手性β芳基乙胺合成新突破：开启制药工业新可能
近日，西安交通大学药学院科研团队在《自然－合成》 （Nature Synthesis, IF: 20.0）发表研究论文。西安交通大学药学院博士生任啸林为第一作者，西安交通大学药学院教授黄渊与重庆文理学院副教授刘松为共同通讯作者，西安交通大学为第一通讯单位。手性β-芳基乙胺骨架是内源性神经递质、生物活性天然产物和药物分子中的经典药效团，具有广泛的药理活性。目前，多个基于该骨架的药物分子已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，例如芬诺多泮（治疗严重高血压）、文拉法辛（治疗抑郁症和焦虑症）、丙克拉莫（治疗帕金森病和阿尔茨海默病）、尼拉帕尼（治疗卵巢癌）以及氯卡色林（治疗肥胖症）。此外，乙基和芳基部分的结构多样性对分子的药代动力学特性具有显著影响。镍催化的自由基1,2-氨基迁移介导的对映选择性迁移还原交叉偶联反应。西安交通大学供图尽管现有不对称催化技术在手性β-芳基乙胺的合成方面取得了一定进展，但这些方法通常依赖于预功能化的含氮π体......阅读全文
乙胺嘧啶的检查方法
酸碱度取本品0.30g,加水15ml,煮沸后,放冷,滤过,滤液中加甲基红指示液2滴,不得显红色;再加盐酸滴定液(0.05mol/L)0.10ml,应显红色有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。溶剂三氯甲烷甲醇(9:1)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。对照溶
乙胺嘧啶中毒的简介
乙胺嘧啶为广用的防疟药物，由于其毒性较大，治疗量和中毒量之间的范围较小，且有高度蓄积性，故用药过量或长期应用均易导致乙胺嘧啶中毒（pyrimethaminepoisoning）。内服本品达正常用量4～5倍时，即可发生急性中毒，此药微香而味略甜，小儿可能误作糖果进食大量。儿童一次按每岁内服25mg
三乙胺有毒吗
三乙胺有毒。对呼吸道有强烈的刺激性，吸入后可引起肺水肿甚至死亡。口服腐蚀口腔、食道及胃。眼及皮肤接触可引起化学性灼伤。三乙胺应储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。库温不宜超过30℃。包装要求密封，不可与空气接触。应与氧化剂、酸类分开存放，切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机
盐酸乙胺丁醇胶囊介绍
性状本品内容物为白色结晶性粉末鉴别(1)取本品内容物约20mg,加水2ml溶解,加硫酸铜试液2~3滴,摇匀,再加氢氧化钠试液2~3滴,显深蓝色。(2)取本品内容物适量(约相当于盐酸乙胺丁醇0.05g),加甲醇5ml,超声使盐酸乙胺丁醇溶解,滤过,滤液挥干,残留物的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集
巯基乙胺的概念
中文名称巯基乙胺英文名称mercapto-ethylamine定 义辅酶A的组成成分。借其巯基与多种化合物的酰基结合而进行各种转酰基作用。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），新陈代谢（二级学科）
有机所电化学促进的芳基卤代物的硫醚化反应研究获进展
随着能源、环境问题的日益严峻，绿色合成的发展变得尤为紧迫。有机电合成是一种利用电能驱动化学反应的绿色合成技术，在反应中利用电流替代传统合成化学中的当量化学氧化或者还原试剂。同时，电合成还具有电流、电位连续可调的优点，因此容易精准地控制反应选择性以及反应速率。电合成在化学工业中也扮演着重要的角色，
吲哚衍生物不对称异戊烯基化去芳构化反应研究中获进展
异戊烯基化（prenylation）是生物体内的一个重要过程，很多具有生理活性的天然产物都具有异戊基烯基基团，例如青蒿素、紫杉醇、胆固醇等萜类化合物。除此以外，异戊烯基也可以在酶的催化作用下镶嵌在吲哚等小分子代谢物上，得到一些具有异戊烯基取代的吡咯并吲哚啉结构的生物碱。但是该过程新产生的手性中心
钯催化不对称去对称化分子内芳基CO偶联反应研究获进展
氧芳基化片段广泛存在于具有重要生物活性的芳基醚、氧杂芳环等天然产物或小分子药物结构中。通过过渡金属如Pd、Cu等催化的芳基C-O偶联反应是构建O-芳基化产物的重要方法。但由于芳基C-O偶联反应在SP2杂化的碳原子与O之间成键，不能直接产生碳手性中心。因此对过渡金属催化的不对称芳基C-O偶联反应研
甲氧芳芥的简介
名称 ：甲氧芳芥 英文名 ：Methoxymerphalan 中文别名 ：甲氧基溶肉瘤 别名： 甲氧基溶肉瘤 类别： 西医药物 性状：本品为白色片状结晶，不溶于水及无水乙醇，易溶于盐酸溶液。
扶芳藤的形态特征
常绿藤本灌木，高1至数米；小枝方梭不明显。叶薄革质，椭圆形、长方椭圆形或长倒卵形，宽窄变异较大，可窄至近披针形，长3.5~8厘米，宽1.5~4厘米，先端钝或急尖，基部楔形，边缘齿浅不明显，侧脉细微和小脉全不明显；叶柄长3~6毫米。聚伞花序3~4次分枝；花序梗长1.5~3厘米，第一次分枝长5~10
关于止血芳酸的简介
止血芳酸，英文名是P-Aminomethylbenzoic Acid ，作用是抑制血小板数量减少。止血芳酸止血作用较氨基己酸强4～5倍，且排泄慢，毒性较低，不易生成血栓。 一、产品简介： 药品名称 对氨甲基苯甲酸；对羧基苄胺；抗血纤溶芳酸；止血芳酸，氨甲苯酸 英文名P-Aminomethy
帕金森患者福音！FDA批准首个帕金森运动障碍药物
美国FDA批准了Adamas Pharmaceuticals的Gocovri（金刚烷胺）缓释胶囊，用于治疗正在接受左旋多巴治疗的帕金森运动障碍患者。它是FDA批准的首个用于该适应症的药物。 “Gocovri的批准是治疗帕金森领域里的重要进步，因为它是第一个获得FDA批准用于治疗帕金森运动障碍的
我所实现一氧化碳促进的协同羰基化（杂）芳基迁移反应
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604）吴小锋研究员团队在催化羰基化重排反应研究方面取得新成果，开发出一种可见光诱导下由羰基化触发的（杂）芳基远程迁移反应，CO的插入是（杂）芳基能够发生重排的关键，该反应体系能够在温和条件下合成一系列含氟烷基和杂环的1,4-二羰基化合物。在传统的插
我所利用芳基噻蒽鎓盐实现芳烃的区域选择性Negishi型羰基化
原文地址：http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202306/t20230625_6786824.html 近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在钯催化芳基噻蒽鎓盐的Negishi型羰基化反应研究中取得新进展，实现了一系列1,2-
新方法可高效合成苯并呋喃衍生物
记者26日从云南大学获悉，该校与宾夕法尼亚大学课题组合作，在自由基环化串联反应合成苯并呋喃的研究领域取得重要进展，首次报道了合成苯并呋喃衍生物的新方法。 苯并呋喃结构单元作为重要的生物活性基团广泛存在于天然产物分子和药物分子中，在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化以及对心血管系统的保护作用等方
乙胺嘧啶片的检查方法
含量均匀度取本品1片,置100m1量瓶中,加lmol/L盐酸溶液适量,超声使乙胺嘧啶溶解,放冷,用1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液ml,置25ml量瓶中,用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度,摇,作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量,应符规定(通则0941)。溶出度
乙胺嘧啶的鉴别方法
(1)取吸收系数项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在272nm的波长处有最大吸收,在261nm的波长处有最小吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集图)一致(3)取本品约0.1g,加无水碳酸钠0.5g,混合,炽灼后,放冷,残渣用水浸渍,滤过,滤液中滴加硝酸至遇石蕊试
盐酸金刚乙胺糖浆的规格
100ml：1g，50ml：0.5g
盐酸金刚乙胺糖浆的禁忌
对金刚烷系列药物（包括金刚烷胺和金刚乙胺等）过敏的患者禁用。
三乙胺如何测验含量
1mol三乙胺和1mol盐酸反应，把三乙胺当一元碱就行
盐酸乙胺丁醇的检查方法
(+)2-氨基丁醇(杂质Ⅰ)照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品细粉适量,精密称定,加甲醇使盐酸乙胺丁醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含盐酸乙胺丁醇50mg的溶液,滤过,取续滤液。对照品溶液、系统适用性溶液与系统适用性要求见盐酸乙胺丁醇(+)2-氨基丁醇(杂质I)项下色谱条件采用硅胶G
盐酸金刚乙胺的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为4.5~6.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加水20ml溶解后,溶液应澄清无色。如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。硫酸盐取本品1.0g,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液50m
简述乙胺嘧啶的副作用
1、长期较大量口服可致叶酸缺乏而影响消化道粘膜及骨髓等细胞的增殖功能，引起恶心、呕吐、腹痛及腹泻，较严重者出现巨幼细胞性贫血或白细胞减少。长期用药应定期检查血象。 2、本品可透过血胎屏障并可进入乳汁，引进胎儿畸形和干扰叶酸代谢，孕妇和哺乳妇女禁用。 3、急性中毒，往往因误服（特别注意小儿误服
乙胺嘧啶的含量测定方法
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml,加热溶解后,放冷,加喹哪啶红指示液2滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液几乎无色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于4.87mg的C12H13ClN4。
盐酸金刚乙胺糖浆的性状
本品为无色至淡黄色澄清的浓厚液体，带芳香气味，味酸甜。
酚磺乙胺的含量测定
含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液对照品溶液取酚磺乙胺对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。系统适用性溶液与色谱条件见有关物质项下。系统适用性要求除灵敏度要求外,其他
苯乙胺的生理作用
早在20世纪初，科学家通过人体解剖发现，当人的情绪发生变化时，人大脑中的间脑底部会分泌一系列化合物。这类化学分子有苯乙胺，内啡肽等，科学家称之为”情绪激素”。
三乙胺排放量
6mg/m3三乙胺 工作环境中三乙胺的排放浓度为6mg/m3,符合国家环保要求。
苯乙胺的物化特性
物理性质苯乙胺在室温时是无色液体。熔点-60℃，沸点197-198℃，70-71℃（0.93kPa），闪点90℃，相对密度0.958（24/4℃），折光率1.5290（25℃）。易溶于醇、醚，溶于水。有鱼腥臭味。 化学性质苯乙胺具强碱性，能从空气中吸收二氧化碳生成成相应的碳酸盐，有鱼腥臭。苯乙胺是很
盐酸乙胺丁醇的检查方法
酸度取本品适量,加水制成每1ml中含50mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为3.4~4.0。(+)2-氨基丁醇(杂质Ⅰ)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液。对照品溶液取杂质Ⅰ对照品适量,精密称定,加甲醇溶解