致幻剂作用机制研究取得进展
临床研究显示,经典致幻剂如麦角酸二乙酰胺(LSD)、裸盖菇素(psilocybin)等,在治疗重度抑郁症、难治性抑郁及焦虑相关疾病方面展现出显著疗效,但其致幻副作用始终是阻碍其临床转化的主要障碍。传统理论将5-HT2A受体激活后的Gq信号通路过度激活视为致幻主因,这一观点难以完全解释致幻剂的复杂药理特性。中国科学院长春应用化学研究所等合作,系统表征了5-HT2A受体激活后触发的下游信号级联反应,首次确证Gi信号通路在致幻剂作用中的关键功能,揭示了经典致幻剂作用的新机制。研究团队采用单颗粒冷冻电镜技术,解析了五种不同配体—受体—G蛋白复合物的高分辨率结构,包括DOI和psilocin结合的5-HT2AR-Gi复合物,以及DOI、ariadne和DOI-NBOMe结合的5-HT2AR-Gq复合物。这些精细结构揭示,配体特异性受体构象是决定G蛋白选择性的关键因素。基于这一分子机制,研究团队通过理性药物设计,开发出新型5-HT2AR选择......阅读全文
致幻剂作用机制研究取得进展
临床研究显示,经典致幻剂如麦角酸二乙酰胺(LSD)、裸盖菇素(psilocybin)等,在治疗重度抑郁症、难治性抑郁及焦虑相关疾病方面展现出显著疗效,但其致幻副作用始终是阻碍其临床转化的主要障碍。传统理论将5-HT2A受体激活后的Gq信号通路过度激活视为致幻主因,这一观点难以完全解释致幻剂的复杂药理
致幻剂作用机制研究取得进展
临床研究显示,经典致幻剂如麦角酸二乙酰胺(LSD)、裸盖菇素(psilocybin)等,在治疗重度抑郁症、难治性抑郁及焦虑相关疾病方面展现出显著疗效,但其致幻副作用始终是阻碍其临床转化的主要障碍。传统理论将5-HT2A受体激活后的Gq信号通路过度激活视为致幻主因,这一观点难以完全解释致幻剂的复杂
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作,解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺(LSD)与靶点D1R的独特结合模式,揭示了G蛋白偶联受体(GPCR)受体动力学与配体动力学的调控机制,为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日,中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作,解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺(LSD)与靶点D1R的独特结合模式,揭示了G蛋白偶联受体(GPCR)受体动力学与配体动力学的调控机制,为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
这种天然致幻剂有助治疗抑郁症
一项研究发现,赛洛西宾这种天然存在的致幻剂能通过增加大脑功能网络的连接,让难治性抑郁症患者产生治疗反应。这种机制在传统抗抑郁药物艾司西酞普兰中未观察到。这一结果增进了我们对难治性抑郁症背后通路的理解。相关研究4月11日发表于《自然—医学》。 抑郁症患者经常表现出“负性认知偏向”,其特征为悲
这种天然致幻剂有助治疗抑郁症
一项研究发现,赛洛西宾这种天然存在的致幻剂能通过增加大脑功能网络的连接,让难治性抑郁症患者产生治疗反应。这种机制在传统抗抑郁药物艾司西酞普兰中未观察到。这一结果增进了我们对难治性抑郁症背后通路的理解。相关研究4月11日发表于《自然—医学》。 抑郁症患者经常表现出“
Nature:蟾蜍毒液或可治疗抑郁、焦虑等精神疾病
最近的一些临床研究表明,麦角酰二乙胺(LSD)和裸盖菇素(psilocybin)等致幻剂具有快速且持久的抗焦虑和抗抑郁作用,它们被认为是通过与血清素受体的相互作用发挥作用。大部分相关研究都聚焦于一个叫做5-HT2A的血清素受体,少有研究关注5-HT1A等其他血清素受体在这些致幻剂的治疗效果中的作
陆林院士:脑疾病治疗须审慎使用致幻剂
编者按:脑健康是《柳叶刀》系列期刊2024年关注的重点话题之一。为此,《医学科学报》与《柳叶刀》联合采访中国学者,以加强神经病学和精神病学等专科之间的合作,为所有受脑健康问题困扰的人提供更好的照护。本期对话嘉宾:中国科学院院士 陆林抑郁症和焦虑症患者增多记者:目前,全球精神疾病的患病率逐年增加,中国
分子细胞卓越中心以结构为导向改造致幻剂以治疗抑郁症
目前市售的传统抗抑郁药物通常需要几周甚至几个月后才能起效,并且对三分之一的难治性抑郁症患者无改善作用。 近年来,多种致幻剂在抑郁症治疗方面展现了潜能。从“神奇蘑菇”中提取的天然致幻剂裸盖菇素(Psilocybin),于2019年被美国FDA授予作为重度抑郁症和药物抵抗性抑郁症的突破性疗法。二期
激素的作用机制
激素是高度分化的内分泌细胞合成并直接分泌入血的化学信息物质,它通过调节各种组织细胞的代谢活动来影响人体的生理活动。由内分泌腺或内分泌细胞分泌的高效生物活性物质,在体内作为信使传递信息,对机体生理过程起调节作用的物质称为激素。它是我们生命中的重要物质。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
佐剂的作用机制
佐剂的作用机制:①它可能增加抗原的表面面积,易为巨噬细胞所吞噬;②延长抗原在体内的存留期,增加与免疫细胞接触的机遇;③诱发抗原注射部位及其局部淋巴结的炎症反应,有利于刺激免疫细胞的增殖作用。
酶的作用机制
酶的作用机制主要是通过降低化学反应的活化能,来加速反应的进行,具体过程如下 2:形成酶 - 底物复合物:酶在催化某一反应时,首先会在其活性中心与底物结合,生成酶 - 底物复合物(ES)。酶的活性中心是酶分子中与底物结合并起催化作用的空间,包含结合位点和催化位点。结合位点保证底物正确结合在酶的催化位点
佐剂的作用机制
佐剂增强免疫应答的机制是通过改变抗原的物理形状,延长抗原在机体内保留时间;刺激单核吞噬细胞对抗原的递呈能力;刺激淋巴细胞分化,增加扩大免疫应答能力。
谷胱苷肽的作用机制
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保
多巴胺的作用机制
在外周,本药除激动DA受体外,也激动a和β受体发挥作用。(DA:多巴胺) 其作用除与剂量或浓度有关外,还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时(滴注速度约为每分钟2μg/kg),主要激动血管的D1受体,而产生血管舒张效应,特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 DA可增
普鲁卡因的药理作用、作用机制
本品的盐酸盐又称奴佛卡因。本药对粘膜的穿透力弱,需要注射给药方可产生局麻药作用。主要用于浸润麻醉 传导麻醉 腰麻和硬脊膜外麻醉。注药后约在1到3min内开始作用,维持30到45min,溶液中加入小量肾上腺素能使作用延长到1到2小时。本药在血浆中被酯酶水解,变为对氨苯甲酸和二乙氨基乙醇,前者能对抗磺胺
让大脑“同频共振”,致幻剂或助孤独症治疗
科学家已经发现,在社会交往中,互动者的大脑会“同频共振”,产生“同步”的神经元放电活动。不仅是人,小鼠、蝙蝠和猴子等动物在同种个体间互动时,它们的大脑也会“同步”。“这些都说明,互动中的大脑并不是单独工作的,而会与其他的大脑形成一个相互关联的系统。”中国科学院遗传与发育生物学研究所研究员、湖北大学生
让大脑“同频共振”,致幻剂或助孤独症治疗
科学家已经发现,在社会交往中,互动者的大脑会“同频共振”,产生“同步”的神经元放电活动。不仅是人,小鼠、蝙蝠和猴子等动物在同种个体间互动时,它们的大脑也会“同步”。 “这些都说明,互动中的大脑并不是单独工作的,而会与其他的大脑形成一个相互关联的系统。”中国科学院遗传与发育生物学研究所研究员、湖
卵裂的主要作用机制
一般认为卵子赤道环的收缩物质对卵裂起主要作用。从测出的卵子两极和赤道区表面张力的差异,推测在赤道区有一个表面张力较强的收缩环。超微结构的观察,发现在乌贼、多毛类和蝾螈等的分裂球表面下有直径为50~70埃的微丝,在分裂沟旁与赤道表面和分裂面并行。细胞松弛素B能溶解微丝,如果在卵裂前用细胞松弛素B处理,
病毒致肿瘤作用机制
有一些病毒能诱发良性肿瘤,如痘病毒科的兔纤维瘤病毒、人传染性软疣病毒和乳多泡病毒科的乳头瘤病毒;另有一些能诱发恶性肿瘤,按其核酸种类可分为DNA肿瘤病毒和RNA肿瘤病毒。DNA肿瘤病毒包括乳多泡病毒料的SV40和多瘤病毒,以及腺病毒科和疱疹病毒科的某些成员,从肿瘤细胞中可查出病毒核酸或其片段和病毒编
谷胱甘肽的作用机制介绍
GSH作为一种细胞内重要的调节代谢物质,其既是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,并能激活多种酶,如巯基(SH)酶-辅酶等,从而促进糖类、脂肪和蛋白质代谢。GSH分子特点是具有活性巯基(-SH),是最重要的功能集团,可参与机体多种重要的生化反应,保
环境激素的作用机制
在正常情况下,生物机体的功能受控于内分泌系统、免疫系统、神经系统,而每个系统都是通过微量的激素保持机体的平衡。一方面由大脑中的丘脑、松果体、脑垂体,咽部的甲状腺、甲状旁腺,肾脏的肾上腺、胰腺、胸腺、性腺(卵巢、巢)分泌出的激素通过各种指令传送到各个脏器;另一方面激素还具有在输送时适当调整分泌量的反馈
RNA沉默的作用机制
植物可利用 PTGS 和 TGS 来抵抗病毒侵染, 病毒侵染植物后会产生大量病毒来源的小 RNA (virus-derived small interfering RNAs, vsiRNA), 介导对病毒 RNA 的降解或抑制病毒基因的转录; 而在与植物长期共进化过程中, 病毒编码一个或多个RNA沉
DNA重组的作用机制
遗传重组由许多不同的酶催化。重组酶是DNA重组过程中催化链转移步骤的关键酶。 RecA是在大肠杆菌中发现的主要重组酶,负责修复DNA双链断裂(DSBs)。在酵母和其它真核生物中,修复DSB需要两种重组酶。 RAD51蛋白是有丝分裂和减数分裂重组所必需的,而DNA修复蛋白DMC1对减数分裂重组具有特异
环孢菌素A的作用机制
环孢菌素A发挥作用的主要机制是环孢菌素A与亲环孢素形成复合物再与依赖钙/钙结合蛋白的钙调磷酸酶作用,抑制NF-AT的去磷酸化使其不能进入核内,从而抑制IL-2的产生,T淋巴细胞的生成受抑制。环孢菌素A结构的1、2、3、10、11位氨基酸是环孢素A与CyP的结合区,3-9位氨基酸是与CaN作用的效应区
玉米素的作用机制
能促进植物细胞分裂,阻止叶绿素和蛋白质降解,减慢呼吸作用,保持细胞活力,延缓植株衰老。在植物体内移动性差,一般随蒸腾水流在木质部运输。
ATP酶的作用机制
关于ATP酶催化ADP氧化磷酸化成ATP的机制,先后提出过几种假说 1、化学偶联假说;2、构象假说;3、化学渗透假说。目前流行的是化学渗透假说,由英国生物化学家P.Mitchell于1961年提出。该学说很好地说明线粒体内膜中电子传递、质子电化学梯度建立、ADP磷酸化的关系,并具有大量的实验支持,得
RNA干扰的作用机制
病毒基因、人工转入基因、转座子等外源性基因随机整合到宿主细胞基因组内,并利用宿主细胞进行转录时,常产生一些dsRNA。宿主细胞对这些dsRNA迅即产生反应,其胞质中的核酸内切酶Dicer将dsRNA切割成多个具有特定长度和结构的小片段RNA(大约21~23 bp),即siRNA。siRNA在细胞内R