手性β芳基乙胺合成新突破:开启制药工业新可能
近日,西安交通大学药学院科研团队在《自然-合成》 (Nature Synthesis, IF: 20.0)发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者,西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者,西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活性天然产物和药物分子中的经典药效团,具有广泛的药理活性。目前,多个基于该骨架的药物分子已获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准,例如芬诺多泮(治疗严重高血压)、文拉法辛(治疗抑郁症和焦虑症)、丙克拉莫(治疗帕金森病和阿尔茨海默病)、尼拉帕尼(治疗卵巢癌)以及氯卡色林(治疗肥胖症)。此外,乙基和芳基部分的结构多样性对分子的药代动力学特性具有显著影响。镍催化的自由基1,2-氨基迁移介导的对映选择性迁移还原交叉偶联反应。西安交通大学供图尽管现有不对称催化技术在手性β-芳基乙胺的合成方面取得了一定进展,但这些方法通常依赖于预功能化的含氮π体......阅读全文
三乙胺如何测验含量
1mol三乙胺和1mol盐酸反应,把三乙胺当一元碱就行
乙胺嘧啶的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml,加热溶解后,放冷,加喹哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液几乎无色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于4.87mg的C12H13ClN4。
盐酸乙胺丁醇的检查方法
(+)2-氨基丁醇(杂质Ⅰ)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加甲醇使盐酸乙胺丁醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸乙胺丁醇50mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液与系统适用性要求见盐酸乙胺丁醇(+)2-氨基丁醇(杂质I)项下色谱条件采用硅胶G
使用盐酸乙胺丁醇过量介绍
1、药物过量主要表现为【不良反应】中所述症状,重症者可发生永久性视神经萎缩。 2、药物过量的处理: (1)停药。 (2)对症处理: ①球后视神经炎者可用维生素B6、复合维生素及锌铜制剂等。 ②恢复视力,可选用地塞米松5mg,每日静滴或球后注射;妥拉苏林12.5mg,每日球后注射;氢化可
苯乙胺的结构特征
苯乙胺,分子式为C8H11N,有一个结构异构体,即α-苯乙胺或称1-苯乙胺,α-苯乙胺有两个立体异构体:(R)-(+)-1-苯乙胺与(S)-(-)-1-苯乙胺。在人脑中,2-苯乙胺有神经调节物质、神经递质与示踪胺(Trace amine)的作用。苯乙胺是自然化合物,也可以在很多食物中找到,如巧克力,
盐酸金刚乙胺的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液50m
乙胺嘧啶的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭。本品在乙醇或三氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶吸收系数取本品,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液溶解,并定量稀释制成每1ml中约含13pg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401),在272nm的波长处测定吸光度,吸收系数(E1%)为309~329
苯乙胺的物化特性
物理性质苯乙胺在室温时是无色液体。熔点-60℃,沸点197-198℃,70-71℃(0.93kPa),闪点90℃,相对密度0.958(24/4℃),折光率1.5290(25℃)。易溶于醇、醚,溶于水。有鱼腥臭味。 化学性质苯乙胺具强碱性,能从空气中吸收二氧化碳生成成相应的碳酸盐,有鱼腥臭。苯乙胺是很
简述乙胺嘧啶的副作用
1、长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能,引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻,较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。 2、本品可透过血胎屏障并可进入乳汁,引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢,孕妇和哺乳妇女禁用。 3、急性中毒,往往因误服(特别注意小儿误服
酚磺乙胺的检查方法
检查酸度取本品1.0g,加水10ml使溶解,依法检查(通则0631),pH值应为4.0~5.5。溶液的澄清度与颜色取本品1.0g,加水10ml使溶解,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。硫酸盐取本品
0.1三乙胺标定方法
0.1三乙胺标定方法有两种:1、直接标定:准确称取一定量的基准物,溶于水后用待标定的溶液滴定,至反应完全。根据所消耗待标定溶液的体积和基准物的质量,计算出待标定溶液的准确浓度。2、间接标定:有一部分标准溶液,没有合适的用以标定的基准试剂,只能用另一已知浓度的标准溶液来标定。间接标定的系统误差比直接标
三乙胺废气排放标准
排放浓度不得高于100毫克1立方米。根据查询大气污染物排放标准得知,三乙胺废气排放标准应满足浓度不得高于100毫克1立方米,才允许排放。三乙胺是一种常用的化工原材料,在生产过程中会排放废气,为了保护环境和人民健康,国家制定了严格的废气排放标准。
芳轮盘根的使用方法
芳纶盘根由浸渍有PTFE乳液和润滑剂的芳纶纤维编织而成。它具有良好的耐化学性,高弹性和低冷流。它具有高速和高模量的优良特性(称为人造金属线)。它的强度是金属线的三倍,重量比金属线轻五倍。因此,与其他类型的填料相比,它可以抵抗粒状结晶介质和更高的温度。 它可以单独使用,也可以与其他包
庞国芳院士报告的评价
庞国芳院士报告的评价: 1、在政治上有高度。庞院士的工作是按照2010年胡锦涛总书记在院士大会上的讲话精神:踏踏实实地进行卓有成效的研究工作; 2、对近20年来国内外同行研究的调研十分深入,对不同国家及国内不同地区在农药残留检测研究进行了比较; 3、对农药残留不同检测仪器、不同前处理技术进行
甲氧芳芥的用法用量
口服每日25—50mg和 碳酸氢钠1g同服,一般剂量达500mg以上时,逐渐减量至每日25mg,总量1000mg为一疗程。维持剂量视白细胞数及耐受情况而定,一般每次25mg,每周1一2次。 慢性粒细胞性白血病,起始剂量为每日50一100mg,当 白细胞迅速下降或低于2万时,则减低每日剂量,白细
甲氧芳芥的禁忌介绍
(1) 烷化剂有致突变或致畸胎作用,可造成 胎儿死亡及先天性畸形。妊娠初期3个月用药须慎重。 (2)下列情况应慎用: 骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过 化学治疗或 放射治疗。
扶芳藤的生长习性
扶芳藤生长于山坡丛林中。 水:喜湿润,夏季盆栽植株需早晚浇水,冬季减少浇水量。地栽苗管理简单,见干浇水即可。 肥:生长期一般每月追施1次饼肥水。入秋不再施肥。 土:地栽一般园土即可,盆栽可用腐叶土和园土拌砂土配制盆土。 温:喜温暖,较耐寒,江淮地区可露地越冬。冬季盆栽苗移入室内窗口处。
扶芳藤的栽培方法介绍
选地整地 林下或山地均可种植,以疏松、肥沃的砂质壤土为佳。种植前先整地,让土壤熟化。第一次深翻土25~30cm,同时拣去草根和石块;第二次深翻土也是25~30cm,并作高或平畦,畦宽、畦高可因地制宜。种植前每公顷施充分腐熟的厩肥、土杂肥、草木灰等混合肥30000kg作基肥,先撒在畦面,再深翻人
帕金森病呈现年轻化趋势-不要忽视“早帕”症状
4月11日是第28个“世界帕金森病日”。记者从陆军军医大学西南医院、新桥医院神经内科获悉,帕金森病呈现年轻化趋势,在患者出现运动症状前,可能先出现非运动症状。初期症状复杂多样易被忽视近日,38岁的王芳(化名)突然出现肢体僵硬、动作缓慢、对事物提不起兴趣、睡眠质量差等症状。于是,她便去陆军军医大学西南
怎样预防帕金森病?
目前尚无有效的预防措施阻止疾病的发生和进展。当患者出现临床症状时黑质多巴胺能神经元死亡至少在50%以上,纹状体DA含量减少在80%以上。因此,早期发现临床前患者,并采取有效的预防措施阻止多巴胺能神经元的变性死亡,才能阻止疾病的发生与进展。如何早期发现临床前患者已成为帕金森病研究领域的热点之一。基
帕金森病的简介
1817年英国医生James Parkinson 首先对此病进行了详细的描述,其临床表现主要包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍,同时患者可伴有抑郁、便秘和睡眠障碍等非运动症状。帕金森病的诊断主要依靠病史、临床症状及体征。一般的辅助检查多无异常改变。药物治疗是帕金森病最主要的治疗手段。
帕金森病的简介
1817年英国医生James Parkinson 首先对此病进行了详细的描述,其临床表现主要包括静止性震颤、运动迟缓、肌强直和姿势步态障碍,同时患者可伴有抑郁、便秘和睡眠障碍等非运动症状。帕金森病的诊断主要依靠病史、临床症状及体征。一般的辅助检查多无异常改变。药物治疗是帕金森病最主要的治疗手段。
揭秘帕金森,不再惧“帕”
日前世界帕金森病日“抗帕不怕 一森守护”科普宣教活动在上海科学会堂举行。这次活动是帕友们线下的久别重逢,现场通过科普讲座、暖心互动、健康咨询等环节,建立起医患之间的沟通桥梁,帮助患者科学认知,积极干预,延缓帕金森病进程。发现前期征兆 填补认知盲区早诊治、早干预对帕金森病患者来说至关重要。哪些征兆需要
帕金森病如何釜底抽薪?
帕金森病产生的确切原因仍然是一个谜,但研究人员认为,遗传和环境都可能发挥作用。更重要的是,所有帕金森病患者都表现出大脑中多巴胺能神经元的丧失,并且在路易体中大量积聚一种被称为α-突触核蛋白(SNCA)的蛋白质。家族性帕金森病中SNCA基因的改变和散发性帕金森病的进展期间SNCA蛋白的病理性积累表
【帕金森病】疾病治疗
药物治疗 药物治疗主要在提高脑内多巴胺的含量及其作用以及降低乙酰胆碱的活力,多数患者的症状可因而得到缓解,但不能阻止病变的自然进展。现多主张当患者的症状已显著影响日常生活工作表示脑内多巴胺活力已处于失代偿期时,才开始投药,早期尽量采取理疗,体疗等方法治疗为宜。 (一)抗胆碱能
简述乙胺嘧啶的药理作用
本品可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶,因而干扰疟原虫的叶酸正常代射,对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效,常用作病因性预防药。此外,也能抑制疟原虫在蚊体内的发育,故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。
巯基乙胺的基本信息
中文名称巯基乙胺英文名称mercapto-ethylamine定 义辅酶A的组成成分。借其巯基与多种化合物的酰基结合而进行各种转酰基作用。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),新陈代谢(二级学科)
简述乙胺丁醇的药理作用
乙胺丁醇,化学式为C10H24N2O2,是一种抑菌性抗结核药物。本品为合成抑菌抗结核药。其作用机理尚未完全阐明。本品可渗入分枝杆菌体内干扰RNA的合成从而抑制细菌的繁殖,本品只对生长繁殖期的分枝杆菌有效。
盐酸乙胺丁醇的副作用介绍
1、主要为球后视神经炎,表现为神敏度降低、辨色力受损、视野缩窄、出现暗点。应提醒病人,发现视力异常,应及时报告医生。 2、胃肠道反应,有恶心、呕吐、腹泻等。 3、偶见过敏反应。有肝功能损害、下肢麻木、关节痛、粒细胞减少以及幻觉、不安、失眠等精神症状或高尿酸血症等。 4、糖尿病患
关于盐酸乙胺丁醇的性状介绍
1、来源 本品为[2R,2[S-(R*,R*)]-R]-(+)2,2'-(1,2-乙二基二亚氨基)-双-1-丁醇二盐酸盐,按干燥品计算,含C10H24N2O2•2HCI不得少于98.5%。 2、性状 本品为白色结晶性粉末,无臭或几乎无臭,略有引湿性。 本品在水中极易溶解,在乙醇中