PPAR激动剂SeladelparIIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看好。 过去20年中，由于肥胖全球NASH的发病率直线上升，然而，近期NASH新药的研发却频遭挫折。2019年2月和4月，Selonsertib（Gilead）的两项III期临床试验（STELLAR-3和STELLAR-4）接连错失主要终点，今年唯一值得称道的便是Ocaliva（Intercept）在III期临床试验中险胜，不料近日NASH新药研发再次传出不好的消息。 2019年6月11日，CymaBay宣布其PPAR激动剂Seladelpar治疗NASH的IIb期临床试验（NCT03551522）未能到达主要终点，且在患者肝 脏脂......阅读全文
PPAR激动剂Seladelpar－IIb期临床失败
2019年6月11日，PPAR激动剂的开发传来一个坏消息，Seladelpar治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的IIb期临床未能达到主要终点，其临床收益劣于安慰剂。当天CymaBay的股价暴跌50%，寄予厚望却未能如愿，不仅如此，另一款治疗NASH的PPAR激动剂Elafibranor也不被看
CymaBay新型强效PPARδ激动剂seladelpar获FDA突破性药物资格
CymaBay Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发治疗肝脏和其他慢性病的创新疗法。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予seladelpar联合熊去氧胆酸（ursodeoxycholic acid，UDCA）治疗早期原发性胆汁性胆管炎（PBC）成人患
印度批准PPAR双重激动剂上市－治疗非酒精性脂肪性肝炎
6日，Zydus Cadila公司宣布，印度药物管理局（DCGI）已批准其PPARα/γ双重激动剂saroglitazar magnesium上市，治疗非肝硬化性非酒精性脂肪性肝炎（NASH）患者。新闻稿指出，saroglitazar magnesium是世界上第一款获批治疗非肝硬化性NASH的
罗氏终止糖尿病新药III期试验－提示开发PPAR药物需谨慎
近日，制药巨头罗氏宣布，将暂停糖尿病药物aleglitazar的研发工作，部分原因是该药存在严重副作用。这对于志在拓展产品线的罗氏是一个沉重打击;另外，由于aleglitazar属于过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)激动剂类药物，这也提示PPAR药物研发存在巨大风险，研究人员开发P
微芯生物1类新药「西格列他」上市申请获国家药监局受理
9月19日，微芯生物发布公告称，其收到国家药监局下发的抗II型糖尿病国家1类新药「西格列他钠片」的上市申请《受理通知书》。 国家1类新药西格列他是微芯生物自主研发的新一代胰岛素增敏剂类新分子实体，也是全球最早完成III期临床试验的PPAR全激动剂。其不但可以控制血糖，还可以治疗患者通常因糖尿病
Role－of－PPARgamma－Coactivators－in－Obesity－and－Thermogenesis
Nuclear hormone receptors are transcription factors that bind DNA and regulate transcription in a ligand-dependent manner. PPAR-gamma is a member of t
JCI－Insight：糖尿病药物如何引发心衰毒性？
现在，在JCI Insight杂志上发表的一项新研究中，坦普尔大学Lewis Katz医学院（LKSOM）的科学家首次表明，双重PPARα/γ糖尿病药物对线粒体功能具有深远的毒性作用。 Konstantinos Drosatos博士解释说：“我们发现一种激动剂tesaglitazar对PPAR
啤酒花的两种化合物有望治疗常见的肝病
俄勒冈州立大学的研究表明，来源于啤酒花的两种化合物可以帮助阻止肝脏脂肪堆积的危险，这种脂肪堆积被称为肝脂肪变性。 今天发表在eLife上的研究结果非常重要，因为这种情况影响着美国和欧洲大约四分之一的人。虽然酗酒通常与肝脏问题有关，但很少或没有饮酒史的人占这25%，这就是他们的疾病被称为非酒精性
简述盐酸吡格列酮的药理作用
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ（PPARγ）的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
简述盐酸吡格列酮口腔崩解片的药理作用
本品属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药，为高选择性过氧化物酶增殖体激活受体γ(PPARγ)的激动剂，通过提高外周和肝脏的胰岛素敏感性而控制血糖水平。其主要作用机理为激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素所作用组织的PPARγ核受体，从而调节胰岛素应答基因的转录，控制血糖的生成、转运和利用。
我研究人员发现改善血管内膜增生新靶点
第三军医大学大坪医院野战外科研究所神经内科教授张莉莉课题组研究发现，PPARγ(过氧化物酶体增生物激活受体-γ)通过抑制血管平滑肌细胞中 TLR4(Toll样受体4)介导的炎症反应，改善血管内膜增生，为临床治疗血管增生性疾病提供了新思路。相关研究近日发表在英国权威期刊《心血管研究》
选择性β1受体激动剂激动剂的功能介绍
【药动学】与多巴胺相似，口服后易被肠和肝破坏而失效，消除迅速，t1/2约2分钟，故一般用静脉滴注给药，达到稳态血药浓度的时间约10-12分钟。【药理作用】多巴酚丁胺左旋体激动α1受体，右旋体拮抗α1受体，因而消旋体对α受体的作用被抵消，左旋体和右旋体均可激动β受体，且后者的作用强度是前者的10倍。多
研究发现饥饿诱导酮体生成的新型调控机制
近日，Molecular Metabolism在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所陈雁研究组题为PAQR9 regulates hepatic ketogenesis and fatty acid oxidation during fasting by modulating protein
中国医学科学院JBC揭示信号调控新机制
来自中国医学科学院的研究人员在新研究中揭示了过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)调控KLF4表达的分子机制及其生物学功能，相关论文发表在《生物化学杂志》(JBC)上。 文章的通讯作者是中国医学科学院的刘芝华研究员，其主要研究方向为食管癌变的分子机理研究，目前主要研究S100家族成员及
肝脏中的PPARγ或许可以帮助治疗肝脏疾病
在我国，近年来由于乙肝疫苗的普遍应用，乙肝的发病率已明显下降；而由于饮酒之风盛行，酒精性脂肪肝的发病率却在明显上升，长期大量饮酒可以导致酒精性脂肪肝或酒精性肝炎，更加严重的可导致酒精性肝硬化，一次大量饮酒也可以导致急性酒精性肝炎。 2015年10月，隶属于世界卫生组织的国际癌症研究机构，将酒精
激动剂的功能特点
激动剂（agonist）也称兴奋剂。能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。激动剂是能增强另一种分子活性、促进某种反应的药物、酶激动剂和激素一类的分子。其与受体既有高亲和力，也有高内在活性，能与受体结合产生最大效应（Emax），也称完全激动剂。
激动剂的分类介绍
一般分为选择性的与非选择性的两种。选择性的只对某一种反应起促进作用，非选择性的对某一类反应起促进作用。β受体激动剂（1）选择性β1受体激动剂，如多巴酚丁胺；选择性β2受体激动剂如沙丁胺醇、叔丁、喘宁等。β2受体激动剂通过与气道靶细胞膜上的β2受体结合，激活兴奋性G蛋白，活化腺苷酸环化酶，催化细胞内A
核受体的生化范围
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体超家族的生化范围
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体超家族的基本介绍和功能
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
核受体超家族的功能特点
核受体超家族（nuclear receptor superfamily）是一组配体（包括固醇类激素、维生素D、蜕化素、9-顺式和全部反式视黄酸、甲状腺激素、脂肪酸、氧化甾醇、前列腺素J2、白三烯B4、法呢醇代谢产物等）激活的转录因子家族，通过在信号分子与转录应答间建立联系，调控着细胞的生长和分化。在
久坐等于慢性自杀，吃药能够代替运动？
我们都听说过“久坐等于慢性自杀”这样的研究结论，也读到过锻炼给人类健康带来多种益处的故事。然而对于有些人来说，锻炼对他们来说却不是那么容易的事，比如老年人，或者身患重病的患者，那么我们能不能将锻炼的有益效果“装到”药片里，为更多人造福？今日，《自然》子刊Nature Reviews Drug D
四妙勇安汤活性部位筛选及其化学成份分析
分析测试百科网讯 2015年10月18日，第42期质谱沙龙在北京朝阳医院举行。活动由首都医科大学附属北京朝阳医院和SCIEX 公司主办，分析测试百科网协办。本次沙龙活动的主题是质谱技术在医院临床药学科研中的应用，吸引了质谱领域的专家学者、一线工作者近50人参加此次活动。东直门中医医院副
PLOS－Pathogens：一种抗糖尿病药物可预防脑型疟疾脑损伤
报道：近期，著名医学期刊柳叶刀的一篇论文指出，《柳叶刀》：半数以上非洲人仍有可能染上最致命疟疾。而在疟疾患者中，脑型疟疾是 感染恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）的一种严重并发症，在疟疾常见地区影响大约千分之一的儿童。许多患者会死去，而那些存活下来的人之中，约有1/
PNAS：新型糖尿病药物能促进癌细胞对化疗变得更加敏感
近日，一项刊登在国际杂志Proceedings of the National Academy of Sciences上的研究报告中，来自美国达纳-法伯癌症研究所(Dana-Farber Cancer Institute)的研究人员通过研究发现，一种实验性的糖尿病药物或能促进癌细胞对传统化疗药
新发现！肝脏胆汁酸代谢影响肠道屏障功能分子机制
肠上皮屏障损伤在炎症性肠病（IBD）细胞和分子发病机制研究中备受关注。肠上皮屏障结构和功能的完整性依赖稳定更新的上皮细胞和具有正常功能的细胞旁通路。胆汁酸是肝脏中胆固醇分解的最终产物，主要通过法尼醇X受体（FXR）和G蛋白偶联胆汁酸受体1（TGR5）调节机体能量代谢和免疫功能等。已有研究表明，胆
简述胰岛素增敏剂的主要用途
胰岛素增敏剂，又称“胰岛素增敏因子”，它是一类过氧化物酶增殖体激活受体（PPAR)的激动剂，增强人体内胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用的特殊物质。 胰岛素增敏剂被广泛应用于Ⅱ型糖尿病的治疗。由于胰岛素增敏剂能增强胰岛素敏感性，促进胰岛素充分利用，从而达到刺激体内葡萄糖的吸收，从而降低血糖。
昆明植物所胆汁淤积性肝病治疗研究获进展
胆汁淤积（Cholestasis）是指肝内外各种原因造成胆汁形成、分泌和排泄障碍，胆汁流不能正常流入十二指肠而进入血液的病理状态，临床可表现为瘙痒、乏力、尿色加深和黄疸等症状。早期病人主要表现为血清ALP和GGT水平升高，病情加重后出现高胆红素血症，如果不及时治疗可能引起肝脏纤维化、肝硬化甚至肝
心肌细胞过氧化物酶体增殖物预防感染性心肌病
脓毒症被定义为对感染的全身炎症反应综合征(SIRS)，是重症监护病房最常见的死亡原因。败血症病死率上升的主要原因是感染性休克。败血症不断损害心血管系统，心功能不全是感染性休克的主要原因。因此，迫切需要新的机制和有效的治疗方法来治疗脓毒症所致的心功能不全。 近日，来自首都医科大学的研究者们在
研究揭示脂肪酸对于多发性硬化的影响
长期以来，我们已经知道神经细胞的保护层髓磷脂具有代谢惰性。而德克萨斯大学医学博士安德森癌症中心领导的一项研究发现，髓磷脂事实上具有显著的动态性，这一发现对多发性硬化症的治疗和由某些化疗药物引起的一种髓磷脂损害具有重要意义。目前而言，多达70％的接受化疗的患者可能发生上述副作用，使他们的思考和记忆