科学家揭示前列腺素D2受体DP1的分子机制

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队,解析了人源前列腺素D2(PGD2)和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构,以及DP1受体无配体结合的非激活态结构,揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制,为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与拮抗剂提供了坚实的结构基础,有望为多种与DP1相关的疾病提供新的治疗策略。5月26日,相关研究发表于美国《国家科学院院刊》。 前列腺素是通过环氧合酶(COX)途径合成的生物活性脂质,过与特定的脂质G蛋白偶联受体(GPCR)相互作用诱发多种生物功能,在炎症、免疫反应等细胞过程中发挥重要作用。PGD2主要在中枢神经系统和免疫系统中产生,并在睡眠调节和炎症反应中发挥重要作用。DP1是一种典型的A类GPCR,在调节睡眠、生理性炎症反应以及心血管功能等多种关键生命过程中发挥着重要作用。然而,DP1的激活机制长期未被阐明,制约了针对该受体的精准......阅读全文

科学家揭示前列腺素D2受体DP1的分子机制

  中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、吴灿荣团队,解析了人源前列腺素D2(PGD2)和合成激动剂BW245C与其受体DP1及异源三聚体Gs蛋白复合物的高分辨率结构,以及DP1受体无配体结合的非激活态结构,揭示了DP1受体激活、配体识别等分子机制,为开发选择性更高、脱靶效应更小的新型DP1激动剂与

大鼠前列腺素D2(PGD2)ELISA检测法

大鼠前列腺素D2(PGD2)ELISA试剂盒 (用于血清、血浆、细胞培养上清液和尿液生物体液内) 原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 PGD2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 PGD2与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠PGD2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的

关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍

  甲氧氯普胺(metoclopramide ), 又名胃复安,灭吐灵,于1961年合成并应用于临床,为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物,是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能, 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上,而且明显抑制胃肠道的动力作用。D

大鼠前列腺素D2(PGD2)ELISA试剂盒使用说明

原理本实验采用双抗体夹心 ABC-ELISA法。用抗大鼠 PGD2 单抗包被于酶标板上,标准品和样品中的 PGD2与单抗结合,加入生物素化的抗大鼠PGD2,形成免疫复合物连接在板上,辣根过氧化物酶标记的Streptavidin与生物素结合,加入底物工作液显蓝色,最后加终止液硫酸,在450nm处测

研究揭示星形胶质细胞多巴胺受体D2在免疫性疾病中作用

 7月26日,Journal of Experimental Medicine在线发表了题为《抑制星形胶质细胞多巴胺受体D2缓解多发性硬化症动物模型中枢神经炎症》的研究论文。该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心(神经科学研究所)、神经科学国家重点实验室周嘉伟研究组与中科院大连化学物理研究所

科学家揭示前列腺素PGE2激活受体的关键机制

中国科学院上海药物研究所研究员徐华强、徐有伟团队,成功解析了人源前列腺素E2(PGE2)与其受体EP1及异源三聚体Gq蛋白复合物的高分辨率结构,揭示了PGE2识别并激活EP1受体的分子机制。相关研究成果近日发表于美国《国家科学院院刊》。PGE2是一种源自花生四烯酸代谢的内源性脂质分子,参与炎症反应、

维生素D2

性状本品为无色针状结晶或白色结晶性粉末;无臭遇光或空气均易变质本品在三氯甲烷中极易溶解,在乙醇、丙酮或乙醚中易溶,在植物油中略溶,在水中不溶比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含40mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+102.5°至+107.5°(应于容器开启

BioGems小分子在神经科学研究的选择与应用

小分子就是分子量很小的化合物,通常是指分子量小于1000道尔顿(尤其小于400道尔顿),因其可以自由通过细胞膜而广泛应用于细胞信号通路的研究。对小分子进行以细胞为基础的表型和通路特异性筛选,为我们调控和研究复杂的细胞分化过程提供了有用的化学工具,随着神经生物学的迅速发展,神经干细胞定向诱导分化调控是

对原发性血小板增多症出血机制的研究

  本病的出血发生率约为3.6%~37%,多数出血事件较轻,其发生机制不明。可能原因有  ①血小板功能缺陷,血小板黏附及聚集功能减退,释放功能异常,血小板肾上腺素受体及前列腺素D2丢失,Fc受体数目增加,血小板糖蛋白(CD36)总含量及表面表达增加,血栓烷A2生成增多,血小板第三因子有效性下降,5-

I型超敏反应的发病机制

1.机体致敏;2.IgE交叉连接引发细胞活化;3.释放生物活性物质⑴预先形成储备的介质;包括①组胺(histamine),引起速发相症状的主要介质,可使小血管扩张、毛细血管通透性增强、平滑肌收缩、黏膜腺体分泌增强,其作用短暂,很快被组胺酶灭活,②激肽原酶(kininogenase),可将血浆中激肽原

I型超敏反应的发病机制

1.机体致敏;2.IgE交叉连接引发细胞活化;3.释放生物活性物质⑴预先形成储备的介质;包括①组胺(histamine),引起速发相症状的主要介质,可使小血管扩张、毛细血管通透性增强、平滑肌收缩、黏膜腺体分泌增强,其作用短暂,很快被组胺酶灭活,②激肽原酶(kininogenase),可将血浆中激肽原

前列腺素的简介

  前列腺素,是一类有生理活性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液中,最早由人类精液提取获得,现已能用生物合成或全合成方法制备,并做为药物应用于临床。前列腺素(PG)的基本结构是前列腺烷酸。天然的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸,其化学结构与命名均根据前列烷酸分子而衍生。

维生素D2软胶囊

规格(1)0.125mg(5000单位)(2)0.25mg(1万单位)贮藏遮光,密封保存。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于维生素D25mg),加三氯甲烷5ml溶解后,加醋酐0.3ml与硫酸o.1ml,振摇,初显黄色,渐变红色,迅即变为紫色,最后呈绿色。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶

前列腺素的基本结构

前列腺素(PG)的基本结构是前列腺烷酸。天然的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸,其化学结构与命名均根据前列烷酸分子而衍生。

自然杀伤细胞NK细胞的活化途径

通过CD3分子的ζ链NK细胞不表达TCR/CD3复合物,但部分NK细胞表达CD3ζ链,当用CD16抗体刺激NK细胞活化时,ζ链发生酪氨酸磷酸化,引起胞浆内Ca2+ 浓度升高,IP3水平增加,促进细胞因子合成和ADCC作用。通过CD2分子CD2与CD58相互作用或用CD2 McAb刺激可活化NK细胞,

概述自然杀伤细胞的活化途径

  通过CD3分子的ζ链  NK细胞不表达TCR/CD3复合物,但部分NK细胞表达CD3ζ链,当用CD16抗体刺激NK细胞活化时,ζ链发生酪氨酸磷酸化,引起胞浆内Ca2+ 浓度升高,IP3水平增加,促进细胞因子合成和ADCC作用。  通过CD2分子  CD2与CD58相互作用或用CD2 McAb刺激

自然杀伤细胞的活化途径

通过CD3分子的ζ链NK细胞不表达TCR/CD3复合物,但部分NK细胞表达CD3ζ链,当用CD16抗体刺激NK细胞活化时,ζ链发生酪氨酸磷酸化,引起胞浆内Ca2+ 浓度升高,IP3水平增加,促进细胞因子合成和ADCC作用。通过CD2分子CD2与CD58相互作用或用CD2 McAb刺激可活化NK细胞,

关于NK细胞的活化途径介绍

  通过CD3分子的ζ链  NK细胞不表达TCR/CD3复合物,但部分NK细胞表达CD3ζ链,当用CD16抗体刺激NK细胞活化时,ζ链发生酪氨酸磷酸化,引起胞浆内Ca2+ 浓度升高,IP3水平增加,促进细胞因子合成和ADCC作用。  通过CD2分子  CD2与CD58相互作用或用CD2 McAb刺激

简述肥大细胞增多症的临床表现

  全身性肥大细胞增多症病人有关节痛,骨痛和过敏样症状,其他还有刺激H2组胺受体所致的症状(胃酸和黏液分泌增加),病人因此常有消化道溃疡和慢性腹泻问题,组织活检可见组胺含量极高,与肥大细胞聚集程度相一致,全身性肥大细胞增多症时,尿内组胺及其代谢产物含量也高,血浆内组胺可升高,有报道血浆内类胰蛋白酶,

关于多巴胺受体的基本内容概述

  能结合SCH23390的称为多巴胺D1受体, D1受体与兴奋性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,激活腺苷酸环化酶系统;能高亲和性结合丁酰苯类药物(螺哌隆和氟哌啶醇)的称为D2受体,D2受体与抑制性核苷酸结合蛋白复合物相互作用,抑制腺苷酸环化酶系统。重组DNA技术将这两种受体再分,多巴胺D1样受体再分

关于多巴胺受体的简介

  多巴胺受体是通过其相应的膜受体发挥作用的一种位于生物体内的受体。多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族,已分离出五种多巴胺受体(DA2R) 。  根据多巴胺受体的生物化学和药理学性质,可分为D1 类和D2 类受体。D1 类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体) 。D2

自然杀伤细胞NK的活化

   NK细胞可通过多种途径被活化,包括膜表面的CD2、CD3分子和多种细胞因子。  1.通过CD3分子的ζ链 NK细胞不表达TCR/CD3复合物,但部分NK细胞表达CD3ζ链,当用CD16抗体刺激NK细胞活化时,ζ链发生酪氨酸磷酸化,引起胞浆内Ca2+浓度升高,IP3水平增加,促进细胞因子合成和A

维生素D2注射液

性状本品为几乎无色至淡黄色的澄明油状液体鉴别(1)取本品适量(含维生素D2约0.5mg),加三氯甲烷5ml溶解后,加醋酐0.3ml与硫酸0.1ml,振摇,初显黄色,渐变红色,迅即变为紫色,最后呈绿色。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查应符合

维生素D2注射液

性状本品为几乎无色至淡黄色的澄明油状液体鉴别(1)取本品适量(含维生素D2约0.5mg),加三氯甲烷5ml溶解后,加醋酐0.3ml与硫酸0.1ml,振摇,初显黄色,渐变红色,迅即变为紫色,最后呈绿色。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查应符合

维生素D2的检查方法

检查麦角甾醇取本品10mg,加90%乙醇2ml溶解后,加洋地黄皂苷溶液(取洋地黄皂苷20mg,加90%乙醇2ml,加热溶解制成)2ml,混合,放置18小时,不得发生浑浊或沉淀有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品约25mg,置100ml棕色量瓶中,加异辛烷80ml,避免加热,

多巴胺受体概述

  已分离出五种多巴胺受体(DA2R) , 根据它们的生物化学和药理学性质,可分为D1类和D2类受体。D1类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体)。D2 类受体包括D2,D3和D4受体。两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺

前列腺素的生理功能

前列腺素与特异的受体结合后在介导细胞增殖、分化、凋亡等一系列细胞活动以及调节雌性生殖功能和分娩、血小板聚集、心血管系统平衡中发挥关键作用。此外,前列腺素也参与炎症、癌症、多种心血管疾病的病理过程。

前列腺素分布和基本结构

前列腺素,是一类有生理活性的不饱和脂肪酸,广泛分布于身体各组织和体液中,最早由人类精液提取获得,现已能用生物合成或全合成方法制备,并做为药物应用于临床。前列腺素(PG)的基本结构是前列腺烷酸。天然的前列腺素含有20个碳羧酸、羟基脂肪酸,其化学结构与命名均根据前列烷酸分子而衍生。

前列腺素的合成代谢通路

  前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygena

前列腺素的合成代谢通路

前列腺素是二十碳不饱和脂肪酸花生四烯酸经酶促代谢产生的一类脂质介质。花生四烯酸在各种生理和病理刺激下经磷脂酶A2(phopholipaseA2,PLA2)催化经细胞膜膜磷脂释放,在前列腺素H合成酶(prostaglandin Hsynthase,PGHS),又称环氧化酶(cyclooxygenase