关于注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球的药理毒理介绍

1、对垂体-性腺系统的抑制作用 重复给予大剂量的促黄体生成释放激素(LH-RH)或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林,在首次给药后能立即产生一过性的垂体-性腺系统兴奋作用(急性作用),然后抑制垂体生成和释放促性腺激素。本药还可进一步抑制卵巢和睾丸对促性腺激素的反应,从而降低雌二醇和睾丸酮的生成(慢性作用)。醋酸亮丙瑞林的促黄体生成激素(LH)释放活性约为LH-RH的100倍,它的抑制垂体-性腺系统功能的作用也强于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物,由于它对蛋白分解酶的抵抗力和对LH-RH受体的亲和力都比LH-RH强,所以能有效地抑制垂体-性腺系统的功能。此外,注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球是一种缓释制剂,它恒定地向血液中释放醋酸亮丙瑞林,故能有效地降低卵巢和睾丸的反应,产生高度有效的垂体-性腺系统的抑制作用。 2、对性激素浓度的抑制作用 对子宫内膜异位症和子宫肌瘤患者,每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林微球,可使血清中的雌二......阅读全文

醋酸丙氨瑞林的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色粉末;无臭,有引湿性。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在1%醋酸溶液中溶解比旋度取本品,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含5mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为-46°至-56°。吸收系数取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成

关于氨基比林的药理毒理介绍

  本品为解热镇痛药。氨基比林为吡唑酮类解热镇痛抗炎药,能抑制下丘脑前部神经元中前列腺素E1的合成和释放,恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热作用;氨基比林还能抑制炎症局部组织中前列腺素的合成和释放、稳定溶酶体膜、影响吞噬细胞的吞噬作用,而起到抗炎作用。咖啡因作为中枢兴奋药,能兴奋大脑皮层

关于克林霉素的药理毒理介绍

  药理作用:克林霉素磷酸酯为化学合成的克林霉素衍生物,在体外无抗菌活性,进入体内后迅速被水解为克林霉素发挥抗菌活性。  体外试验表明,克林霉素对以下微生物有活性;需氧革兰氏阳性球菌:金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球状菌(均包括产青霉素酶和不产青霉素酶的菌株)、链球菌(粪肠道球菌除外)、肺炎球菌。厌氧革兰

简述磷酸丙吡胺缓释胶囊的药理毒理

  【药理毒理】  有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。  【药 动 学】  口服Tmax为1~3h,静注后5~10min见效。有效血药浓度2~6ug/ml,超过10ug/ml易出现不良反应。约半

简述丙戊酸钠缓释片的药理毒理

  丙戊酸盐主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。  实验室及临床研究结果显示丙戊酸盐通过两种方式产生抗惊厥作用。第一个作用方式为与血浆及脑中丙戊酸浓度相关的直接药理作用。第二个作用方式为间接方式,可能与大脑内丙戊酸盐的代谢物有关,或者与神经递质的改变或直

亮丙瑞林的药代动力学及适应症介绍

  药代动力学  醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后

关于达美康缓释片的药理毒理介绍

  药效学性质  格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氮杂环,因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。  格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,其疗效可持续至治疗二年以上。  除了这些代谢性质外,格列齐特还有一些血液生化特性。  (1)对胰岛

关于醋酸泼尼松眼膏的药理毒理介绍

  一、注意事项:  1.眼部细菌性或病毒性感染时应与抗菌药物合用。  2.应定期检查眼压和有无疱疹性或霉菌性角膜炎早期症候。  二、孕妇及哺乳期妇女用药:  频繁、长期应慎用。  三、药理毒理:  肾上腺皮质激素类药。本品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,

关于安瑞那韦的药理毒理介绍

  通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。  本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,n

简述磷酸丙吡胺缓释片的药理毒理

  本品属Ⅰα类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合

醋酸曲普瑞林

性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,

醋酸曲普瑞林

性状本品为白色粉末或疏松块状物。本品在水中易溶,在甲醇、乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶比旋度取本品适量,精密称定,加1%醋酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按无水、无醋酸物计算,比旋度为66.0°至-72.0°。鉴别(1)取本品约1mg,加水1ml使溶解,

关于注射用苯妥英钠的药理毒理介绍

  注射用苯妥英钠为癫痫药、抗心律失常药。治疗剂量不影起镇静催眠作用,  1.动物实验证明,注射用苯妥英钠对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相无效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经

关于酮洛芬缓释胶囊的药理毒理介绍

  1.毒理研究  致癌作用、致突变作用对生育障碍作用小鼠长期毒性试验(最高32mg/kg/d;96mg/m2/d)没有显示有潜在的致癌作用。人体治疗的最高推荐剂量为300mg/天,60kg体重体表面积约1.6m2,大约是5mg/kg/d;185mg/m2/d。根据体表面积推算,小鼠服用剂量是人体最

关于头孢克洛缓释胶囊的药理毒理介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女慎用本品。  2、儿童用药:未进行该项实验且无可靠参考文献  3、老年用药:未进行该项实验且无可靠参考文献。  4、头孢克洛缓释胶囊的药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。  5、药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。  6、头孢克洛缓释胶囊

关于盐酸异丙嗪片的药理毒理介绍

  异丙嗪是吩噻嗪类衍生物,属抗组胺药,可用于镇吐,抗晕眩,晕动症以及镇静催眠。  1.抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,能解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  2.止呕作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  3.抗

醋酸曲普瑞林的药理作用是什么?

  醋酸曲普瑞林的药理作用主要是通过抑制促性腺激素的分泌来发挥的。 具体来说,醋酸曲普瑞林能够减少促黄体生成素和卵泡刺激素的释放,从而降低类固醇性激素的血清浓度。在男性中,这可以用于治疗不育症,通过改善精子的质量来提高生育能力。在女性中,则可以用于治疗子宫内膜异位症和某些类型的不孕症。  此外,醋酸

丙戊酸的药理毒理相关介绍

  丙戊酸盐主要通过中枢神经系统来发挥其药理作用。动物研宄结果显示其可对抗多种类型的惊厥发作。  实验室及临床研究结果显示丙戊酸盐通过两种方式产生抗惊厥作用。第一个作用方式为与血浆及脑中丙戊酸浓度相关的直接药理作用。第二个作用方式为间接方式,可能与大脑内丙戊酸盐的代谢物有关,或者与神经递质的改变或直

八月这9款创新药在中国获批,来自拜耳、武田等

  根据中国国家药品监督管理局(NMPA)官网信息以及企业公开新闻稿,截止8月31日,约有十几款创新药在中国获批上市,来自拜耳(Bayer)、武田(Takeda)、萌蒂制药(Mundi Pharma)、杨森制药(Janssen)、吉利德科学(Gilead Sciences)等多家公司。这些创新药中,

复方二氯醋酸二异丙胺片的药理毒理

  本品通过抑制丙酮酸脱氢酶激酶来激活丙酮酸脱氢酶复合物,同时增加肝细胞氧摄取,促进乳酸氧化,降低血液乳酸水平,改善机体的酸碱代谢平衡,补充能量,从而改善肝细胞的能量代谢。  本品代谢产物甘氨酸,通过甘氨酸裂解酶作用生成CO2、NH3和N5N10-CH2-FH4,为肝细胞代谢提供能量,并为胆碱合成提

关于华法林钠片的药理毒理介绍

  药物过量:未进行该项实验且无可靠参考文献。  药理毒理:华法林钠片为双香豆素类中效抗凝剂。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成,还具有降低凝血酶诱导的血小板聚集反应的作用,因而具有抗凝和抗血小板聚集功能。

关于注射用盐酸瑞芬太尼的毒理研究介绍

  遗传毒性:瑞芬太尼的原核细胞基因突变试验、大鼠肝细胞程序外DNA合成试验(UDS)、基因断裂试验(CHO细胞)和小鼠微核试验的结果均为阴性;但有代谢活化剂存在,体外小鼠淋巴细胞试验出现致突变作用。  生殖毒性:  1.一般生殖毒性:瑞芬太尼0.5mg/kg(按体表面积mg/m2计算,相当于临床最

概述醋酸钠林格注射液的药理毒理

  1、对出血性休克状态下的beagle犬给予醋酸钠林格注射液,对代谢性酸中毒以及糖尿病情况下的效果进行了讨论。  (1)给予药物后,降低的pH值逐渐升高,Base Excess(B.E.)在给予药物后立即上升。乳酸值逐渐降低,动脉血CO2分压(PaCO2)显示逐渐上升趋势。降低的HCO3 -在给药

关于双嘧达莫缓释胶囊的药理毒理介绍

  药理毒理:  具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小扳聚集,高浓度(50μg/ml)可抑制血小板释放。作用机制可能为  1.抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷,治疗浓度(0.5~1.9μg/dl)时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高,作用于血小板的A2受体,刺激腺苷酸环化酶,使血小板内环磷

关于非诺贝特缓释胶囊的药理毒理介绍

  为氯贝丁酯类血脂调节剂,能抑制胆固醇和甘油三酯的合成,增加固醇类的排泄。此外,尚能降低血浆纤维蛋白原含量和血小板的粘性,减少血栓的形成。

关于氨糖美辛缓释胶囊的药理毒理介绍

  本品是由吲哚美辛和盐酸氨基葡萄糖按1:3的比例制成,每粒含吲哚美辛50mg和盐酸氨基葡萄糖150mg,在体内发挥吲哚美辛和氨基葡萄糖的作用。吲哚美辛为非甾体类抗炎药,通过抑制前列腺素合成发挥解热、镇痛和抗炎作用;氨基葡萄糖进入体内后,刺激和恢复透明质酸和蛋白聚糖的生物合成,抑制巨噬细胞产生超氧自

关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理介绍

  1、头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理作用:  头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。  体外

关于复方茶酮缓释片的药理毒理介绍

  本品含茶碱和富马酸酮替芬。茶碱为平滑肌松弛药,通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛,并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管,增加心肌收缩力和利尿作用。富马酸酮替芬为抗变态反应药,可抑制过敏反应介质的释放,并具有较强的组胺H1受体拮抗作用。  小鼠口服本品的急性

关于硝苯地平缓释片的药理毒理介绍

  硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强

关于双氯芬酸钠缓释胶囊的药理毒理介绍

  药理作用:双氯芬酸钠是一种衍生干苯乙酸类的非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制环氧化酶活性,从而阻断花生四烯酸向前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。双氯芬酸钠是非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的抑制作用强于