关于非噻吩吡啶类药物—替格瑞洛(Ticagrelor)的简介
替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂,直接、可逆性地抑制血小板P2Y12受体,无需代谢活化。替格瑞洛血浆半衰期为8~12 h,需每日给药2次。服用负荷剂量替格瑞洛后30 min内即可显著抑制血小板活性,达到最大药效需2 h。停药后血小板功能恢复快。替格瑞洛除了作用于P2Y12受体外,还可抑制红细胞对腺苷的再摄取,血清腺苷具有抗血小板和扩张血管作用,但同时呼吸困难和心动过缓等不良反应增加。替格瑞洛不良反应:出血可表现为轻微或严重出血。此外,还有呼吸困难,胃肠道症状如呕吐、腹泻、腹痛、恶心等。呼吸困难通常为轻、中度,与剂量相关。部分患者无需停药可缓解,合并哮喘/慢性阻塞性肺疾病患者在替格瑞洛治疗中发生呼吸困难的绝对风险可能加大,应慎用。临床研究显示替格瑞洛可致缓慢心律失常,心动过缓患者慎用。此外,替格瑞洛与已知可引起心动过缓的药物联合时应谨慎。应避免与CYP3A4强效抑制剂联合使用;与替格瑞洛合用时辛伐他汀、洛伐他汀剂量不得>......阅读全文
替格瑞洛加阿司匹林双抗治疗研究概要
PEGASUS-TIMI 54研究结果显示,替格瑞洛治疗可减少心梗患者发病后1——3年内的心血管死亡、心梗或卒中风险;研究还显示,使用替格瑞洛的患者出血风险同样增加。研究结果呈现于2015美国心脏病学会(ACC)科学会议,并发表于《新英格兰医学杂志》(New England Journa
关于非噻吩吡啶类药物—替格瑞洛(Ticagrelor)的简介
替格瑞洛为新型P2Y12受体拮抗剂,直接、可逆性地抑制血小板P2Y12受体,无需代谢活化。替格瑞洛血浆半衰期为8~12 h,需每日给药2次。服用负荷剂量替格瑞洛后30 min内即可显著抑制血小板活性,达到最大药效需2 h。停药后血小板功能恢复快。替格瑞洛除了作用于P2Y12受体外,还可抑制红细胞
力生制药:替格瑞洛上市申请获批-有效形成产业协同
力生制药(002393)3月7日晚间公告,近日,公司收到国家药监局颁发的关于替格瑞洛原料药《化学原料药上市申请批准通知书》,该品种通过化学原料药上市申请。 据公告,替格瑞洛是一种环戊三唑嘧啶(CPTP)类化合物。替格瑞洛及其活性代谢产物的活性相当,能可逆性地与血小板P2Y12ADP受体相互作用,阻
PCI术后替格瑞洛单药方案,一种安全可行的选择
在2018 ESC年会上公布的GLOBAL LEADERS研究是首个评估经皮冠脉介入治疗(PCI)后长期单用替格瑞洛抗血小板治疗的大规模随机临床试验,研究未达到预期的优效性结果。美国当地时间3月17日下午,在2019 ACC年会上公布了GLOBAL LEADERS Adjudication Su
PCI术后替格瑞洛单药方案,一种安全可行的选择
在2018 ESC年会上公布的GLOBAL LEADERS研究是首个评估经皮冠脉介入治疗(PCI)后长期单用替格瑞洛抗血小板治疗的大规模随机临床试验,研究未达到预期的优效性结果。美国当地时间3月17日下午,在2019 ACC年会上公布了GLOBAL LEADERS Adjudication Su
PCI术后替格瑞洛单药方案,一种安全可行的选择
在2018 ESC年会上公布的GLOBAL LEADERS研究是首个评估经皮冠脉介入治疗(PCI)后长期单用替格瑞洛抗血小板治疗的大规模随机临床试验,研究未达到预期的优效性结果。美国当地时间3月17日下午,在2019 ACC年会上公布了GLOBAL LEADERS Adjudication Su
PLATO临床研究启示替格瑞洛在急性冠脉综合征死亡率更低
发表于《新英格兰医学杂志》(NEnglJMed)的替格瑞洛和氯吡格雷在急性冠脉综合征患者中的疗效比较(PLATO)研究结果及其亚组分析推动了相关指南的更新,多项权威指南已将替格瑞洛作为急性冠脉综合征患者的Ⅰ类抗血小板药物推荐。高质量的临床研究推动医学不断发展,以下将就随机、对照、双盲的PLATO
瑞格列奈
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1m
关于非噻吩吡啶类药物—替卡格雷(Ticagrelor)的简介
替卡瑞洛作用与替卡格雷(Ticagrelor)类似,不需要在肝脏内转化为活性代谢物,而直接可逆性的竞争抑制P2Y12 受体。Wallentin等对18 624 例住院患者预防心血管疾病发生的急性冠脉综合征( 有或无ST 段抬高) 的随机双盲试验中,比较了替卡瑞洛和氯吡格雷在使用负荷剂量时作用效果
格洛格尔律的概念
在同种或亲缘动物物种个体之间,生活在温暖而潮湿地区的个体较生活在干燥而寒冷地区的个体具有较深的体色。例如体色深的黑豹多在印度南部、斯里兰卡、马来半岛和埃塞俄比亚等山地森林的热而湿度大的地方。虎和美洲豹中也有类似现象。
格洛格尔律的概念
在同种或亲缘动物物种个体之间,生活在温暖而潮湿地区的个体较生活在干燥而寒冷地区的个体具有较深的体色。例如体色深的黑豹多在印度南部、斯里兰卡、马来半岛和埃塞俄比亚等山地森林的热而湿度大的地方。虎和美洲豹中也有类似现象。
瑞格列奈检查
氯化物取本品0.50g,加丙酮25m1使溶解依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml加丙酮25ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相B溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1m
瑞格列奈类别
降血糖药。
瑞格列奈片
性状本品为白色或类白色片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于瑞格列奈0.5mg),置25ml量瓶中,加0.lmol/L盐酸溶液适量,振摇使瑞格列奈溶解,用0.1mol/λ盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在243nm与298nm的波长处有最大吸收。2)
瑞格列奈性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol
瑞格列奈贮藏
遮光,密封保存。
瑞格列奈鉴别
(1)取本品约50mg,置干燥试管中,加丙二酸30mg,醋酐0.5ml,置热水浴中加热数分钟,溶液显橙黄色至红棕色。(2)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在243nm与298nm的波长处有最大吸收,在229nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的
瑞格列奈介绍
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。本品在三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中略溶,在水中几乎不溶;在0.1mol/L盐酸溶液中微溶。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为7.6至+9.2°。吸收系数取本品,精密称定,加0.1m
药物基因检测对P2Y12抑制剂方案转换影响甚微
2017年11月11~15日,2017年美国心脏协会(AHA)科学年会于美国加州阿纳海姆隆重召开。会议期间,在抗栓Late-breaking重磅研究专题中,杜克大学医学中心Roe MT教授报道了GEMINI-ACS-1研究的一项新分析,评估了临床常规进行CYP2C19基因检测对急性冠脉综合征(A
肝格瑞胶囊的禁忌
1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳妇女期禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用
瑞格列奈含量测定
取本品约0.3g,精密称定,加冰醋酸20ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mo/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于45.26mg的C2?H3sN2O4
上海交大新发现有望改变动脉搭桥术后治疗指南
上海交通大学医学院附属瑞金医院一项研究首次证实,替格瑞洛联合应用阿司匹林的双联抗血小板治疗可显著提高冠状动脉搭桥术(CABG)术后一年的大隐静脉桥血管通畅率,并具有减少主要心血管不良事件的潜在趋势。该结果有望改变中国乃至全球冠脉搭桥术后治疗的指南。相关研究成果近日发表于《美国医学会》杂志。 C
关于抗血小板药的内容介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
关于抗血小板药的基本信息介绍
抗血小板药,是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。抗血小板药物主要包括血栓素A2 ( TXA2 )抑制剂阿司匹林、P2Y12受体拮抗剂包括噻吩吡啶(氯吡格雷、普拉格雷)和非噻吩吡啶类(替格瑞洛)以及糖蛋白(glycoprotein,GP)lI b/Ⅲa受体抑制剂(阿西单抗和替罗非班)。以及磷酸二
盐酸卡替洛尔
性状本品为白色结晶性粉末。本品在水中溶解,在甲醇中略溶,在乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中极微溶解。鉴别(1)取本品约0.1g,加水5ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液5滴,即生成淡红色沉淀(2)取本品,加水溶解并稀释制成每1m中含8g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在21
瑞格列奈的制剂类型
瑞格列奈片
瑞格列奈的检查方法
氯化物取本品0.50g,加丙酮25m1使溶解依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml加丙酮25ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相B溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液1m
瑞格列奈的检查方法
检查氯化物取本品0.50g,加丙酮25m1使溶解依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5.0ml加丙酮25ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,加流动相B溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液对照溶液精密量取供试品溶液
同适应症医保支付标准要来了?
2019年4月,《西安市落实国家组织药品集中采购和使用试点工作领导小组办公室关于落实国家4+7试点工作监测任务的紧急通知》发布了《中选药品同类可替代品种参考范围》,同适应症同机制类药品的替代品种将会被纳入监测,这意味着,同适应症下医生处方可能会优先选择“4+7”的产品,并且若“4+7”推行顺利那
欧洲新版NSTEACS指南十大要点
欧洲心脏病学会(ESC)年会上公布了新版“非ST段抬高型急性冠脉综合征(NSTE-ACS)管理指南”.以下为指南十大要点: 1、对于NSTE-ACS患者,GRACE风险评分可提供做准确的入院和出院风险分层。GRACE评分>140为高危。 2、对于有心源性休克风险的患者(如,年龄>70