关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度为24%。氟伐他汀的药代动力学为非线性；将剂量从40毫克加倍至80毫克后其AUC和峰浓度(Cmax)约增加50%。 2.分布：表观分布容积 (Vz/f)为330升。超过98%的循环药物与血浆蛋白结合，此与血药浓度无关。 3.代谢：氟伐他汀主要在肝脏中起作用，肝脏也是其主要代谢部位。循环 药物主要为氟伐他汀原形和无药理学活性的代谢产物N-去异丙基丙酸。羟化的代谢产物有药理学活性，但不进入血液循环。 4.消除：健康志愿者服用3H标记的 氟伐他汀后大约6%的发射性活性出现在尿中，93%在粪便中，在体内与氟伐他汀的3H只占不到总量的2%......阅读全文
关于氟伐他汀的药代动力学介绍
1.吸收：健康志愿者空腹服用氟伐汀钠后，吸收迅速、完全(98%)。若餐后服用，吸收减慢。服用氟伐汀钠胶囊20或40毫克后，一小时达到血浆峰浓度。 其血浆峰浓度分别约为：140和365纳克/毫升。无论是晚餐时服药还是4小时后服药，曲线下面积(AUC)相同。根据体循环血药浓度计算，其绝对生物利 用度
关于氟伐他汀钠缓释片的药代动力学介绍
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀溶液后，吸收迅速（98%）。在口服氟伐他汀钠缓释片后，与胶囊相比，氟伐他汀的吸收率延缓了60%，而平均体内留存时间延长了将近4小时。如果在进食的条件下，药物的吸收率有所降低。 2、分布 氟伐他汀主要作用于肝脏，肝脏也是其代谢的主要器官。从全身血药浓度计算
概述氟伐他汀钠胶囊的药代动力学
1、吸收 健康志愿者空腹服用氟伐他汀后，吸收迅速，在1小时内达到峰值血药浓度，绝对生物利用度为24%（9-50%），进食对生物利用度有所影响，但是不会延长药物的吸收。在稳态状态下与晚饭后4小时给药相比，晚饭后即时给药会导致Cmax降低2倍，Tmax增加2倍。在以超过20mg的剂量进行单次或多次
关于瑞舒伐他汀的药代动力学介绍
瑞舒伐他汀是两个具有最强的亲水性的他汀类药物之一, 它除了具有他汀类药物共有的有效基团二羟基庚酸部分外, 还存在极性的甲磺氨基, 呈现出较低的亲脂性。 罗伐他汀的亲水性意味着其被动扩散能力低, 难于进入非肝细胞, 但它却可通过选择性有机阴离子转运过程而为肝细胞大量摄入。 一项使用罗伐他汀 20～
关于阿托伐他汀钙片的药代动力学介绍
1、吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速；1-2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与溶液剂相比，阿托伐他汀片的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG-CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入人体循环前胃粘膜清除和/或肝脏首
关于瑞舒伐他汀钙的药代动力学介绍
1、瑞舒伐他汀钙的药代动力学： 吸收：大约在口服后 5小时达到瑞舒伐他汀的最大血浆浓度。绝对生物利用度约20%。 分布：瑞舒伐他汀被肝广泛吸收，而肝部是胆固醇合成和LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容积约为134L。约90%的瑞舒伐他汀和血浆蛋白结合，主要为清蛋白。 代谢：瑞舒伐他
匹伐他汀钙片的药代动力学
1、健康成年人体内药代动力学 （1）单次经口给药 健康成年男子各6名，分别空腹时单次口服2mg、4mg的匹伐他汀钙，结果，血浆中主要是原形药物以及主要的代谢物内酯。2mg的给药量的原形药物的药代动力学参数如下表所示。原形药物的药代动力学参数受食物的影响，餐后单次给药比空腹时单次给药的Tmax
关于阿托伐他汀药品钙片的药代动力学介绍
1、药代动力学： 本品口服吸收良好，因经肝内广泛首关代谢，绝对生物利用度较低，大约为12%，本品在肝脏经细胞色素P450 3A4代谢为多种活性代谢物。阿托伐他汀的平均血浆半衰期大约为14小时，但由于其活性代谢物的影响，实际对HMG-CoA还原酶抑制作用的半衰期为20～30小时。本品蛋白结合率为
概述阿托伐他汀的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
关于氟伐他汀的简介
氟伐他汀(fluvastatin)是第一个全化学合成的降胆固醇药物，为羟甲戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，可将HMG-CoA转化为3-甲基-3, 5-二羟戊酸。与已上市的天然或半合成HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀、新伐他汀和普伐他汀相比，氟伐他汀具有结构相对比较简单、作用具有选择
关于氟伐他汀的使用禁忌介绍
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊 娠级别X由于HMG-辅酶A还原酶抑制剂减少胆固醇的合成，并且可能使某些生物活性的胆固醇衍生物合成减少，若妊娠或哺乳妇女服用则可能对胎儿或婴儿有 害。因此，HMG-COA还原酶抑制剂禁用于怀孕合哺乳期妇女，也禁用于未采用可靠避孕措施的育龄妇女。治疗期间如怀孕，必须停用本
关于氟伐他汀的用法用量介绍
在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固
简述氟伐他汀钠胶囊特殊情况下的药代动力学
1、在一般人群中，氟伐他汀的血浆浓度并不随年龄和性别而改变。但是，在妇女和老人中发现对其治疗反应增强。 2、因为氟伐他汀主要经胆汁排泄并且进入体循环前有显著的生物转化，因此在肝功能不全的患者不能排除出现蓄积的可能性。 3、对于具有肝病史以及饮酒过量的患者，应谨慎使用氟伐他汀钠。氟伐他汀的AU
关于帕伐他定的药代动力学介绍
帕伐他定是亲水性制剂。通过多途径代谢，不需细胞色素P450酶系作用。该药能够抑制细胞色素P450酶3A4同工酶。具有高度肝脏选择性，它在肝内浓度是其他组织的200～500倍，极少影响其他机体细胞功能。口服吸收迅速，吸收率为34%，主要作用在肝脏。在血浆中的蛋白结合率50%左右，主要通过胆汁排泄，
关于氟伐他汀的药理作用介绍
本品的作用 部位在肝脏，具有抑制内源性胆固醇的合成，降低肝细胞内胆固醇的含量，刺激低密度脂蛋白（LDL）受体的合成，提高LDL微粒的摄取，降低血浆总胆固醇浓 度的作用。对年龄35-75岁患轻-中度胆固醇血症(基线LDL-C为115-190mg/dl，或3.0-4.9mmol/l)及冠状动脉性心脏
概述阿托伐他汀钙胶囊的药代动力学
吸收：阿托伐他汀口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰。吸收程度随阿托伐他汀的剂量成正比例增加。与口服溶液剂相比，阿托伐他汀钙胶囊的生物利用度为95%-99%。绝对生物利用度约为12%。HMG—CoA还原酶抑制活性的全身利用度约为30%。全身利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝
关于氟伐他汀钠胶囊的简介
氟伐他汀钠胶囊，用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和原发性混合型血脂异常（Fredrickson IIa和IIb型）。 1、氟伐他汀钠胶囊的成份： 活性成份：氟伐他汀钠 化学名称：[R*，S*-（E）]-（±）-7-[3-（4-氟苯基）-1-（1-甲基乙基）-1氢-吲哚-2-基]-3
关于氟伐他汀钠胶囊的毒理研究介绍
1、急性毒性 氟伐他汀在小鼠的LD50大于2g/kg，在大鼠的LD50大于0.7 g/kg。 2、重复剂量毒性 在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及仓鼠中进行了深入的毒性研究，评价氟伐他汀的安全性。研究结果与其他HMG-CoA还原酶抑制剂的结果相同，例如啮齿类动物非腺型胃部的细胞增生和过度角化
关于氟伐他汀钠胶囊的用法用量介绍
在开始氟伐他汀钠胶囊治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。 1、常规剂量 推荐剂量为20或40毫克，每日一次。晚餐时或睡前吞服。 要根据个体对药物和饮食治疗的反应以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反应不佳者，可增加剂量至40毫克每日两次。给药后，四周内达到最大降低低密度
关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。 分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（分布容积20~40L/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。 代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达
关于氟伐他汀钠胶囊的临床试验介绍
在脂蛋白和冠状动脉硬化研究中(Lipoprotein and Coronary Atherosclerosis Study，LCAS)， 采用定量冠状动脉造影术评估了氟伐他汀对冠状动脉粥样硬化过程的影响.年龄35～75岁患轻-中度高胆固醇血症（基线LDL-C为115～190mg/dl，或3.0～
使用氟伐他汀的不良反应介绍
在开始本品治疗前及治疗期间，患者必须坚持低胆固醇饮食。常规剂量推荐剂量为20或40毫克（1粒或2粒），每日一次，晚餐时或睡前吞服要根据个体对药物 和饮食治疗的反映以及公认的治疗指南来调整剂量。胆固醇极高或对药物反映不佳者，可增加剂量至40毫克（2粒）每日两次。给药后，四周内达到最大将LDL 胆固
简述氟伐他汀的禁忌说明
已知对氟伐他汀或药物的其他任何成分过敏的或者。活动性肝病或持续地不能解释的转氨酶升高。怀孕和哺乳期妇女以及未采取可靠避孕措施的育龄妇女。严重肾功能不全（肌酐大于260pumol/l，肌酐清楚率小于30ml/min）的患者。
关于氟伐他汀对其他药物影响概述
1、环孢素 氟伐他汀与环孢素同时使用时，对环孢素的生物利用度没有影响。 2、秋水仙素 尚无氟伐他汀与秋水仙素药代动力学相互作用的资料。但有报道氟伐他汀与秋水仙素合并用药出现肌肉毒性，包括肌肉疼痛，无力以及横纹肌溶解症。 3、苯妥英 氟伐他汀与苯妥英同时使用时，对苯妥英药物代谢动力学性质
关于氟伐他汀钠缓释片的用法用量介绍
1、成人患者 在开始治疗前，患者应采用标准的降低胆固醇的饮食控制。在整个治疗期间应继续饮食控制。 推荐的起始剂量为20mg或40mg常释胶囊，每日一次。可以根据患者治疗效果和推荐需达到的治疗目标调整剂量。对于严重的高胆固醇血症或者40mg常释胶囊治疗效果不满意的患者，可以使用氟伐他汀钠缓释片
关于氟伐他汀钠缓释片的毒理研究介绍
1、急性毒性 氟伐他汀在小鼠的LD50大于2 g/kg，在大鼠的LD50大于0.7 g/kg。 2、重复剂量毒性 在大鼠、兔子、狗、猴子、小鼠以及仓鼠中进行了深入的毒性研究，评价氟伐他汀的安全性。研究结果与HMG-CoA还原酶抑制剂的结果相同，例如啮齿类动物非腺型胃部的细胞增生和过度角化，
关于氟伐他汀钠国家标准的公示
关于氟伐他汀钠国家标准的公示各相关生产企业和单位： 我委拟制定氟伐他汀钠国家标准（具体制定内容见附件），现公示征求意见，公示期自上网之日起三个月。请各有关单位认真复核。该标准适用于生产该品种的所有企业，拟增入中国药典。若有异议，请来函与我委联系，来函需加盖公章并附相关说明及充分的实验数据（来函同时
关于氟伐他汀钠缓释片的简介
氟伐他汀钠缓释片，适应症为用于饮食未能完全控制的原发性高胆固醇血症和混合型血脂异常（Fredrickson Ⅱa及Ⅱb型）的患者。 警示语：本品会引起一定比例的患者肝脏转氨酶3倍以上的升高，在使用的过程中，应定期检查肝功能。如果出现谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）升高超过正常上限的3
关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍
盐酸氟西汀分散片的药代动力学： 吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。 分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合（约95%），分布广泛（表观分布容积20～40 l/kg）。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4～5周时相似。 代谢 --氟西汀符合有
概述氟伐他汀的注意事项
1.肝功能象其他降低胆固醇的药物一样，要在开始服用氟伐他汀之前及治疗期间定期检查肝功能。如果谷丙转氨酶（ALT）或谷草转氨酶（AST）持续升高大 于正常高限的3倍或以上，必须停药。有个别关于可能是药物一发起肝炎的报告。要求慎用于有肝病史或大量饮酒的或者。 2.骨骼肌功能服用其他HMG-CoA