科研人员解锁药物分子核心三维骨架合成新方法
7月10日，深圳理工大学药学院长聘副教授殷勤团队在《美国化学会志》发布最新成果。研究团队开发出了基于动态动力学拆分的吡啶直接不对称氢化新策略，攻克了传统吡啶氢化反应底物需预活化、结构单一、立体选择性难控等行业瓶颈，高效构筑同时含环内、环外相邻手性中心的高附加值手性哌啶骨架，拓展了哌啶类骨架的三维化学空间，就像为药物合成发明了一种“万能塑形模具”，为以哌啶为核心药效团的药物研发提供了创新合成方法与物质基础。含氮杂环是现代小分子药物的核心骨架。据统计，超80%的FDA获批上市药物均含有氮杂环结构，其中吡啶与哌啶是出现频次最高的两类母核结构，广泛存在于抗炎、抗肿瘤、神经类等重磅药物中。随着新药研发迭代升级，行业主流研发理念从传统二维平面扁平分子，转向三维立体、sp3碳富集的饱和杂环分子，这种三维手性哌啶分子就像是凹凸的“立体钥匙”，能严丝合缝卡进生物靶标，靶向精准、副作用更低，是研发新一代特效药的绝佳原料。其中，同时带有环内、环外邻位......阅读全文
科研人员解锁药物分子核心三维骨架合成新方法
7月10日，深圳理工大学药学院长聘副教授殷勤团队在《美国化学会志》发布最新成果。研究团队开发出了基于动态动力学拆分的吡啶直接不对称氢化新策略，攻克了传统吡啶氢化反应底物需预活化、结构单一、立体选择性难控等行业瓶颈，高效构筑同时含环内、环外相邻手性中心的高附加值手性哌啶骨架，拓展了哌啶类骨架的三维化学
科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略
含氮杂环化合物在药物研发领域具有重要地位，其结构多样性与化学空间丰富度影响药物发现成功率。药物研发过程中，需通过结构—活性关系研究优化先导化合物，这一过程依赖于快速获取大量结构新颖、立体化学复杂的分子类似物。传统从头合成方法步骤繁复，难以适配现代药物研发的高效需求。骨架编辑技术可对分子核心结构实现原
新方法可高效合成氘代天然产物及药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/2/517764.shtm近日，中国科学院上海药物研究所戴辉雄课题组开展了基于芳酮C–C键活化的氘化反应研究，为合成氘代天然产物及药物分子提供了高效方法，相关研究发表于《德国应用化学》。碳-碳键是构成有机化合物
新方法高效合成寡糖分子
美国加州大学圣巴巴拉分校和德国马普胶体与界面研究所开发了一种合成新方法。该方法能选择性地高效创建连接单糖分子的小链糖类（寡糖），为这些多功能分子应用于生物医学研究领域开辟了新天地。研究成果发表在新一期《自然·合成》上。新方法的核心在于“定向SN2反应”。这是一种单步反应过程，确保新糖分子能以特定的空
药物研发新途径受全球欢迎，共享分子平台发出解锁邀约
药物分子的研究是一个庞大的体系性工作。在药物研发的早期过程中，可能会有许多临床前分子由于各种原因迟迟未能达到药物状态，其研究只好搁置，不知何时何地才会再次重启。这不能不说是一种极大的资源浪费。更糟糕的是，这样的搁置可能会带来无尽的遗憾：如果能持续研究，这些分子或许早已变成了药物，挽救了千百万人的
科研人员研发出新型抗菌候选药物分子
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/515104.shtm
新方法可制备三维高分子纳米复合材料
由于具有独特的结构和优异的性能，以碳纳米管（CNTs）和石墨烯为代表的新型碳纳米材料，在高分子纳米复合材料领域引起了广泛的研究兴趣。近日，中科院新疆理化所研究员马鹏程领衔的复合材料研究团队在CNT泡沫材料的制备和应用研究领域取得系列进展。部分科研成果已经申请国家发明ZL并获得授权，三维高分子纳米
科研人员实现光介导细胞内大分子合成
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519552.shtm
科研人员解锁反刍动物甲烷排放调控机制
甲烷是第二大温室气体。全球甲烷排放的增加主要源于人类活动，如畜牧业、水稻种植、化石能源生产与利用等，其中牛、羊等反刍动物排放的甲烷占全球人为甲烷排放量的30%以上。瘤胃原生动物纤毛虫长期以来被认为能够调控反刍动物的甲烷排放，但其具体机制尚不清楚。近日，中国科学院水生生物研究所等科研团队，在瘤胃纤毛虫
分子蒸馏的核心
分子蒸馏已经成为国际上高度重视的高科技物理分离技术，它在原有技术的基础上有了很大的突破。从整个技术的实现过程可以看出，分子蒸馏的核心是分子蒸馏设备。 在技术方面，分子蒸馏突破了传统蒸馏依靠沸点差分离的原理，而是依靠不同物质分子运动平均自由程的差别来实现物质的分离，采用这种分离原理
研究实现烯烃双官能团化
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和（杂）芳基迁移，实现了烯烃的双官能团化，团队通过光催化下一氧化碳选择性插入，实现了自由基接力反应，进而延长核心结构碳链，促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和
《自然—化学》：英研发细胞内合成药物新方法
英国爱丁堡大学等机构的研究人员在新一期《自然—化学》（Nature Chemistry）上报告说，他们发现了将常用作催化剂的金属钯安全送入细胞内部的方法，为在细胞内合成某些药物提供了新的可能，有望用于定向治疗病变细胞等。 研究人员说，如果将纳米级钯粒子包裹在由聚苯乙烯制成的
研究实现烯烃双官能团化
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员吴小锋团队利用光诱导的协同羰基化和（杂）芳基迁移，实现了烯烃的双官能团化，团队通过光催化下一氧化碳选择性插入，实现了自由基接力反应，进而延长核心结构碳链，促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。相关成果分别发表在Chemical Science和EE
科研人员合成出稳定的全新超大孔磷铝分子筛
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员郭鹏、刘中民院士团队基于对分子筛结构与合成的理解，使用商业化模板剂合成了一种稳定的全新超大孔磷铝分子筛DNL-11，并利用三维电子衍射技术直接解析出DNL-11的晶体结构。相关成果发表在《美国化学会志》。磷铝分子筛是由磷氧四面体和铝氧四面体共氧顶点相互连接组成
科研人员合成出稳定的全新超大孔磷铝分子筛
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员郭鹏、刘中民院士团队基于对分子筛结构与合成的理解，使用商业化模板剂合成了一种稳定的全新超大孔磷铝分子筛DNL-11，并利用三维电子衍射技术直接解析出DNL-11的晶体结构。相关成果发表在《美国化学会志》。磷铝分子筛是由磷氧四面体和铝氧四面体共氧顶点相互连接组成
科研人员开发基于分子网络特征整合单细胞数据的新方法
随着单细胞测序技术的快速发展，多个全球性的、大规模的细胞图谱项目相继启动，例如人类细胞图谱计划等。然而，把来自于不同组织、不同发育阶段或者只有很少重叠细胞类型的单细胞转录组数据集进行准确有效的整合仍然具有非常大的挑战性。因为当前整合单细胞数据的方法需要校正批次效应从而达到整合分析的目的，而上述所
新方法可解析活细胞中药物作用早期分子事件
近日，中国科学院大连化学物理研究所研究员叶明亮团队开发了一种名为“溶剂诱导细胞部分固定法”（SICFA）的蛋白质组学新方法。该方法可在活细胞中原位、高通量地识别药物结合靶点及其下游早期效应蛋白，并揭示药物作用在细胞内的动态调节顺序。其核心优势在于无需裂解细胞，在保持细胞结构完整性的条件下实现对药物早
我所利用光诱导的协同羰基化和（杂）芳基迁移实现烯烃的双官能团化
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队利用光诱导的协同羰基化和（杂）芳基迁移，实现了烯烃的双官能团化，团队通过光催化下一氧化碳（CO）选择性插入，实现了自由基接力反应，进而延长核心结构碳链，促进了1,4-杂芳基迁移构建1,4-二羰基化合物。含羰基化合物具有多功能
手性α季碳氨基酸衍生物高效合成研究新进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/12/514550.shtm近日，华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心陈宜峰教授课题组在手性α-季碳氨基酸衍生物高效合成研究中取得新进展。相关成果以“钴催化的不对称氮杂-巴比耶反应模
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
西安交通大学前沿院李鹏飞团队通过分子层面的理性设计，开发了一类具有刚性稠环骨架、结构高度可调节的手性吡啶单元，同时实现了中心金属近程位阻最小化和远端结构高度可修饰，克服了立体选择性和催化活性之间的矛盾，近日该研究成果发表在Accounts of Chemical Research上。有别于传统手性配
科研人员开发出刚性稠环骨架结构手性吡啶单元
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/3/519519.shtm
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
药物的合成
药物合成是通过化学合成的方法，将原料化合物逐步转化为目标药物分子的过程。这是药物研发和制造的核心步骤之一。药物合成的目标是以高产率和高纯度生产所需的药物分子，并确保该过程是经济有效的。 药物合成通常遵循以下一般步骤： 设计合成路线：药物研究人员首先要设计合成路线，这是一个详细的计划，描述了从
中科院大连化物所利用三维电子衍射技术解析全新三维小孔磷铝分子筛
近日，我所低碳催化与工程研究部（DNL12）郭鹏研究员和刘中民院士团队通过精确调控有机结构导向剂，合成了一种全新小孔磷铝分子筛DNL-17，并采用先进的三维电子衍射技术解析其复杂的晶体结构。磷铝（AlPO）分子筛是由磷氧四面体和铝氧四面体通过共氧顶点相互连接而成、具有规则孔道或笼状结构的晶态磷铝酸盐
三维人体姿态估计新方法问世
中国科学院上海微系统与信息技术研究所仿生视觉系统实验室主任李嘉茂团队提出了视觉三维（3D）人体姿态估计的新模型，并在权威评测数据集上完成了验证。相关研究被机器视觉领域三大国际学术会议之一的欧洲计算机视觉国际会议（ECCV）录用。 3D人体姿态估计是机器视觉理解人体动作的关键技术，在虚拟现实、运
三维人体姿态估计新方法问世
中国科学院上海微系统与信息技术研究所仿生视觉系统实验室主任李嘉茂团队提出了视觉三维（3D）人体姿态估计的新模型，并在权威评测数据集上完成了验证。相关研究被机器视觉领域三大国际学术会议之一的欧洲计算机视觉国际会议（ECCV）录用。3D人体姿态估计是机器视觉理解人体动作的关键技术，在虚拟现实、运动分析、
参与细胞移动的细胞骨架信号分子介绍
细胞骨架的定义分为狭义和广义两种，前者是微丝，微管和中间纤维的总称，它们存在于细胞质内，又被称为“胞质骨架”。后者还包括细胞外基质（extracellular matrix），核骨架（nucleoskeleton）和核纤层（nuclear lamina）。细胞骨架是细胞内运动，细胞器固定，细胞外
大连化物所研究团队发展光催化构建含硫半饱和稠合吡啶新策略
近日，我所精细化工研究室仿生催化合成研究组（211组）陈庆安研究员、郭诗宇副研究员与生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队、辽宁师范大学王连月教授等合作，在环状硫化物的扩环骨架编辑研究中取得新进展。团队发展了一种光催化吡啶自由基诱导环硫醚扩环重构新策略，为快速构建含硫半饱
硅原子插入骨架编辑：两种互补方法拓展分子骨架重塑工具箱
骨架编辑反应正在为化学家提供一个不断扩展的工具箱，用于在分子骨架中添加、替换或减去原子。现在，两个研究团队开发了互补的方法，使用简单试剂将硅原子插入环状结构中，可能为含硅药物类似物和功能聚合物开辟新的合成路线。 "坦率地说，涉及硅插入的骨架编辑方法相当小众，"中国西北大学的魏浩（Hao Wei，
分子荧光光谱核心技术
光源：由于荧光样品的荧光强度与激发光的强度成正比，因此，作为一种理想的激发光源应具备：足够的强度、在所需光谱范围内有连续的光谱、强度与波长无关(即光源的输出是连续平滑等强度的辐射)、稳定的光强。常用的光源主要有氙灯，激光器等。 探测器： 荧光的强度通常比较弱，因此要求检测器有较高的灵敏度。一般