关于富马酸卢帕他定片的药代动力学及贮藏
药代动力学 吸收与生物利用度 口服卢帕他定之后,吸收迅速,其达峰时间(Tmax)约为服药后0.75 小时,一次口服10mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为2.6ng/ml,一次口服20mg 后的平均血药峰浓度(Cmax)为4.6ng/ml。卢帕他定的人体药代动力学在单次剂量10~40mg 范围之内呈线性关系。每日一次服用10mg,连续服用7 天,平均血药峰浓度(Cmax)为3.8ng/ml。血浆浓度呈双相方式消除,平均半衰期为5.9 小时。卢帕他定的血浆蛋白质结合率为98.5%~99%。从未采用过人体静脉给药的途径,因此没有关于卢帕他定的绝对生物利用度方面的数据。食物的影响 食物可使卢帕他定的总暴露量(AUC)增加23%,活性代谢物和非活性代谢物的暴露量基本相同(分别减少约5% 和3%)。卢帕他定的达峰时间(tmax)延长1 小时。进食对血浆药物浓度峰值(Cmax)没有影响。上述差异尚未对临床有突出影响。 代谢与排......阅读全文
亚胺培南/西司他定的药代动力学
亚胺培亚胺培南/西司他定口服不吸收,肌内注射或静脉给药吸收良好。缓慢静注亚胺培南250mg、500mg、1000mg后的血药峰值浓度分别为14~24mg/L、21~58mg/L、41~83mg/L;静注等量西司他丁后的血药峰值浓度分别为15~25mg/L、31~49mg/L、56~80mg/L。
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导,地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度,约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期(约27小时)及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg~20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
概述盐酸氯雷他定胶囊的药代动力学
本品口服迅速吸收。健康成年人每天一次/10mg,连续服药10天,本品与其主要代谢物脱羧乙氧氯雷他定的达峰时间(tmax)分别为1.3h和2.5h。单次用药,食物分别使氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%,tmax延迟1h,峰浓度不受食物的影响。用药10天内,大约80%的药物以其代
关于硫酸特布他林片的药理毒理及药代动力学介绍
药理毒理 本品是一种肾上腺素能激动剂,选择性激活β 2受体,从而松弛支气管平滑肌,抑制内源性致痉挛物质的释放及内源性介质引起的水肿,提高支气管粘膜纤毛上皮细胞的廓清能力,也可松弛子宫平滑肌。 药代动力学 口服生物利用度为15±6%,约30分钟出现平喘作用,有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋
氢氯噻嗪片的药代动力学及贮藏介绍
药代动力学 口服吸收迅速但不完全,进食能增加吸收量,可能与药物在小肠的滞留时间延长有关。本药部分与血浆蛋白结合,另部分进入红细胞内。口服2小时起作用,达峰时间为4小时,作用持续时间为6~12小时。T 1/2为15小时,肾功能受损者延长。本药吸收后消除相开始阶段血药浓度下降较快,以后血药浓度下降
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
代动力学 本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可
七叶皂苷钠片的药代动力学及贮藏
药代动力学 尚缺乏本品药代动力学研究资料及相关文献报道。 贮藏 避光,室温保存。
门冬氨酸钾镁片的药代动力学及贮藏
药代动力学 同位素示踪研究表明,本品口服后在体内分布较广,1小时后以肝中浓度最高,其次为血、肾、肌肉等,在体内代谢较慢,主要经肾脏由尿排泄 贮藏 遮光,密封,在干燥处保存。
盐酸拉贝洛尔片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用
盐酸阿米替林片的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服吸收好,生物利用度为31%~61%,蛋白结合率82%~96%,半衰期(t 1/2)为31~46小时,表观分布容积(V d)5~10L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲替林,自肾脏排泄,可分泌入乳汁,老年病人由于代谢和排泄能力下降,对本品敏感性增强,应减少用量。肝硬化和门
琥乙红霉素口腔崩解片的药代动力学及贮藏
药代动力学 本品在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收,在体内酯化物部分水解为碱。空腹口服500mg后,0.5~2.5小时达血药峰浓度,酯化物及碱二者的总浓度为15mg/L,游离碱为0.6mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为高,在肾、肺等组织中的
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
关于普罗帕酮的药代动力学介绍
口服吸收95%,初期服药首关效应(首过效应)明显,生物利用度为4.8%~23.5%,长期给药,剂量增加到一定程度,肝脏首关效应(首过效应)达到饱和状态,生物利用度明显升高,服药后30min左右起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续 6~8h,有效血药浓度0.2~3.0μg/mL,有效血药浓度个体
关于枸橼酸坦度螺酮片的药代动力学及贮藏
药代动力学 1. 血中浓度 (1) 健康成人一次口服20mg时,吸收迅速,0.8~1.4小时后达到最高血中浓度(2.9~3.2ng/mL),其血中浓度半衰期约为1.2~1.4小时。基本不受进食影响。 (2) 健康成人每次10mg,每日三次,5天连续口服时,血中浓度与一次口服时相同,无蓄积性。
关于乌司他丁的毒理及药代动力学
毒理 小鼠腹腔、静脉注射375万单位/kg(2000mg/kg)未见动物死亡,提示本品LD50>375万单位/kg,大鼠及家犬的长期毒性试验均未见明显毒性反应,大鼠试验对生育、生殖能力、胎儿发育无影响。[4] 药代动力学 乌司他丁静注后血浆浓度迅速下降,主要分布在肾脏、肝脏和胰腺。几乎从所
氯雷他定片的类别及贮藏方法
类别同氯雷他定规格10mg贮藏遮光,密封保存。
关于普卢利沙星的药代动力学介绍
(1)血药浓度:普卢利沙星口服后从小肠上部吸收,是在肠道组织、门静脉血中以及通过肝脏时遇水分解,以活性主体ulifloxacin分布于全身。 (2)蛋白结合:采用限外过滤法测定与人血清蛋白的结合率,ulifloxacin浓度在0.1~10ug/ml范围内的结合率为50.9~52.1%(体外)。
利福平胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 利福平口服吸收良好,服药后1.5~4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7~9mg/L,6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg,血药峰浓度 (Cmax) 为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好,包括脑脊液,当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加
概述西洛他唑片的药代动力学
1.血药浓度 给健康成年男子空腹口服给药1次0.1g时,血药浓度迅速上升,服药后3小时可达最高浓度763.9ng/mL。另外,血药浓度的半衰期呈二室模型,α相为2.2小时,β相为18.0小时。另外,在血浆中可检出,西洛他唑经脱水生成的OPC-13015及经羟基化而生成的OPC-13213等活性
概述卡培他滨片的药代动力学
卡培他滨在体外相对无细胞毒性。在体内该药在酶的作用下转化为5-氟尿嘧啶(5-FU)发挥作用。 生物活化: 卡培他滨易于从胃肠道吸收。在肝中,一种60KD 的羧酸酯酶将卡培他滨大部分水解为5'-脱氧-5-氟胞苷(5'-DFCR)。接着由存在于大多数组织包括肿瘤组织中的胞苷脱氨酶
司帕沙星分散片的药代动力学
健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)
吲达帕胺缓释片的药代动力学
本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中,该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收,但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时,血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差
简述盐酸维拉帕米片的药代动力学
维拉帕米口服后90%以上被吸收。经门静脉有首过效应。生物利用度仅有20%~35%。血聚蛋白结合率约为90%。单剂口服后1~2小 时内达峰浓度,作用持续6~8小时。平均半衰期为2.8-4.4小时,在增量期可能延长。长期口服(间隔6小时时给药至少30%)半衰期增加至 4.5-12.0小时。老年病人的
关于利了布美他尼片的药代动力学介绍
口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%,口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟,作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时(应用1~2mg时,大剂量
简述倍他米松片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 糖皮质激素类药物。具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用,临床应用非常广泛。 1.抗炎作用。糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用。防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目,降低免疫球蛋白与细胞表
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于盐酸维拉帕米缓释片的药代动力学介绍
禁食状态下口服维拉帕米缓释片,其生物利用度与维拉帕米普通片剂相似。90%-92%的维拉帕米被小肠吸收。由于维拉帕米的肝脏首过代谢效应非常明显,本品单次用药的生物利用度仅有22%,重复用药后,生物利用度将提高1.5倍到2倍。禁食状态下单剂口服维拉帕米缓释片240mg后5.21小时内达峰浓度,血浆峰
司帕沙星分散片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 1.药理学本品为喹诺酮类抗菌药。系广谱抗菌药,对革兰阳性细菌包括金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、粪肠球菌有明显抗菌作用;对革兰阴性菌大肠埃希菌、克雷白菌属、沙门菌属、志贺菌属、副溶血弧菌、变形杆菌属、肠杆菌属、假单胞菌属、不动杆菌属、奈瑟菌属(淋病奈瑟菌等)亦
吲达帕胺缓释片的药理毒理及药代动力学
药理毒理 作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,
关于齐多拉米双夫定片的药代动力学介绍
吸收 :拉米夫定和齐多夫定从胃肠道内吸收良好,成人口服拉米夫定和齐多夫定的生物利用度正常情况下分别为80-85%,60-70%。比较本品与同时服用拉米夫定片150 mg和齐多夫定胶囊300 mg进行生物等效性研究,同时还研究了食物对药物的吸收速度和吸收程度的影响。结果表明,空腹服用时,本品与同时