科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作，解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺（LSD）与靶点D1R的独特结合模式，揭示了G蛋白偶联受体（GPCR）受体动力学与配体动力学的调控机制，为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基础，加速了具有特定动力学特征化合物的研发。相关研究结果发表于《神经元》。致幻剂被普遍认为仅具有致幻作用且存在一定不良影响，但后续临床研究表明，这些药物对难治性抑郁症和酒精成瘾等精神障碍展现出巨大的治疗潜力。LSD在5-羟色胺2A受体（5-HT2AR）和血清素2B受体（5-HT2BR）中表现出缓慢的解离速度，这可能是其发挥长效幻觉体验的基础，但对于LSD其他靶点的动力学信息依然匮乏。D1R是中枢神经系统中表达最丰富的多巴胺受体亚型，对记忆、学习和认知至关重要。LSD对D1R表现出中等结合亲和力，且LSD需要激活D1R才能引起头部摆动，而......阅读全文
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作，解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺（LSD）与靶点D1R的独特结合模式，揭示了G蛋白偶联受体（GPCR）受体动力学与配体动力学的调控机制，为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
科学家揭示致幻剂与多巴胺受体结合及动态调控的药理机制
8月1日，中国科学院上海药物研究所研究员徐华强课题组与分子细胞卓越中心-国科大杭高院研究员汪胜课题组合作，解析了致幻剂麦角酸二乙酰胺（LSD）与靶点D1R的独特结合模式，揭示了G蛋白偶联受体（GPCR）受体动力学与配体动力学的调控机制，为进一步研究GPCR的动力学、信号传导和药理学的功能意义奠定了基
多巴胺受体概述
已分离出五种多巴胺受体(DA2R) , 根据它们的生物化学和药理学性质，可分为D1类和D2类受体。D1类受体包括D1和D5受体（在大鼠也称D1A和D1B受体）。D2 类受体包括D2，D3和D4受体。两类受体的C端含有磷酸化和棕榈酰化位点,涉及激动剂依赖性受体的去敏感化过程和第四胞内环的形成多巴胺
关于多巴胺受体简介
多巴胺受体是结合在膜上的供神经递质多巴胺识别的位点。多巴胺受体既存于中枢神经系统（CNS），也存在于外周。依据生化和药理学标准已将此受体分为二型。微摩浓度的多巴胺作用于D1多巴胺受体可刺激腺甘酸环化酶的活性。酚噻嗪类多巴胺拮抗剂如氟非那嗪作用非常强大，抑制多巴胺D1受体效应只需纳摩水平，而丁酰苯
关于多巴胺受体的简介
多巴胺受体是通过其相应的膜受体发挥作用的一种位于生物体内的受体。多巴胺受体为七个跨膜区域组成的G蛋白偶联受体家族，已分离出五种多巴胺受体(DA2R) 。 根据多巴胺受体的生物化学和药理学性质,可分为D1 类和D2 类受体。D1 类受体包括D1和D5受体(在大鼠也称D1A和D1B受体) 。D2
概述多巴胺受体的分布
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前, 广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体 mRNAs 在脑内的分布。D1 和 D2 受体基因在脑内表达广泛。D12R主要表达于尾壳核( CPu) ，伏隔核(Acb) , 视束(OT) ,脑皮层(Cx)和杏仁核，除此之外,D1 受体还在Calleja 岛和下
关于多巴胺受体的分布介绍
在缺乏每种多巴胺受体亚型的特异配体之前，广泛应用原位杂交的方法来研究多巴胺受体mRNAs在脑内的分布。D1和D2受体基因在脑内表达广泛。D1-R主要表达于尾壳核，伏隔核，视束，脑皮层和杏仁核。除此之外，D1受体还在下丘脑被探测到。尽管在黑质致密部发现有D1配体与其结合，但没有探测mRNA存在。这
关于多巴胺受体的基本内容概述
能结合SCH23390的称为多巴胺D1受体， D1受体与兴奋性核苷酸结合蛋白复合物相互作用，激活腺苷酸环化酶系统；能高亲和性结合丁酰苯类药物（螺哌隆和氟哌啶醇）的称为D2受体，D2受体与抑制性核苷酸结合蛋白复合物相互作用，抑制腺苷酸环化酶系统。重组DNA技术将这两种受体再分，多巴胺D1样受体再分
多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性以及潜在变构调节机制
Cell Research | 徐华强/张岩等合作 多巴胺（dopamine，DA）是人体内一种重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）以及外周神经系统（PNS）的多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，在大脑奖励机制、动机产生、欣快感发生以及行为调节等生理过
研究揭示多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性及潜在变构调节机制
原文地址：http://www.cas.cn/syky/202103/t20210312_4780755.shtml 多巴胺（dopamine，DA）是人体中重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）及外周神经系统（PNS）多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，
关于多巴胺D2受体拮抗剂的基本介绍
甲氧氯普胺（metoclopramide ）， 又名胃复安，灭吐灵，于1961年合成并应用于临床，为对氨基苯甲酸的水溶性衍生物，是多巴胺D1和D2受体拮抗剂。D2受体主要抑制小肠胆碱能通路的功能， 通过负反馈机制影响递质的释放。DA存在于几种哺乳动物的胃肠道壁上，而且明显抑制胃肠道的动力作用。D
盐酸多巴胺
性状本品为白色或类白色有光泽的结晶或结晶性粉末;无臭;露置空气中及遇光色渐变深。本品在水中易溶,在无水乙醇中微溶,在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加水1ml溶解后,加三氯化铁试液1滴,溶液显墨绿色;滴加1%氨溶液,即转变成紫红色(2)取本品,加0.5%硫酸溶液制成每1m中约含
Nature：蟾蜍毒液或可治疗抑郁、焦虑等精神疾病
最近的一些临床研究表明，麦角酰二乙胺（LSD）和裸盖菇素（psilocybin）等致幻剂具有快速且持久的抗焦虑和抗抑郁作用，它们被认为是通过与血清素受体的相互作用发挥作用。大部分相关研究都聚焦于一个叫做5-HT2A的血清素受体，少有研究关注5-HT1A等其他血清素受体在这些致幻剂的治疗效果中的作
这种天然致幻剂有助治疗抑郁症
一项研究发现，赛洛西宾这种天然存在的致幻剂能通过增加大脑功能网络的连接，让难治性抑郁症患者产生治疗反应。这种机制在传统抗抑郁药物艾司西酞普兰中未观察到。这一结果增进了我们对难治性抑郁症背后通路的理解。相关研究4月11日发表于《自然—医学》。 抑郁症患者经常表现出“
这种天然致幻剂有助治疗抑郁症
一项研究发现，赛洛西宾这种天然存在的致幻剂能通过增加大脑功能网络的连接，让难治性抑郁症患者产生治疗反应。这种机制在传统抗抑郁药物艾司西酞普兰中未观察到。这一结果增进了我们对难治性抑郁症背后通路的理解。相关研究4月11日发表于《自然—医学》。 抑郁症患者经常表现出“负性认知偏向”，其特征为悲
Science：首次解析出多巴胺受体D4的高分辨率结构
很多抗精神药物通过结合到大脑中的多巴胺受体分子上发挥作用。作为一种神经递质和化学信号，多巴胺在我们的经历如何影响我们的行为中发挥着至关重要的作用。但是鉴于科学家们仍然不能够理解脑细胞表面上的多种多巴胺受体之间的差异，这些药物中的大多数会导致“混乱”：它们结合到多种不同的多巴胺受体分子上，从而导致
冷冻电镜技术等解析多巴胺受体DRD1Gs信号复合物
西安交通大学物理学院教授张磊团队与四川大学、山东大学、国家蛋白质中心（上海）、香港中文大学等单位合作，采用冷冻电镜技术在多巴胺受体调节机制方面取得重大进展。近日，该研究相关成果以《DRD1-Gs信号复合物的配体识别和变构调控》为题在线发表在《细胞》上。 作为一种能够给人带来愉悦感受的神经递质
多巴胺是什么
多巴胺是大脑中含量最丰富的儿茶酚胺类神经递质。多巴胺作为神经递质调控中枢神经系统的多种生理功能。多巴胺系统调节障碍涉及帕金森病，精神分裂症，Tourette综合症，注意力缺陷多动综合症和垂体肿瘤的发生等。多巴胺是一种神经递质，脑内多巴胺缺乏，就会出现震颤、僵直、运动迟缓等帕金森氏症症状。日本一项最新
多巴胺的作用
为多巴胺受体激动药。在体内为合成去甲肾上腺素及肾上腺素的前体物，存在于外周交感神经、神经节和中枢神经系统，为中枢神经递质之一，但因不易透过血-脑脊液屏障，主要表现为外周作用。具有兴奋肾上腺素α、β受体的作用，但对β2受体作用较弱；同时也作用于肾脏和肠系膜血管、冠状动脉的多巴胺受体，为较理想的抗休
多巴胺怎么检查
99mTc-TRODAT-1人脑多巴胺转运体显像初步研究中国神经精神疾病杂志 2000年第4期第26卷 论著与学术交流作者：胡平?陈玲 张海琴 黎锦如 李为民 李春亿 吴克宁单位：中山医科大学附属第一医院核医学科510080关键词： 多巴胺转运体；帕金森病；单光子发射型计算机断层；放射性核素Prel
研究揭示星形胶质细胞多巴胺受体D2在免疫性疾病中作用
7月26日，Journal of Experimental Medicine在线发表了题为《抑制星形胶质细胞多巴胺受体D2缓解多发性硬化症动物模型中枢神经炎症》的研究论文。该研究由中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心（神经科学研究所）、神经科学国家重点实验室周嘉伟研究组与中科院大连化学物理研究所
陆林院士：脑疾病治疗须审慎使用致幻剂
编者按：脑健康是《柳叶刀》系列期刊2024年关注的重点话题之一。为此，《医学科学报》与《柳叶刀》联合采访中国学者，以加强神经病学和精神病学等专科之间的合作，为所有受脑健康问题困扰的人提供更好的照护。本期对话嘉宾：中国科学院院士 陆林抑郁症和焦虑症患者增多记者：目前，全球精神疾病的患病率逐年增加，中国
多巴胺的作用机制
在外周，本药除激动DA受体外，也激动a和β受体发挥作用。（DA：多巴胺） 其作用除与剂量或浓度有关外，还取决于靶器官中各受体亚型的分布和药物受体选择性的高低。低剂量时（滴注速度约为每分钟2μg/kg），主要激动血管的D1受体，而产生血管舒张效应，特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管床。 DA可增
多巴胺的临床应用
(1)用于各种休克(感染中毒性休克、心源性休克、出血性休克等)； (2)与利尿药合用，应用于急性肾功能衰竭； (3)治疗急性心功能不全。 多巴胺随着剂量的不同，作用于不同受体： (1)小剂量时(每分钟按体重0.5~2μg/kg)，主要作用于多巴胺受体，使肾及肠系膜血管扩张，肾血流量及肾小
我国科学家研发出新型快速抗抑郁化合物
近日，中科院分子细胞卓越中心与上海科技大学合作，完成以致幻剂与其靶点结构为导向的新型快速抗抑郁化合物设计，为新一代非致幻快速起效的抗抑郁药研发指明了方向。这一成果1月28日在国际学术期刊《科学》上发表。据统计，全球约有3.22亿抑郁症患者，目前市售的传统抗抑郁药物通常需要长达几周甚至几个月后才能起效
一文了解吸毒成瘾机制
毒品一般都是人类某个神经通路当中某种信号分子的类似物，可以模拟或是抑制这类分子的生物学功效。 比如海洛因、吗啡等属于镇痛类药物，其模拟的分子为内啡肽，其分子功能是抑制痛觉神经的敏感性，同时带有镇静效果，对于有创伤或是疾病的人来说，这类药物可以很有效地镇痛，而依赖反应就是一旦不吸食就会剧烈疼痛
多巴胺是什么意思
多巴胺（DA，或3-羟酪胺，3、4-二羟苯丙胺）是内源性含氮有机化合物，为酪氨酸（芳香族氨基酸）在代谢过程中经二羟苯丙氨酸所产生的中间产物。多巴胺虽早在1910年即已被合成，但与其密切相关的生物源儿茶酚胺相比，由于相对较弱的拟交感神经活性而长期地被忽视了。一直到在动物组织内发现了α-多巴脱羧酶，多巴
多巴胺是什么意思
多巴胺（DA，或3-羟酪胺，3、4-二羟苯丙胺）是内源性含氮有机化合物，为酪氨酸（芳香族氨基酸）在代谢过程中经二羟苯丙氨酸所产生的中间产物。多巴胺虽早在1910年即已被合成，但与其密切相关的生物源儿茶酚胺相比，由于相对较弱的拟交感神经活性而长期地被忽视了。一直到在动物组织内发现了α-多巴脱羧酶，多巴
吃了多巴胺蚂蚁更聪明
图片来源于网络 对于蚂蚁而言，很少有其他任务能与采集食物一样重要。但是沙漠的炎热会给蚂蚁觅食带来挑战。这时候，应该来点多巴胺。 近日，发表在iScience上的研究展示了多巴胺对沙漠蚂蚁觅食行为的影响。 “蚁群就像一个多细胞生物；而蚁穴则是进化的单位。我们想知道群体间的集体行为差异是否与个体
关于多巴胺的功能简介
1、运动 多巴胺对运动控制起重要作用，帕金森病是由于多巴胺能神经元变性引起严重的多巴胺减少所致。多巴胺拮抗剂和激动剂应用的研究表明了多巴胺受体在运动控制中的重要作用如：大鼠的前进，后退，僵直，吸气和理毛功能。通常激动剂提高多巴胺的运动功能，拮抗剂作用相反。已明确了在决定向前运动中的D1和D2受