科研人员研发出新型嘌呤类PGK1抑制剂
日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所刘青松团队，研发出新型嘌呤类磷酸甘油酸激酶1（PGK1）抑制剂。这一化合物在炎症性肠病模型中表现出良好的治疗效果。 炎症性肠病是慢性、复发性肠道炎症疾病。现有治疗药物均伴有副作用。近年来，PGK1作为糖酵解过程中的关键代谢酶，被发现是炎症性肠病的潜在治疗靶点。然而，现有PGK1抑制剂在活性或药代动力学性质方面的局限性，限制了其临床应用。因此，发展具有新型骨架及良好成药性的PGK1抑制剂具有重要意义。 研究团队在前期通过高通量筛选发现的苗头化合物NG52的基础上，采用基于结构的理性药物设计，对嘌呤衍生物NG52的R1、R2和R3区域开展构效关系研究，合成了一系列新化合物，并检测它们对PGK1的抑制活性。 团队经过多轮结构优化发现，嘌呤衍生物6e在酶活水平上表现出优异活性，并在大鼠和小鼠中均展现出良好的生物利用度和较高的口服暴露量。同时，在激酶选择性评估中，6e在210种......阅读全文
科研人员研发出新型嘌呤类PGK1抑制剂
日，中国科学院合肥物质科学研究院健康与医学技术研究所刘青松团队，研发出新型嘌呤类磷酸甘油酸激酶1（PGK1）抑制剂。这一化合物在炎症性肠病模型中表现出良好的治疗效果。 炎症性肠病是慢性、复发性肠道炎症疾病。现有治疗药物均伴有副作用。近年来，PGK1作为糖酵解过程中的关键代谢酶，被发现是炎症性肠
黄嘌呤氧化酶的抑制剂
黄嘌呤氧化酶的结构非常复杂，因此很多物质都可抑制其活性。如嘌呤、嘧啶和其它杂环的物质可与底物竞争结合到酶的活性部位，称之为竞争性抑制剂；而亚砷酸盐、氰化物、甲醇等化合物则可与钼原子作用，使酶失活。其它抑制剂包括磷酸盐、咪唑、钠、氯化钾、苯甲酸盐、硼酸盐、铜、抗坏血酸和二硝基苯酚。其中抗坏血酸对黄嘌呤
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤功能介绍
DNA合成抑制剂硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反应
DNA合成抑制剂介绍硫唑嘌呤(－azathioprine，AZA)
DNA合成抑制剂-硫唑嘌呤( azathioprine，AZA)1960年人们发现6-巯基嘌呤能延缓皮肤移植的排斥反应。在随后的几年中，人们陆续发现硫唑嘌呤能延缓器官移植排斥，包括人肾移植排斥反应。AZA代谢成活性产物6-巯基嘌呤能抑制嘌呤生物合成而抑制DNA、RNA以及蛋白合成，抑制淋巴细胞增殖反
黄嘌呤氧化酶作为抑制剂相关介绍
黄嘌呤氧化酶的结构非常复杂，因此很多物质都可抑制其活性。如嘌呤、嘧啶和其它杂环的物质可与底物竞争结合到酶的活性部位，称之为竞争性抑制剂；而亚砷酸盐、氰化物、甲醇等化合物则可与钼原子作用，使酶失活。其它抑制剂包括磷酸盐、咪唑、钠、氯化钾、苯甲酸盐、硼酸盐、铜、抗坏血酸和二硝基苯酚。其中抗坏血酸对黄
巯嘌呤
性状本品为黄色结晶性粉末;无臭。本品在水或乙醇中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品约20mg,加乙醇20ml,微温使溶解,加1%醋酸铅的乙醇溶液1ml,生成黄色沉淀(2)取本品约20mg,加硝酸数滴,置水浴上蒸干,遗留物为黄色,放冷后,加氢氧化钠试液1~2滴,即变为黄棕色。(3)取本品约1
巨噬细胞调控PGK1糖酵解促进母细胞瘤的发展
7月19日，国际学术期刊Molecular Cell在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所杨巍维研究组的最新研究成果：Macrophage-associated PGK1 phosphorylation promotes aerobic glycolysis and tumorigene
浙大易文组揭示肿瘤生长新机制：代谢酶PGK1糖基化促癌
快速增殖的细胞，包括大多数的癌细胞在内，优先选择糖酵解产生乳酸的途径，而不是线粒体氧化磷酸化途径来获得ATP能量，这种现象被称为 Warburg 效应。Warburg效应促进癌细胞增殖的作用主要体现在三个方面：1）糖酵解能快速地为细胞提供ATP；2）糖酵解的中间代谢物能作为其它生物大分子合成的前体；
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
磷酸腺嘌呤
贮藏遮光,密闭保存制剂磷酸腺嘌呤片曾用名维生素B4性状本品为白色结晶性粉末;味微酸本品在沸水或无水甲酸中溶解,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解,在稀盐酸中略溶。鉴别(1)取本品,加0.02mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
磷酸腺嘌呤
贮藏遮光,密闭保存制剂磷酸腺嘌呤片曾用名维生素B4性状本品为白色结晶性粉末;味微酸本品在沸水或无水甲酸中溶解,在水中微溶,在乙醇中几乎不溶;在氢氧化钠试液中溶解,在稀盐酸中略溶。鉴别(1)取本品,加0.02mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml约含104g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401
什么是嘌呤？
嘌呤（Purine），分子式C5H4N4，是一种杂环芳香有机化合物，是新陈代谢过程中的一种代谢物。
硫唑嘌呤
性状本品为淡黄色粉末或结晶性粉末;无臭,味微苦。本品在乙醇中极微溶解,在水中几乎不溶;在氨试液中易溶。鉴别(1)取本品约5mg,加盐酸(1→2)1ml溶解后,加碘试液数滴,即产生棕色沉淀。(2)取本品约10mg,加2mol/L盐酸溶液使溶解并稀释至100ml,摇匀,取5ml,用水稀释至50ml,摇匀
硫鸟嘌呤
性状本品为淡黄色结晶性粉末;无臭或几乎无臭本品在水、乙醇或三氯甲烷中不溶;在氢氧化钠试液中易溶鉴别(1)取本品约10mg,加等量甲酸钠混匀,缓缓加热,所产生的气体能使湿润的醋酸铅试纸显黑色或灰色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取本品
黄嘌呤简介
黄嘌呤，是一种有机化合物，分子式为C5H4N4O2，分子量为152.111，白色至灰白色结晶粉末。 黄嘌呤是一组通常用作温和的兴奋剂和支气管扩张剂，特别用于治疗哮喘症状。黄嘌呤的衍生物包括咖啡因，茶碱，可可碱（主要在巧克力中发现） ，和马黛因。 主要的化合物，黄嘌呤，是嘌呤降解途径的产物，并会
巯嘌呤片
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤30mg),加乙醇30ml,置水浴中加热使巯嘌呤溶解,放冷,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应(2)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤10mg),加氨试液loml,搅拌使溶解,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(3)项试验
细胞化学基础黄嘌呤黄嘌呤类药物介绍
黄嘌呤类药物生物碱结构是由咪唑和嘧啶相骈合的二环化合物，分子结构中含有四个氮原子。典型药物有中枢兴奋药咖啡因和平滑肌松弛药茶碱。
次黄嘌呤和黄嘌呤的功能和来源
次黄嘌呤和黄嘌呤是通过诱变剂处理产生的许多修饰碱基中的两种 ，它们都是通过脱氨作用（用羰基取代胺基）产生的。次黄嘌呤源于腺嘌呤，黄嘌呤源于鸟嘌呤。
发现！肿瘤相关巨噬细胞促进肿瘤恶性进展的新机制
7月19日，国际学术期刊Molecular Cell在线发表了中国科学院生物化学与细胞生物学研究所杨巍维研究组的最新研究成果：Macrophage-associated PGK1 phosphorylation promotes aerobic glycolysis and tumorigene
生物分子模拟应用研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员李国辉团队与中科院上海生物化学与细胞生物学研究所研究员杨巍维团队合作，通过分子动力学模拟的手段，解释了胶质瘤细胞中关键氨基酸的磷酸化过程对肿瘤细胞生长的影响，相关结果以共同通讯作者的形式发表于《分子细胞》（Molecular Cell）杂志。 杨巍维团队
细胞化学基础黄嘌呤黄嘌呤类药物的作用
药理作用1.中枢神经系统咖啡因兴奋中枢神经系统的范围与剂量有关，小剂量能兴奋大脑皮层，表现为精神兴奋、思维活跃，可减轻疲乏、消除困倦；大剂量引起精神紧张、手足震颤、失眠和头痛等。同时也兴奋延髓脑血管运动中枢和迷走神经中枢，使血压升高、心率减慢。2.心血管系统咖啡因直接松弛血管平滑肌，使血管扩张，外周
Mol－Cell－|－吕志民/钱旭团队发现抑制糖酵解的新机制
PTEN（人类第10号染色体缺失的磷酸酶和张力蛋白同源物基因）是一种有效的肿瘤抑制基因，可拮抗PI3K-AKT（原癌基因磷酸肌醇3-激酶-蛋白激酶B）信号通路。PTEN是一种“专性单倍体不足的”肿瘤抑制基因，通常会出现单等位基因丢失、异常亚细胞定位以及诸如PTEN错构瘤肿瘤综合征（PTEN ha
嘌呤代谢异常病因
本病的基本生化异常是次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶（hypoxanthineguanine phosphoribosyltransferase，HGPRT或HPRT）的缺陷。正常时HPRT存在于人体各种组织中，在脑的基底节内活性较高。本酶的功能是使磷酸核糖基转移到次黄嘌呤和鸟嘌呤，分别形成次黄嘌呤苷酸
细胞化学基础嘌呤
嘌呤（Purine），分子式C5H4N4，是一种杂环芳香有机化合物，是新陈代谢过程中的一种代谢物。
磷酸腺嘌呤片
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致2)取本品细粉适量(约相当于磷酸腺嘌呤10mg),加02mol/L盐酸溶液制成每1ml约含10g的溶液,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在262nm的波长处有最大
硫唑嘌呤片
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫唑嘌呤0.2g),加50%乙醇溶液40ml,置水浴中加热振摇使硫唑嘌呤溶解,滤过;滤液蒸干,残渣照硫唑嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
嘌呤代谢异常表现
嘌呤代谢异常：尿酸过多引起痛风症，患者血中尿酸含量升高，尿酸盐晶体可沉积于关节、软组织、软骨及肾等处，导致关节炎、尿路结石及肾疾病。临床上常用别嘌呤醇治疗痛风症。
磷酸腺嘌呤片
性状本品为白色片鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致2)取本品细粉适量(约相当于磷酸腺嘌呤10mg),加02mol/L盐酸溶液制成每1ml约含10g的溶液,滤过,取续滤液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在262nm的波长处有最大
巯嘌呤片介绍
性状本品为淡黄色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤30mg),加乙醇30ml,置水浴中加热使巯嘌呤溶解,放冷,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的反应(2)取本品细粉适量(约相当于巯嘌呤10mg),加氨试液loml,搅拌使溶解,滤过,滤液照巯嘌呤项下的鉴别(3)项试验
硫鸟嘌呤片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)取本品细粉适量(约相当于硫鸟嘌呤10mg),照硫鸟嘌呤项下的鉴别(1)项试验,显相同的反应(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取溶出度项下的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在257n