溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9(BRD9)是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中ncBAF的核心组分。BRD9是目前癌症中频发突变的表观遗传调控复合物。BRD9通过特异性识别组蛋白上的乙酰化赖氨酸,招募转录复合物并介导下游转录调控与靶基因的表达。BRD9在急性髓系白血病等癌症中发挥表观遗传调控功能,成为抗肿瘤药物研发的新靶点。但是,现有BRD9抑制剂在急性髓系白血病治疗中未展现显著的体内外疗效,制约了其临床转化潜力。针对溴结构域家族蛋白结构高度相似导致的抑制剂选择性难题,科研团队通过优势骨架化合物库筛选、晶体结构解析以及基于结构的药物设计,开发出可用于急性髓系白血病治疗的新型BRD9选择性溴结构域抑制剂Y2207......阅读全文

溴结构域蛋白9选择性抑制剂研究获进展

近日,中国科学院广州生物医药与健康研究院许永团队针对溴结构域家族蛋白抑制剂选择性难题,报道了一种在急性髓系白血病治疗中具有显著疗效的溴结构域蛋白9(BRD9)选择性抑制剂Y22073,为急性髓系白血病精准治疗提供了新的解决方案。溴结构域蛋白9(BRD9)是哺乳动物SWI/SNF染色质重塑复合物家族中

百人许永团队合成多种前列腺癌溴结构域蛋白

  近日,中科院广州生物医药与健康研究院许永研究员团队在抗前列腺癌药物研究领域取得重要进展,研究成果发表于美国化学会旗下《药物化学杂志》上。  前列腺癌(PCa)是男性最常见的恶性肿瘤之一,占全球肿瘤发病率第二位。临床上前期主要采用雄激素剥夺疗法(ADT)治疗前列腺癌,然而几乎所有患者最终都会发展为

关于免疫球蛋白的结构域介绍

  Ig分子的两条重链和两条轻链都可折叠成数个球形结构域(domain),每个结构域行使其相应的功能。轻链有VL和CL两个结构域;IgG、IgA和IgD的重链有VH、CH1、CH2和CH3四个结构域;IgM和IgE的重链有五个结构域,即多一个CH4结构域。每个结构域由约110个氨基酸组成,氨基酸序列

JBC:关键蛋白AAA结构域的新作用机制

  来自同济大学生命科学与技术学院,南开大学的研究人员发表了题为“Structural insights into unusually strong ATPase activity of the AAA domain of C. elegans fidgetin like-1 protein

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟 Akiko  Koide  and  Shohei  Koide             实验材料 pAS38

Raf-蛋白-Ras-结合结构域的简并进化库合成

实验材料寡核苷酸引物Tag 聚合酶BL21 电转感受态细胞试剂、试剂盒氨苄青霉素卡那霉素仪器、耗材琼脂糖凝胶实验步骤3.1 概论3.1.1 PCA 对空间排列的要求PCA 片段的三维朝向对于 PCA 报告蛋白是否能正确折叠至关重要,它取决于形成复合体的目的蛋白 N 端或 C 端的朝向(图 15.1

-Nature:溴区蛋白或抑制心脏衰竭

  心力衰竭(HF)是现代社会中导致死亡的主要原因。这是心脏的病理性重构造成的结果,其中包括心肌肥厚(后来HF和死亡的有力指标)、纤维化和炎症。在分子水平上,HF与染色质高度乙酰化有关。如今,据《细胞》杂志报道,Anand等人发现,BET家族溴区蛋白(BETs)——一个乙酰基赖氨酸阅读蛋白——对于H

抗体的结构域

  Ig分子的两条重链和两条轻链都可折叠成数个球形结构域(domain),每个结构域行使其相应的功能。轻链有VL和CL两个结构域;IgG、IgA和IgD的重链有VH、CH1、CH2和CH3四个结构域;IgM和IgE的重链有五个结构域,即多一个CH4结构域。每个结构域由约110个氨基酸组成,氨基酸序列

结构域的分类

为了研究蛋白质分子结构的基本规律,人们用不同的方法从不同的角度对已知的蛋白质结构进行分类,有些是基于生物功能,有些是基于结构自身,有些是将二者结合在一起进行分类研究。例如,锌金属蛋白酶是一类可催化肽链内部肽键水解的肽链内切酶,尽管所属的各个亚家族成员的整体空间结构差异显著,但催化活性部位的结构非常类

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟-实验

实验材料pAS38pAS45pAS47试剂、试剂盒聚乙二醇(PEG) 氯化钠溶液HEPES 缓冲液涂布溶液Tris 缓冲盐水TBS-Tween-20琼脂糖-磷酸溶液仪器、耗材LBSOCYT实验步骤3.1 实物库构建我们用 Kunkel 突变技术构建大多数的实物库虽然我们证明了  AB 链套可用来结合

Raf-蛋白-Ras-结合结构域的简并进化库合成以及

Raf 蛋白 Ras 结合结构域的简并进化库合成以及利用片段互补法快速筛选二氢叶酸还原酶的快速折叠且稳定的克隆             实验材料 寡核苷酸引物

发现非典型G蛋白信号转导调节因子同源结构域

中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学研究,在分选转运蛋白(SNXs)中发现了一类新型的非典型G蛋白信号转导调节因子(RGS)同源结构域(RGS homology,RH)。相关研究近日在线发表于Journal of molecular biology。博士生张玉龙为该论文第一作

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟-Akiko-...1

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟 Akiko Koide and Shohei Koide实验实验材料 pAS38pAS45pAS47试剂、试剂盒 聚乙二醇(PEG) 氯化钠溶液HEPES 缓冲液涂布溶液Tris 缓冲盐水TBS-Tween-20琼脂糖-磷酸溶液仪器、耗材 LBSOCYT

发现非典型G蛋白信号转导调节因子同源结构域

  中国科学院广州生物医药与健康研究院刘劲松课题组通过结构生物学研究,在分选转运蛋白(SNXs)中发现了一类新型的非典型G蛋白信号转导调节因子(RGS)同源结构域(RGS homology,RH)。相关研究近日在线发表于Journal of molecular biology。博士生张玉龙为该论文第

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟-Akiko-...2

3.1.4 双链 DNA 合成( 1 ) 混合大约 1 μg 尿嘧啶单链 DNA、2 μl 磷酸化的寡核苷酸(见 3.1.3),1 μl 10 X 退火缓冲液(Bio-Rad  Metagene  kit ) ,加水使体积达 10 μl  ( 见注4)。制备一无寡核苷酸的对照反应。( 2 ) 使用聚

独体—基于纤连蛋白类型Ⅲ结构域框架的抗体模拟-Akiko-...3

3.2.2 单噬菌体克隆的鉴定( 1 ) 从单克隆中制备噬菌体(或噬粒)。对噬粒,在 2 ml LB-Ap 上过夜生长一单菌落。混合 20 μl 培养液、2 ml LB-Ap  ( 和 IPTG,如愿意的话)和 1010 个/ml 辅助噬菌体 KO7。37°C 剧烈摇动保育过夜。对噬菌体克隆

Bdf1通过与RPA促进同源重组修复原理揭晓

  表观遗传调控DNA同源重组机制获揭示   Bdf1偶联H4乙酰化修饰和DNA重组修复过程 武汉大学供图  近日,《尖端科学》在线发表了武汉大学生命科学学院遗传学系、细胞稳态湖北省重点实验室教授陈学峰课题组的最新研究成果。该研究揭示了酵母溴结构域家族蛋白Bdf1及其人类同源蛋白TAF1在促进DNA

抑制结构域的定义

中文名称抑制结构域英文名称inhibition domain定  义蛋白质三级结构中的一种结构单元,通过该结构域与特异结合的蛋白质作用可以抑制这种蛋白质的活性。应用学科生物化学与分子生物学(一级学科),酶(二级学科)

结构域的结构特点

结构域(domain)是位于超二级结构和三级结构间的一个层次。结构域是在蛋白质的三级结构内的独立折叠单元,通常都是几个超二级结构单元的组合。在较大的蛋白质分子中,由于多肽链上相邻的超二级结构紧密联系,进一步折叠形成一个或多个相对独立的致密三维实体,即结构域。结构域与分子整体以共价键相连,一般难以分离

βαβ结构域的结构功能

中文名称β-α-β结构域英文名称β-α-β motif;betaalpha-beta motif定  义蛋白质超二级结构之一,由β折叠-α螺旋-β折叠所构成的功能结构域。应用学科细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

SH结构域的概念

SH结构域(Src homology domain)是真核生物蛋白结构域,能够与受体酪氨酸激酶磷酸化残基紧密结合,从而形成蛋白的复合物来进行信号转导SH3结构域是最初在Src(一种癌基因)的研究中鉴定到的蛋白组件,它能够识别富含脯氨酸和疏水残基的蛋白质并与之结合,从而介导蛋白与蛋白的相互作用,SH3

结构域的结构特点

结构域(domain)是位于超二级结构和三级结构间的一个层次。结构域是在蛋白质的三级结构内的独立折叠单元,通常都是几个超二级结构单元的组合。在较大的蛋白质分子中,由于多肽链上相邻的超二级结构紧密联系,进一步折叠形成一个或多个相对独立的致密三维实体,即结构域。结构域与分子整体以共价键相连,一般难以分离

抗体的结构域介绍

Ig分子的两条重链和两条轻链都可折叠成数个球形结构域(domain),每个结构域行使其相应的功能。轻链有VL和CL两个结构域;IgG、IgA和IgD的重链有VH、CH1、CH2和CH3四个结构域;IgM和IgE的重链有五个结构域,即多一个CH4结构域。每个结构域由约110个氨基酸组成,氨基酸序列具有

简述抗体的结构域

  Ig分子的两条重链和两条轻链都可折叠成数个球形结构域(domain),每个结构域行使其相应的功能。轻链有VL和CL两个结构域;IgG、IgA和IgD的重链有VH、CH1、CH2和CH3四个结构域;IgM和IgE的重链有五个结构域,即多一个CH4结构域。每个结构域由约110个氨基酸组成,氨基酸序列

细胞化学基础βαβ结构域

中文名称:β-α-β结构域英文名称:β-α-β motif;betaalpha-beta motif定  义:蛋白质超二级结构之一,由β折叠-α螺旋-β折叠所构成的功能结构域。应用学科:细胞生物学(一级学科),细胞化学(二级学科)

溴甲酚紫法测定血清白蛋白

长期以来,溴甲酚绿(bromcresol green,BCG)染料结合法测定血清白蛋白(Albumin,ALB)广泛应用于临床,国内大多数医院目前仍然沿用这一方法,但该法会因BCG与非白蛋白类蛋白质结合而受到非特异性干扰。近年有外国公司推出了溴甲酚紫(bromcresol purple,

Raf-蛋白-Ras-结合结构域的简并进化库合成以及利...(二)

3.3 文库的克隆和回收( 1 ) 插入片段和载体的理想比例是(2 : 1 ) ~(3 : 1 )。我们将用于连接的 DNA 浓度限制在 10 ng/μl,使用 1 mmol/L 的 ATP,16°C 连接过夜(见注 8 )。( 2 ) 连接反应体系于 65°C 处理,使酶失活,用氯仿抽提,然后用乙

蛋白质的结构域与三级结构的分类α/β型结构

一、结构域是蛋白质三级结构的基本结构单位和功能单位  蛋白质三级结构的基本结构单位是结构域。一个蛋白质可以只包含一个结构域也可以由几个结构域组成,故结构域是能够独立折叠为稳定的三级结构的多肽链的一部分或全部。结构域也是功能单位,通常多结构域蛋白质中不同的结构域是与不同的功能相关联的。许多已知的例子表

研究揭示水稻RNA识别结构域蛋白抑制外源基因沉默的机制

  植物是复杂的生物系统。植物体内基因的表达受到多种水平的调控,如转录水平、转录后水平、DNA甲基化/去甲基化等,从而对基因表达进行精密高效的调控。  中国科学院遗传与发育生物学研究所张劲松研究组筛选OsEIN2过表达材料的抑制子,鉴定到一个包含RNA识别结构域(RRM)的蛋白SOE。SOE可以与剪

Raf-蛋白-Ras-结合结构域的简并进化库合成以及利...(一)

Raf 蛋白 Ras 结合结构域的简并进化库合成以及利用片段互补法快速筛选二氢叶酸还原酶的快速折叠且稳定的克隆实验实验材料 寡核苷酸引物Tag 聚合酶BL21 电转感受态细胞试剂、试剂盒 氨苄青霉素卡那霉素仪器、耗材 琼脂糖凝胶实验步骤 3.1 概论3.1.1 PCA 对空间排列的要求PCA 片