L。药物吸收后可广泛分布于人体各组织，在组织内浓度可达同期血药浓度的10～100倍。氮红霉素在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度很高，在肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于