匹伐他汀钙片的药代动力学

1、健康成年人体内药代动力学 (1)单次经口给药 健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax延长,Cmax下降,但是AUC无显著性差异。 Tmax (hr)Cmax (ng/ml)AUC(nghr/ml) 空腹时0.826.158.8 餐后1.816.854.3 (2)反复经口给药 健康成年男子各6名,每天早餐后口服一次4mg的匹伐他汀钙,连续服用7天,药物的药代动力学参数见下表,由于反复给药引起的变动很小,T1/2大约为11小时。 此外,老年人和非老年人各6名,每日口服一次2mg的匹伐他汀钙,连续服用5天,结果两组的药代动力学参数无显著性差异。 (3)与环孢霉素合用 健康成年男子6名,每日口服一次2mg......阅读全文

匹伐他汀钙片的药代动力学

  1、健康成年人体内药代动力学  (1)单次经口给药  健康成年男子各6名,分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙,结果,血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响,餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax

匹伐他汀钙片的药理介绍

  匹伐他汀钙通过拮抗胆固醇生合成途径中的限速酶—HMG-CoA还原酶,从而阻碍肝脏的胆固醇生合成。促进肝脏中低密度脂蛋白(LDL)受体的表达和LDL由血液进入肝脏,因此降低总胆固醇。此外,持续抑制肝脏内胆固醇的生物合成,减少向血液中分泌极低密度脂蛋白(VLDL),降低血浆中的甘油三酯。  1、抑制

匹伐他汀钙片的成分介绍

  分子式:C50H46CaF2N2O8  分子量:880.98

匹伐他汀钙片的禁忌介绍

  1、对本药所含成分有过敏史者  2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会加重肝脏病变)  3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症)  4、妊娠或准备妊娠

关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍

  1、吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比,阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首

匹伐他汀钙片的成分及性状

  成份  分子式:C50H46CaF2N2O8  分子量:880.98  性状  类白色片,除去包衣后为类白色

匹伐他汀钙片的注意事项

  1、慎重给药(以下患者应该慎重使用本药,可能引起横纹肌溶解等不良反应)  (1)肝障碍患者或者有过肝障碍的患者,酒精中毒者(因为本药大部分是向肝脏分布)  (2)肾障碍患者或者有过肾障碍的患者  (3)正在服用苯氧乙酸类药物或烟酸的患者  (4)甲状腺功能低下患者、遗传性肌肉障碍或者有过此病史的

匹伐他汀钙片的用法用量介绍

  通常成人每次1~2mg匹伐他汀钙,每天1次,饭后口服。  根据年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。  注意:  1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始,每天最大药量为2mg。  2、由于随着给药量增加,可能会出现横纹肌溶解症,

匹伐他汀钙片可以长期服用吗?

  匹伐他汀钙片可以长期服用。匹伐他汀钙片主要用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症,通过降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)来减少心血管疾病的风险。在长期服用过程中,重要的是要密切监测肝功能、肌酸激酶、肾功能和血脂水平,以确保药物的安全性和有效性。

关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍

  1、药代动力学:  本品口服吸收良好,因经肝内广泛首关代谢,绝对生物利用度较低,大约为12%,本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时,但由于其活性代谢物的影响,实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20~30小时。本品蛋白结合率为

匹伐他汀钙片的性状及适应症

  性状  类白色片,除去包衣后为类白色  适应症  用于治疗高胆固醇症、家族性高胆固醇症[1]。  注意:  1、使用本药之前应进行充分检查,确诊是高胆固醇症或家族性高胆固醇症后,才能使用。  2、对于家族性高胆固醇症中的同型结合子患者缺少治疗经验,临床上判定治疗无效后,方可将本药作为低密度脂蛋白

匹伐他汀钙片的不良反应及禁忌

  不良反应  临床试验受试者886人中有197人(22.2%)出现不良反应。自觉和他觉症状共有50人(5.6%),主要有腹痛、药疹、倦殆感、麻木、瘙痒等症状。与临床检查值相关的异常有167人(18.8%),主要是γ-GTP上升、CK(CPK)上升、血清ALT(GPT)上升、血清AST(GOT)上升

匹伐他汀钙片的禁忌及注意事项

  禁忌  1、对本药所含成分有过敏史者  2、严重的肝功能障碍或胆管闭塞患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大,而且可能会加重肝脏病变)  3、正在服用环孢霉素的患者(这些患者服用本药,血药浓度会上升,出现不良反应的几率会比较大。而且可能会有横纹肌溶解症)  4、妊娠或

匹伐他汀钙片的用法用量及不良反应

  用法用量  通常成人每次1~2mg匹伐他汀钙,每天1次,饭后口服。  根据年龄、病情可以酌情增减药量,低密度脂蛋白值下降不明显时,可以考虑增加药量,每天的最大用药量为4mg。  注意:  1、肝脏障碍患者首次服药剂量由1mg/天开始,每天最大药量为2mg。  2、由于随着给药量增加,可能会出现横

概述阿托伐他汀的药代动力学

  1、药代动力学和药物代谢  吸收:立普妥口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰(Cmax).吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首

关于氟伐他汀的药代动力学介绍

  1.吸收:健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后,吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用,吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后,一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为:140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药,曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算,其绝对生物利 用度

概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学

  1、吸收  健康志愿者空腹服用氟伐他汀后,吸收迅速,在1小时内达到峰值血药浓度,绝对生物利用度为24%(9-50%),进食对生物利用度有所影响,但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比,晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍,Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次

关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍

  瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20~

概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学

  吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速:1~2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比,阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝

关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍

  1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学:  吸收:大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。  分布:瑞舒伐他汀被肝广泛吸收,而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合,主要为清蛋白。  代谢:瑞舒伐他

阿托伐他汀钙片如何储存?

  阿托伐他汀钙片应密封保存,并放置在儿童不能接触到的地方。  具体来说,您可以将阿托伐他汀钙片存放在阴凉干燥的地方,避免阳光直射,并确保药瓶或包装密封良好。同时,确保药品存放在儿童无法触及的地方,以防止意外摄入。如果药品已过期,请不要使用,并及时丢弃。

如何正确储存阿伐他汀钙片?

  正确储存阿托伐他汀钙片(常见商品名:立普妥)至关重要,因为不当的存储条件可能会影响药品的质量与安全性,从而对患者的治疗效果及健康造成不利影响。具体分析如下:  密封保存:将药品保留在原包装中,确保盒盖紧闭,防止空气和湿气进入。  遮光存放:避免将药品置于阳光直射的地方,如窗台或车内,以免降低药效

关于阿托伐他汀钙片的简介

  阿托伐他汀钙片,适应症为高胆固醇血症原发性高胆固醇血症患者。包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合型高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者,如果饮食治疗和其他非药物治疗疗效不满意,应用本品可治疗其总胆固醇(TC)升高、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)升高、载脂蛋白

简述阿托伐他汀钙片的禁忌

  1、活动性肝脏疾病,可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高  2、已知对阿托伐他汀钙片中任何成分过敏。  3、妊娠  阿托伐他汀钙片禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药。孕妇服用阿托伐他汀钙片时可能对胎儿造成损害。正常怀 孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高,而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物

匹伐他汀钙的适应症?

  匹伐他汀钙似乎不是一个标准的药品名,为您找到了最相近的匹伐他汀钙片。  匹伐他汀钙片的适应症主要是用于治疗高胆固醇血症和家族性高胆固醇血症。具体来说,它可以帮助降低血液中的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),总胆固醇,甘油三酯,并提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C),从而有助于预防心血管疾病的发生

关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍

  1、吸收  健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后,吸收迅速(98%)。在口服氟伐他汀钠缓释片后,与胶囊相比,氟伐他汀的吸收率延缓了60%,而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下,药物的吸收率有所降低。  2、分布  氟伐他汀主要作用于肝脏,肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算

关于阿托伐他汀药品钙片的简介

  本品为他汀类血脂调节药,属HMG-CoA还原酶抑制剂。本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,主要作用部位在肝脏,结果使总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高

信立泰匹伐他汀过评-降胆固醇药物市场竞争加剧

  近日,信立泰发布公告称,公司匹伐他汀钙片(2mg)是国内首家按照一致性评价的要求完成生物等效性试验,并视同通过一致性评价。匹伐他汀钙片为2017版《国家医保药品目录》中的乙类品种。截至2019年3月18日,已经通过仿制药一致性评价的降血脂药物为阿托伐他汀钙片、瑞舒伐他汀钙片,匹伐他汀钙片。  近

简述阿托伐他汀钙片的药效学

  1、阿托伐他汀钙片的药效学  阿托伐他汀及其一些代谢产物在人体内具有药理学活性。肝脏是胆固醇合成和低密度脂蛋白清除的基本作用位点和主要部位。给药剂量而不是系统药物浓度与低密度脂蛋白胆固醇降低更相关。个体化给药剂量应根据治疗的疗效而定(见【用法用量】)。  2、药物过量:  阿托伐他汀钙片过量尚无

关于瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的简介

  瑞舒伐他汀钙片薄膜衣是降低血脂和胆固醇的药物。  1、药品名称:瑞舒伐他汀钙片薄膜衣  2、瑞舒伐他汀钙片薄膜衣的主要成分:双-(E)-7-[4-(4-氟基苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰基)氨基]-嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-羟基庚-6-烯酸]钙盐(2:1)  3、瑞舒伐他汀钙