首次实现III类抗心律失常药物的性别特异性精准识别

暨南大学副教授白杰云、教授张晓慎团队联合奥克兰大学、根特大学等机构研究者,创新性地将数字孪生技术与机器学习算法相结合,首次实现了III类抗心律失常药物的性别特异性精准识别,为心房颤动的个性化治疗开辟了全新路径。近日,相关成果发表于《PLoS计算生物学》(PLOS Computational Biology)。心房颤动作为全球最常见的心律失常,影响着约1%~2%的人口,其中女性患者不仅面临更高的并发症风险,治疗效果也普遍欠佳。该研究在国家自然科学基金等项目的资助下,构建了涵盖5,663名男性和6,184名女性的心肌细胞数字孪生模型库,结合体外实验数据进行校准后,系统模拟了12种临床常用抗心律失常药物(其中6种为III类药物,6种为非III类药物)对心肌细胞动作电位和钙瞬变的影响。通过提取14项关键生物标志物(包括静息膜电位、动作电位时程、钙瞬变幅度等),利用支持向量机等机器学习算法训练出性别特异性分类器,成功实现了对III类药物的......阅读全文

抗心律失常药物联合应用

  心律失常是最常见的心血管病症,可见于心脏、非心脏的器质性与非器质性疾病。近年来,心律失常介入治疗飞速发展,许多心律失常可得到根治;但是,心律失常药物治疗仍然是心律失常治疗的主要方法和手段。本文回顾心律失常药物治疗历史与抗心律失常药物联合治疗现状。    一、心律失常药物历史回顾    心律失常药

关于抗心律失常药的药物简介

  抗心律失常药是一类用于治疗心脏节律紊乱的药物。随着对心脏电生理特性以及抗心律失常药物作用机制的了解,使心律失常的药物治疗有了较大的进展。  心律失常是心动频率和节律的异常,它可分为快速型与缓慢型二类。缓慢型心律失常可用阿托品或拟肾上腺素类药物治疗。快速型心律失常比较复杂,它包括房性期前收缩、房性

简述抗心律失常药的药物机理

  主要是通过影响心肌细胞膜的 Na+、Ca2+及K+转运,影响心肌细胞动作电位各时期,抑制自律性和(或)中止折返而纠正心律失常。  由于心律失常的发生机理比较复杂,各种抗心律失常药物的作用及副作用也多不相同,因此在选择药物时必需作全面考虑,并应讲究用药的剂量及方法,才能取得预期的效果。

常用的抗心律失常药物相关介绍

  现临床应用的抗心律失常药物已近50余种,至今还没有统一的分类标准。大多数学者同意根据药物对心脏的不同作用原理将抗心律失常药物分以下四类,以指导临床合理用药,其中Ⅰ类药又分为A、B、C三个亚类。  (1)Ⅰ类 即钠通道阻滞药。1)ⅠA类 适度阻滞钠通道,属此类的有奎尼丁等药。2)ⅠB类 轻度阻滞钠

抗心律失常药

十九章  抗心律失常药心律失常是心动频率和节律的异常。可分为两类,即缓慢型:包括心动过缓,传导阻滞等。用阿托品或异丙肾上腺素治疗。过速型:包括房性早搏、房性心动过速、心房颤动、心房扑动、阵发性室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速及室性颤动等,是本节讨论的药物。第一节    心律失常的电生理学基础 

抗心律失常药物的合理应用(一)

  目前临床应用的抗心律失常药分类是根据药物主要电生理作用而区分的。    第Ⅰ类钠通道阻滞剂,也称膜抑制剂,有局麻作用,对心肌细胞膜电位。相有直接抑制作用,此外有抗胆碱能作用,通过植物神经间接影响传导系统,减慢传导;对动作电位时间,4相除极电位坡度也有不同程度影响,根据其影响程度又可分为ⅠA、ⅠB

抗心律失常药物的合理应用(三)

  4.禁忌证    心源性休克;原有Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞(未安装起搏器者);已知对本药过敏者;病窦综合征。前列腺肥大、轻度心力衰竭慎用。    5.剂量、用法    50~100mg稀释后静注,5~10min内缓慢注完,必要时45~60min后可再给1次;静滴,100~200mg以5%葡萄糖

抗心律失常药物的合理应用(五)

  3.适应症    ①抗心律失常,主要用于治疗或预防室上性快速性心律失常;窦性心动过速伴焦虑,高动力循环状态或甲状腺功能亢进者,效佳;房颤、房扑,与洋地黄合用,以减慢心室率;阵发性心动过速,减慢心律,有时可转复。可用于预防。    ②心绞痛,可与硝酸盐类合用;心肌梗死后用以预防复发。    ③高血

抗心律失常药物的合理应用(二)

  2.药代学    口服吸收良好。口服单剂,达峰时间1~3h,作用持续6~8h,T1/2为6h,老年人延长(9.7h左右)。80%与血浆蛋白结合,经肝氧化途径消除。10%~20%以不变形式经尿排出。充血性心衰或肾功能不全时,奎尼丁尿排泄减慢,血中游离型浓度较高,宜减少剂量。碱性尿延缓奎尼丁排泄

抗心律失常药物的合理应用(七)

  (十三)苯妥英钠(Phenytoin,Dilantin,DPH)    1.药理作用    属ⅠB类抗心律失常药。在洋地黄中毒时可使房室传导时间和房室结不应期缩短,减少自律性,减小浦肯野纤维4相坡度。皮外,苯妥英钠可能降低心排血量,增加左室舒张末压,可能引起血压下降。抗癫痫,对大脑皮质运动区有高

抗心律失常药物的合理应用(六)

  5.用法、剂量    静注,一次量不超过5mg/kg(每支150mg~3ml),以5%葡萄糖液稀释成20ml,缓慢静注5min以上。再次注射间隔15min以上。    口服:国内主张负荷量较小,第1周每次0.2g,每日3次,第2周每次0.2g,每日2次,以后维持量为每日0.2g ~0.1g;

抗心律失常药物的合理应用(四)

  6.不良反应    ①恶心、呕吐等轻度胃肠道反应,可有味觉障碍;    ②轻度阻滞β受体作用,运动心律下降,收缩期血压降低,P-R延长(减慢心律作用不及心得安的1/4),于服药后1~2h消失;    ③有报道出现心功能损害,心力衰竭,个别出现束支和房室传导阻滞,室性心律失常发作较频繁。    7

抗心律失常药物的合理应用(八)

  3.适应症    洋地黄中毒引起的阵发性心动过速,如房性心动过速伴房室传导阻滞、交界性心动过速和频发室性早搏;防止低血钾,补充电解质以维持平衡。    4.禁忌证    无尿、高血钾忌用;肾功能严重减退尿少时慎用;除洋地黄中毒外,传导阻滞者慎用。    5.用法、剂量    急诊常用的钾盐制

抗心律失常药物在急救中的合理应用

  1.利多卡因    a. 适应症:室性心律失常。为室性心动过速及室颤、频发室性早搏(多源性或连续3次以上室性早搏)首选药物,属I b类抗心律失常药    b.剂量:每次lmg/kg静脉注射,静注后15—30秒即起效,5分钟达高峰,维持10—30分钟。如无效,可每5一10min重复1次至有效,

抗心律失常药的生化检测

抗心律失常药可通过不同作用机制,改变心肌细胞的自律性、传导性、动作电位时程、有效不应期等电生理特性,用于治疗各种心律失常。显然,药物所致上述心肌电生理特性过度改变,将导致新的心律紊乱,因此这类药大多安全范围狭窄。由于心肌血液供应丰富,该类药血清浓度较能反映靶位浓度,并大多与治疗作用和毒性反应,特别是

简述胺碘酮与抗心律失常类药物的作用介绍

  增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡奈及苯妥英的浓度。与ⅠA类药及美西律合用可加重 Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少 30~50%剂量,并逐渐停药,如必需合用则通常推荐剂量减少一半。  与 β受体阻滞剂或

简述抗心律失常药的病理机制

  心肌细胞大致可分为两类。一类为工作细胞,包括心房及心室肌,主要起机械收缩作用,并具有兴奋性及传导性。另一类为自律细胞,具有自动产生节律的能力,也具有兴奋性和传导性。这些特殊分化的细胞同时组成了特殊的传导系统,包括窦房结、心房传导束、房室结(房室交界区)、房室束和浦肯野纤维。

关于抗心律失常药的分类介绍

  Ⅰ类  阻断心肌和心脏传导系统的钠通道,具有膜稳定作用,降低动作电位0相除极上升速率和幅度,减慢传导速度,延长APD和ERP。对静息膜电位无影响。根据药物对钠通道阻滞作用的不同,又分为三个亚类,即Ⅰa、Ⅰb、Ⅰc。  (1)Ⅰa类 适度阻滞钠通道,复活时间常数1~10s,以延长ERP最为显著,药

胺碘酮对与抗心律失常类药物的相互作用

  增强其他抗心律失常药对心脏的作用。本品可增高血浆中奎尼丁、普鲁卡因胺、氟卡奈及苯妥英的浓度。与ⅠA类药及美西律合用可加重 Q-T间期延长,极少数可致扭转型室速,故应特别小心。从加用本品起,原抗心律失常药应减少 30~50%剂量,并逐渐停药,如必需合用则通常推荐剂量减少一半。  与 β受体阻滞剂或

首次实现III类抗心律失常药物的性别特异性精准识别

暨南大学副教授白杰云、教授张晓慎团队联合奥克兰大学、根特大学等机构研究者,创新性地将数字孪生技术与机器学习算法相结合,首次实现了III类抗心律失常药物的性别特异性精准识别,为心房颤动的个性化治疗开辟了全新路径。近日,相关成果发表于《PLoS计算生物学》(PLOS Computational Biol

关于抗心律失常药电生理特性的介绍

  1.兴奋性 兴奋性是心肌受刺激后产生动作电位的能力。兴奋性高低可用刺激的阈值作指标,阈值大表示兴奋性低,阈值小表示兴奋性高。心肌细胞膜动作电位各时相中兴奋性不同,可产生有效不应期、相对不应期及超常期等周期性兴奋性改变。  2.自律性 窦房结、房室结和房室传导系统均为自律性细胞,即达4相最大舒张电

抗心律失常药的电生理学机制介绍

  心律失常主要是由于冲动形成异常和冲动传导异常,或两者兼有。  1.冲动形成异常——自律性增高 自律性与4期舒张除极化速度、最大舒张电位及阈电位有关。4相舒张除极化速度加快,阈电位下移或最大舒张电位变小,即与阈电位的差距减小,则自律性增高。如交感神经兴奋,4相K+外流减少,促进Na+、Ca2+内流

概述老年肥厚型心肌病的抗心律失常治疗

  HCM患者多因致命性心律失常而猝死,胺碘酮可预防性减少室上性、室性心律失常的发生,还可治疗房颤控制心室率,或转为窦性心律。可有效降低心室耗氧量,不影响左室功能。对房颤复发或慢性房颤患者有必要进行抗凝治疗,防止血栓并发症。  若药物治疗无效则要行房室结消融并植入起搏器。病情严重时,应及时电转复。若

心律失常的药物治疗

  心律失常的药物治疗,多数学者赞成仅对恶性心律失常或有明显自觉症状者进行治疗。心律失常的药物治疗适应症:    ①室性期前收缩Lown分类Ⅱ级以上;    ②室上速(PSVT)有或无心功能不全;    ③室颤(VF)或多形性室速;    ④预激综合征(WPW)伴房颤(AF);    ⑤Q-T延长综

抗心律失常药SIPI2011获临床批准-药效有望优于胺碘酮

  上海医药工业研究院与江苏康缘药业公司合作研发的抗心律失常国家一类新药SIPI-2011片获批临床(批准号CXHL1700051,2019年1月31日)。  该药是以我国传统中药-小檗碱类生物碱为先导化合物,依据构效关系研究设计合成了一系列化合物,并进行了大量筛选,从中挑选了六个活性化合物进行药效

快速心律失常的急诊药物治疗

急诊处理快速心律失常的种类繁多,有些可以造成猝死,严重危害病人的身体健康,需要紧急处理。虽然现在已经有很多非药物的治疗方法,但抗心律失常药物在急性期处理中仍有着不可替代的作用。需要急诊处理的快速心律失常:1.室上性心律失常——窦性心动过速:重点是找出窦速的原因进行治疗(如心衰,发热,缺氧等),而不是

靶向治疗:心律失常药物治疗新观点

  心律失常药物治疗和研究已有百年历史,迄今为止,临床上仍未获得医生认可的比较理想的心律失常药物。现有抗心律失常药物仍存在诸多局限性,包括有效性不高、作用缺乏特异性,存在一些致心律失常的效应以及负性肌力作用,可能影响患者血流动力学,同时导致一些心脏外的副作用,这大大限制了抗心律失常药物的临床应用

关于多非利特的药物分类介绍

  循环系统药物 > 抗心律失常药物 > 其他抗心律失常药   多非利特为钾离子通道阻滞剂,能选择性阻断心脏钾离子通道的快速部分,延长动作电位时程(Ikr),仅阻断Ikr,不阻滞其他钾离子电流复极化。多非利特不影响心脏传导速度或窦房结功能,对钠离子通道、α-肾上腺素能受体或β-肾上腺素能受体没有作

心律失常的非药物治疗方法介绍

  包括压迫眼球、按摩颈动脉窦、捏鼻用力呼气和屏气等反射性兴奋迷走神经的方法;电复律、电除颤、心脏起搏器植入和消融术等电学治疗方法;外科手术等。  (1)反射性兴奋迷走神经方法可用于终止多数阵发性室上性心动过速,可在药物治疗前或同时采用;  (2)电复律和电除颤分别用于终止异位快速心律失常发作和心室

如何处理窦性心动过缓合并快速性心律失常?

  一、心律失常诊治现状    心律失常是一种常见的临床问题,多发于各种心血管疾病,但也见于心脏结构无异常者,可发生于任何年龄。根据心律失常发作时的心律快慢分为缓慢性心律失常及快速性心律失常两类。发病可急可慢,病情可轻可重。重则骤然起病,引起严重血液动力学障碍,甚可诱发心力衰竭、心肌缺血或栓塞、