关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

药理毒理 静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。 药代动力学 在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率<5%,作用时间6小时。老年人、肝功能或肾功能损害及心功能不全患者的清除率与健康年轻人无区别。ISMN在血清中脱硝基后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原型排出,粪便中排出<1%。ISMN的代谢产物均无扩血管作用。......阅读全文

单硝酸异山梨酯的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约25ng,精密称定,置25ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml约含0.1mg的溶液系统适用性溶液

单硝酸异山梨酯的基本性状

本品为白色针状结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或丙酮中易溶,在三氯甲烷或水中溶解,在己烷中几乎不溶本品受热或受到撞击易发生爆炸比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+170°至+176°。

单硝酸异山梨酯片的鉴别检查

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应

异维A酸红霉素凝胶的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 异维A酸在结构和药理作用上都与维生素A相似,能够调节上皮细胞生长和分化。其作用机制尚未完全阐明。当全身用药时,它能抑制皮脂腺的活性,减少皮脂分泌;还能减少粉刺的产生,组织小囊包的角化,抑制痤疮丙酸杆菌并减少炎症的发生。动物模型研究显示,外用异维A酸有类似的活性,以叙利亚鼠

关于洛索洛芬钠胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  洛索洛芬钠为非甾体消炎药,具有镇痛、消炎及解热作用,尤其是镇痛作用较强,其作用机理为抑制前列腺素生物合成,其作用点为环氧化酮。本品为前体药物,经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。 药理作用:据国外文献报道: 1.镇痛作用 (1) 在Randall-Selitto法(炎症足加压法:大鼠

简述注射用硝酸异山梨酯的药理毒理

  硝酸异山梨酯主要的药理作用为松弛血管平滑肌,继而引起外周动脉和静脉扩张,对静脉血管的扩张作用较强。静脉扩张可促进外周血液聚集,减少静脉回流,使心室舒张末压和肺毛细血管楔压降低(前负荷)。松弛小动脉平滑肌,可降低系统血管阻力,动脉收缩压和平均动脉压(后负荷)。硝酸异山梨酯还可扩张冠状动脉。  动物

氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维

罗红霉素缓释胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品为半合成的14元大环内酯类抗生素。其体外抗菌谱与抗菌活性与红霉素基本相仿,对革兰阳性菌作用较红霉素略差,对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”)与敏感菌的细胞核糖体50S亚单位可

苯溴马隆胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品属苯骈呋喃衍生物,为促尿酸排泄药,作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收,从而降低血中尿酸浓度。  药代动力学  健康成人口服50mg,约2~3小时后达血药浓度峰值,4~5小时尿酸廓清率达最大值,半衰期为12~13小时,本品主要以原型药从尿液及粪便排泄。

氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物,如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时,血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍,所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶,在中性环境中能裂解纤维

棓丙酯注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  1.药理作用 本品具有抑制(血栓素A 2)TXA 2引起的血小板聚集作用;可降低全血粘度和血浆比粘度,加快红细胞电泳速度,也可松弛血管平滑肌,增加冠状动脉的血流量;对心肌缺血有明显的保护作用。 2.毒性研究 急性毒性实验,小鼠静脉注射的LD 50为311.13mg/kg±5.31mg

单硝酸异山梨酯片的性状及鉴别方法

性状本品为白色片鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液

关于单硝酸异山梨酯缓释片的注意事项介绍

  当患者具有下列症状时,服用本品需特别小心:  肥厚性梗阻型心肌病,缩窄性心包炎和心包填塞。  低充盈压,如急性心脏病发作(左心室衰竭)。应避免收缩压降至90mmHg以下。  主动脉瓣和/或二尖瓣狭窄。  低血压导致有循环调节紊乱倾向(体位性循环调节紊乱)的病人。  伴有颅内压升高的疾病(到目前为

关于单硝酸异山梨醇酯的物质检查介绍

  1、有关物质  取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液,作为供试品溶液;另取硝酸异山梨酯对照品和2-单硝酸异山梨酯对照品适量,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.25mg的混合溶液,精密量取2ml,置200ml量瓶中,再精密加供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作

关于单硝酸异山梨醇酯的注意事项介绍

  1.(1)体液容量不足;(2)脑出血或头颅外伤;(3)直立性低血压;(4)肥厚型及限制性心肌病慎用注射剂;(5)心包填塞慎用注射剂;(6)孕妇及哺乳妇女;(7)急性心肌梗死伴有高血压、心动过速或充血性心力衰竭者慎用缓释剂;(8)胃肠运动过强或吸收不良综合征者慎用缓释剂;(9)甲状腺功能亢进者慎用

盐酸异丙嗪注射液的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。  (1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。  (2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。  (3)抗

单硝酸异山梨酯片的鉴别方法

(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与

单硝酸异山梨酯片的基本性状

单硝酸异山梨酯的性状和鉴别方法。

单硝酸异山梨酯的副作用有哪些?

  用药初期可能出现的副作用:头痛(所谓的硝酸盐性头痛),通常在继续用药几天后会消失。此外,初次给药或剂量增加时,可能会发生血压降低和体位性低血压,并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉。  其他较少见的副作用:有些患者可能会出现面部潮红、心跳加快、乏力、发热、抽搐、胃痛等。  罕见但严重的副作用

单硝酸异山梨酯片的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于单硝酸异山梨酯60mg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置水浴上蒸干。取残渣约20mg置试管中,加水1ml与浓硫酸2ml,混匀,溶解后放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3m,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应

简述单硝酸异山梨酯的物化性质

  一、基本信息  中文名称:2-单硝酸异山梨酯;  中文别名:2-硝酸异山梨酯(STORE BELOW +4 DEGR C);2-硝酸异山梨酯;  英文名称:Isosorbide 2-nitrate;  英文别名:[(3R,3aR,6S,6aS)-3-hydroxy-2,3,3a,5,6,6a-h

单硝酸异山梨酯片的含量测定方法

照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于单硝酸异山梨酯25mg),置25ml量瓶中,加流动相适量,振摇约20分钟使单硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液

使用单硝酸异山梨酯注射液过量的介绍

  与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。

使用单硝酸异山梨醇酯过量的介绍

  如不慎过量服用本品,有以下两种症状发生:  -血管普遍扩张,出现剧烈头痛、兴奋、心动过速、冷汗、头晕、血压下降甚至晕厥,造成虚脱。  -由于正铁血红蛋白缺乏而产生青紫。如病人的正铁血红蛋白的浓度为0.89/100 ml或以上的水平时,可按每公斤体重1~2 mg的剂量静脉注射1%亚甲蓝,对于症状较

硝酸异山梨酯缓释胶囊

性状本品内容物为白色至淡黄色小丸鉴别在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。检查含量均匀度(20mg规格)取本品1粒,内容物置200m量瓶中,加流动相约140ml,超声约30分钟使硝酸异山梨酯溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,作为供

盐酸伊托必利胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  药理作用: 盐酸伊托必利通过对多巴胺D2受体的拮抗作用而增加乙酰胆碱的释放,同时通过对乙酰胆碱酶的抑制作用来抑制已释放的乙酰胆碱分解,从而增强胃、十二指肠收缩力,加速胃排空,并有抑制哎吐的作用。 毒性研究: 重复给药毒性:大鼠经口给药剂量为10、30和100mg/kg/d,持续26周

呋喃妥因肠溶胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。大肠埃希菌对本品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对本品敏感,铜绿假

盐酸伊达比星胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  伊达比星属于细胞毒药物,是一种DNA 嵌入剂,作用于拓扑异构酶II,从而抑制核酸合成。 该化合物具有高亲脂性,与多柔比星和柔红霉素相比,细胞对药物的摄入增加。 与柔红霉素相比,伊达比星具有更广的抗肿瘤谱,静脉或口服用药对鼠白血病和淋巴瘤更有效。 [u]体外试验[/u] 人和鼠的体外实

盐酸多西环素胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂,高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌,但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、

盐酸文拉法辛胶囊的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  本品及其活性代谢物是神经系统5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取的强抑制剂,使突触间隙中这两种单胺递质浓度增高,发挥抗抑郁作用。  药代动力学  本品口服吸收迅速而良好,单剂给药时,仅有12.6%进入循环,食物对本品及其代谢物的吸收无影响。t 1/2平均为4小时,表观分布容积为6L/kg