“特洛伊木马”正成为下一代减肥药研发方向:五重靶向分子在小鼠中展现超强效果

由德国亥姆霍兹慕尼黑中心代谢专家Timo D. Muller教授领导的研究团队,开发出一种全新的肥胖和糖尿病治疗策略。他们的方法是一种特殊设计的混合分子,利用已知的GLP-1/GIP信号通路作为进入细胞的大门,一旦进入,便将额外的代谢化合物直接递送到目标位置。这项发表在《自然》杂志上的研究将这一概念比作“特洛伊木马”,为代谢疾病治疗开辟了全新维度。如何在不增加副作用的前提下增强疗效现代基于GLP-1/GIP的肠促胰素疗法已经显著改善了糖尿病和肥胖的治疗选择。然而,研究人员仍在寻找进一步改进这些疗法的方法,特别是添加能够改善细胞对胰岛素反应的药物。挑战在于,许多附加药物会影响全身而非特定的靶细胞,从而增加副作用风险。Muller表示:“我们的指导性问题是:如何在增强肠促胰素活性的同时,不产生第二个全身性活性的副作用源?”团队将已知的肠促胰素化合物与一种名为lanifibranor的药物(一种泛PPAR激动剂)进行化学结合,设计了所......阅读全文

“特洛伊木马”正成为下一代减肥药研发方向:五重靶向分子在小鼠中展现超强效果

由德国亥姆霍兹慕尼黑中心代谢专家Timo D. Muller教授领导的研究团队,开发出一种全新的肥胖和糖尿病治疗策略。他们的方法是一种特殊设计的混合分子,利用已知的GLP-1/GIP信号通路作为进入细胞的大门,一旦进入,便将额外的代谢化合物直接递送到目标位置。这项发表在《自然》杂志上的研究将这一概念

减重药物最新进展:中国生物制药GMA106申请Ib/II期临床试验获受理

  港股龙头药企中国生物制药披露了其在千亿减肥药赛道的最新进展。10月16日,公司公告称,其联合开发的1类创新药GMA106(GIPR拮抗/GLP-1激动剂)已向中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)提交Ib/II期临床试验申请并获得受理,用于治疗成人超重和肥胖症患者。公告显示,该药物在减重效

靶向递送肿瘤药物:杀伤前列腺肿瘤的“特洛伊木马”

  前列腺癌是男性发病率最高的癌症之一,并且在治疗方面仍有巨大的改善空间——目前仍然缺乏靶向且对健康组织危害小的疗法,尤其是在当癌症已扩散的情况下。造成这一现状的主要原因之一在于:大多数前列腺肿瘤都存在高度异质性的特点,使得任何靶向药物在单独使用时都难以解决所有问题。  来自美国布莱根妇女医院和约翰

“特洛伊木马”有望带来靶向减肥药

据新一期《自然》杂志上发表的一项研究,丹麦研究人员开发出一种新型减肥药,将GLP-1与针对大脑中NMDA受体的分子相结合。就像是暗藏杀手的“特洛伊木马”,与相应分子结合的GLP-1能够专门针对食欲控制中心,最终使小鼠体重显著下降。该药物有望以更低剂量和更少副作用解决肥胖问题。图片来源:神经科学新闻基

“药物导弹”巧治脂肪肝

  科学家找到了一种方法,让激素药物只在肝脏发挥作用,从而安全有效地清除肝脏脂肪。  慕尼黑工业大学(Technische Universit?t München)的科学家开发出一种“智能”药物,该药物可安全有效地清除肝脏脂肪并预防血栓。其工作原理类似于特洛伊木马,通过一个巧妙的方法把药物进入到肝脏

观测到太阳大气中开尔文一亥姆霍兹不稳定性现象

  国际杂志《天体物理学快报》近日发表了中国科学院云南天文台一米新真空太阳望远镜的最新观测成果。该研究由云南天文台副研究员申远灯(共同第一作者)和哈尔滨工业大学副教授袁丁共同主导完成,他们研究发现,冷热等离子体流之间发生的开尔文—亥姆霍兹不稳定性现象对太阳大气等离子体具有加热效应。  开尔文—亥姆霍

国产创新药首次获批减重适应症-一大波竞争对手在赶来的路上

  GLP-1受体激动剂减重适应症市场竞争日益激烈。上周,仁会生物申报的贝那鲁肽注射液(商品名为菲塑美)获批减重适应症,这是首款获批减重适应症的国产原创新药,也是继诺和诺德的利拉鲁肽、司美格鲁肽之后,全球范围内第三款获批的GLP-1类减重新药。国内外药企除GLP-1受体激动剂单靶点药物竞相研发,还在

新型药物递送系统靶向杀灭癌细胞

【利用植入性药物输送系统靶向对抗癌细胞】发表在实验生物学和医学(第242卷,第7期,2017年3月)的文章描述了一种用于治疗癌症的新药物递送系统。由凯斯西储大学生物医学工程系的Horst A. von Recum博士领导的研究报告指出,由肿瘤周围的酸性环境激活的植入式局部递送系统可提供持续的药物

“减肥神药”缺货?巨头诺和诺德宣布全力扩产

  居高不下的市场热度,放量狂增的产品销售,肉眼可见的产能瓶颈……近期司美格鲁肽供货紧张的传闻,不禁让市场各方感受到一阵焦虑。  不过令人振奋的是,诺和诺德日前宣布扩产,再次点燃市场热情。诺和诺德表示,计划未来几年投资超过420亿丹麦克朗(约超60亿美元),扩大位于丹麦卡伦堡的现有生产设施,以满足现

突破Ozempic限制:新型糖尿病口服药不抑制食欲却能燃烧脂肪

一种可能改变2型糖尿病和肥胖治疗格局的新型口服药物正在崭露头角。与通过注射给药的司美格鲁肽等GLP-1类药物不同,这种实验性药物采取了一条完全不同的路径:它不是通过抑制食欲来起作用,而是直接激活骨骼肌中的代谢,帮助降低血糖、增加脂肪燃烧,同时保留肌肉质量。来自瑞典卡罗林斯卡医学院和斯德哥尔摩大学的研

海洋药物递送系统靶向治疗肾脏疾病研究获进展

近日,中国科学院南海海洋研究所刘永宏、周雪峰团队,联合南方医科大学唐斓团队,在海洋药物靶向治疗肾脏疾病研究中获进展。相关成果以A novel marine-derived anti-acute kidney injury agent targeting peroxiredoxin 1 and its

PPAR激动剂Seladelpar-IIb期临床失败

  2019年6月11日,PPAR激动剂的开发传来一个坏消息,Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的IIb期临床未能达到主要终点,其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%,寄予厚望却未能如愿,不仅如此,另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看

Biomaterials:纳米药物有望成为治疗哮喘的潜在靶向新药

   浙江大学医学院附属第二医院呼吸与危重症医学科沈华浩、应颂敏教授团队与浙江大学药学院凌代舜教授团队通过多学科交叉研究发现:Bcl-2抑制剂小分子的纳米型药物能够很好的治疗哮喘的气道炎症和气道高反应性,相关论文“Nanoformulated ABT-199 to effectively targe

控制体重不再难,靶向治疗肥胖症的新药机制被发现

  就像每一个好的故事有开始、高潮和结尾一样,觅食这一动物本能行为由完整包含开始、持续和结束的三部曲构成。动物在饥饿状态下开始搜寻食物,找到食物源后摄取以补充营养和能量,进而随着进食量的增加而逐渐产生饱腹感并减缓进食,直到完全停止摄食。目前为止,我们对于大脑如何调控饱腹感的发生、增强直至摄食行为完全

靶向特定脂肪细胞治疗肥胖相关炎症

  并非所有人的脂肪细胞都是相同的,科学家们发现,肥胖者的脂肪细胞会产生更多的分子--脂肪因子,它会引起人体免疫系统的“注意”,使得免疫细胞侵入到脂肪组织。  对抗感染后所保留下来的免疫细胞可引起致病炎症和各种异常细胞生长,进而引起癌症。目前该种研究的进展困难,研究者尚未有简单的方法能够将脂肪细胞分

新型靶向药物递送系统研究获重要进展

靶向药物递送系统在生物医学临床研究和新型药物开发中具有广阔的发展前景。然而,如何实现稳定安全且无药物泄漏的靶向药物输运,同时又能获得具有高药物利用率和低毒副作用的精确可控给药,仍面临重大挑战。近日,中山大学材料科学与工程学院教授雷宏香和杨国伟团队提出了一种基于扫描光镊的新型靶向药物递送系统,成功解决

新型靶向药物递送系统研究获重要进展

靶向药物递送系统在生物医学临床研究和新型药物开发中具有广阔的发展前景。然而,如何实现稳定安全且无药物泄漏的靶向药物输运,同时又能获得具有高药物利用率和低毒副作用的精确可控给药,仍面临重大挑战。近日,中山大学材料科学与工程学院教授雷宏香和杨国伟团队提出了一种基于扫描光镊的新型靶向药物递送系统,成功解决

细胞核定位的肿瘤靶向多肽进行功能成像和靶向药物递送

  靶向多肽在肿瘤早期检测、术中微小病灶描绘以及控制显影剂全身毒性等方面具有较大临床意义。在许多临床前研究中,靶向多肽已经被成功验证用于肿瘤成像和手术导航的分子探针配体。比如,通过结合肿瘤细胞表面的αvβ3整合素来特异性靶向胶质母细胞瘤、黑色素瘤、肺癌、前列腺癌和乳腺癌的RGD肽,通过结合内皮细胞上

减肥神药战场白热化-礼来、诺和诺德等多家药企公布进展

  新一代GLP-1药物由于其治疗糖尿病和减轻体重的显著效果而受到广泛关注,甚至,Science杂志将2023年年度突破性药物授予GLP-1产品。GLP-1药物和减肥已然成为了全球医疗保健领域最热门的话题。Jefferies的分析师在最近发布的报告中预计,到2030年,全球GLP-1类药物整体销售规

《自然》子刊:一文尽览5大类“GLP1+”药物

  肥胖和2型糖尿病是影响范围极广的疾病,虽然改变生活方式和行为有利于病情改善,但这对患者的自驱力要求很高,多数患者仅靠改变生活方式很难达到预期治疗效果。过去的二十多年来,以胰高血糖素样肽1(GLP-1)受体激动剂为代表的肠促胰岛素激素治疗,已然成为这部分患者的重要治疗选择方式,且相关研究证实GLP

单分子肽可治疗肥胖和糖尿病,元芳你怎么看?

  近日,国际生物学顶尖期刊nature medicine刊登了来自德国和美国科学家合作的一项最新研究成果,他们通过化学合成提纯的方法合成了一种能够同时作用于GLP-1,GIP和GcgR的单分子激动剂,通过研究证明,该单体分子能够等同作用于三个受体分子,使三受体协同作用减轻体重,改善全身代谢。这一研

-Nature-Medicine:德科学家发明超级减肥药

  胃切除手术经常是治愈肥胖病和糖尿病唯一选择,科学家最近提供了一种不用手术刀但也非常有效的减肥方案,尽管这个研究目前只进行了老鼠实验,但是这种药物是一种可以同时影响三种肥胖相关激素,使用一种药物可以将体重减少1/3,可谓药效强大。  减肥手术如胃旁路手术是一种改变肠道结构、关闭大部分胃功能的手术。

艾滋病药物研究新突破

  来自慕尼黑和那不勒斯的研究人员通过轻微改造一种具有抗HIV活性的合成肽生成了一种新化合物,将与趋化因子受体CXCR4的结合亲和力提高了两个数量级,大大提高了抗HIV的活性。这一研究进展为设计出新型更有效对抗艾滋病、炎性疾病和一些癌症类型的药物迈出了重要的一步。   不同的HIV-1病

代谢病针对病理生理机制方面的治疗

  随着对部分代谢性疾病病理生理机制的阐明,针对发病机制中不同环节的药物层出不穷。  最为经典的是磺脲类β细胞促分泌剂和之后发明的非磺脲类促泌剂广泛地应用于2型糖尿病的治疗。二甲双胍在糖尿病治疗领域有着很长的历史,目前认为其具有激活AMPK信号通路发挥胰岛素增敏剂样作用降低血糖。噻唑烷二酮类药物作为

德最大研究机构评审结果:缺少大数据和多元化

位于南极的诺伊迈尔三号站是由亥姆霍兹管理的阿尔弗雷德魏格纳极地与海洋研究所的一部分。图片来源:Stefan Christmann/AWI/CC-BY 4.0 虽然德国最大研究机构正在资助一流科学,但它需要雇佣更多的外来和女性研究人员。同时,它并未充分利用大数据,比如电子医疗记录。 这些是亥姆

科学家发明减肥新招

  德国研究人员发现,使用药物同时针对尼古丁(又名烟碱)和冷暴露信号传导通路,可以降低小鼠体重并改善小鼠的代谢健康。化合物冰素和二甲基苯基哌嗪会刺激食欲抑制通路和产热促进通路,从而调节全身能量平衡以促进肥胖小鼠减重。  肥胖是代谢疾病(例如糖尿病)的风险因素,对健康构成重大威胁。吸烟和冷暴露是人体能

科学家发明减肥新招

  德国研究人员发现,使用药物同时针对尼古丁(又名烟碱)和冷暴露信号传导通路,可以降低小鼠体重并改善小鼠的代谢健康。化合物冰素和二甲基苯基哌嗪会刺激食欲抑制通路和产热促进通路,从而调节全身能量平衡以促进肥胖小鼠减重。  肥胖是代谢疾病(例如糖尿病)的风险因素,对健康构成重大威胁。吸烟和冷暴露是人体能

PNAS:纳米颗粒做导向,减肥也靶向

  麻省理工学院和Brigham妇女医院的研究人员已经开发出纳米颗粒能够直接向脂肪组织递送减肥药物。摄入这些纳米颗粒的超重的小鼠在超过25天中减轻了体重的百分之十,且没有表现出任何负面作用。这篇文章在线发表在5月2日的PNAS上。  这些药物通过改变白色脂肪组织(脂肪的存储细胞)为棕色的脂肪组织,来

JCI-Insight:糖尿病药物如何引发心衰毒性?

  现在,在JCI Insight杂志上发表的一项新研究中,坦普尔大学Lewis Katz医学院(LKSOM)的科学家首次表明,双重PPARα/γ糖尿病药物对线粒体功能具有深远的毒性作用。  Konstantinos Drosatos博士解释说:“我们发现一种激动剂tesaglitazar对PPAR

基因治疗的药物靶向治疗介绍

  此法机理可概括为病毒导向酶的药物前体治疗(virus directed enzyemeprodrug therapy,VDEPT),即用反转录病毒载体的外源基因转移到细胞内。该基因编码一种酶,此酶可将一种无害的药物前体转变为细胞毒素复合物。带有这一基因的病毒载体只在特殊组织或肿瘤细胞中而不在正常