科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略

含氮杂环化合物在药物研发领域具有重要地位,其结构多样性与化学空间丰富度影响药物发现成功率。药物研发过程中,需通过结构—活性关系研究优化先导化合物,这一过程依赖于快速获取大量结构新颖、立体化学复杂的分子类似物。传统从头合成方法步骤繁复,难以适配现代药物研发的高效需求。骨架编辑技术可对分子核心结构实现原子级精准重排与替换,为分子骨架跃迁提供高效路径。该技术正推动发散性骨架编辑范式快速发展,使单一底物可实现多类核心结构改造,契合系统性构效关系研究需求。当前,针对普遍存在但活化位点缺失的脂肪族骨架开展多样性编辑,仍是合成化学领域的重要难题。近日,中国科学院上海有机化学研究所研发出发散性、连续性的脂肪族分子骨架编辑策略。该策略通过调控高价碘的反应活性,以饱和伯胺的温和氧化为起始步骤,生成亚胺物种,同步实现氮原子内化与环结构扩张。反应体系中原位生成的甲氧基负离子,可高效捕获极不稳定腈鎓离子,形成关键亚胺醚中间体。这一中间体作为通用合成平台,......阅读全文

科研人员提出脂肪族分子骨架编辑策略

含氮杂环化合物在药物研发领域具有重要地位,其结构多样性与化学空间丰富度影响药物发现成功率。药物研发过程中,需通过结构—活性关系研究优化先导化合物,这一过程依赖于快速获取大量结构新颖、立体化学复杂的分子类似物。传统从头合成方法步骤繁复,难以适配现代药物研发的高效需求。骨架编辑技术可对分子核心结构实现原

硅原子插入骨架编辑:两种互补方法拓展分子骨架重塑工具箱

骨架编辑反应正在为化学家提供一个不断扩展的工具箱,用于在分子骨架中添加、替换或减去原子。现在,两个研究团队开发了互补的方法,使用简单试剂将硅原子插入环状结构中,可能为含硅药物类似物和功能聚合物开辟新的合成路线。 "坦率地说,涉及硅插入的骨架编辑方法相当小众,"中国西北大学的魏浩(Hao Wei,

大化所发展定向调控分子筛骨架铝落位的新策略

 近日,我所低碳催化与工程研究部(DNL12)刘中民院士团队以典型的丝光沸石分子筛作为研究对象,通过设计一种低分压四氯化硅处理(LPST)的策略,实现了铝原子选择性地富集在丝光沸石骨架的T3位点上(位于8元环孔道)。利用该策略改性后的催化剂展现出优异的二甲醚羰基化反应性能。  催化研究一直追求更高效

我所发展定向调控分子筛骨架铝落位的新策略

  近日,我所低碳催化与工程研究部(DNL12)刘中民院士团队以典型的丝光沸石分子筛作为研究对象,通过设计一种低分压四氯化硅处理(LPST)的策略,实现了铝原子选择性地富集在丝光沸石骨架的T3位点上(位于8元环孔道)。利用该策略改性后的催化剂展现出优异的二甲醚羰基化反应性能。  催化研究一直追求更高

研究建立植物高效引导编辑设计策略

  实现重要农作物精准基因组编辑对加快农作物遗传改良进程具有重要意义。引导编辑技术(Prime Editing)能够在基因组的靶位点处实现精准的片段插入、删除及碱基的任意替换。引导编辑系统由两部分构成:一部分是nCas9(H840A)与工程化改造的逆转录酶(Reverse Transcriptase

化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略

  近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的

参与细胞移动的细胞骨架信号分子介绍

  细胞骨架的定义分为狭义和广义两种,前者是微丝,微管和中间纤维的总称,它们存在于细胞质内,又被称为“胞质骨架”。后者还包括细胞外基质(extracellular matrix),核骨架(nucleoskeleton)和核纤层(nuclear lamina)。细胞骨架是细胞内运动,细胞器固定,细胞外

大连化物所陈庆安团队提出全碳环骨架催化重构新策略

近日,化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在七元和八元碳环化合物的骨架重排反应方面取得新进展。该团队利用金属调控策略,解决了在环庚三烯氢胺化反应中的化学选择性问题,实现1,2-二氢喹啉化合物的精准合成。团队还在反应机理的研究和启发下,发展了以环烯酮为原料的酸催化碳环骨架重构的反应模式

手性季碳分子制备新策略

  手性四取代碳中心分子的制备是不对称合成中最具挑战的领域之一。然而,直接不对称催化策略高度依赖于潜手性底物两个取代基的电性和/或位阻的不同,当四取代碳中心分子中含有多个电性和位阻相近的取代基时,目前的不对称催化策略难以实现此类分子的制备。  在中科院战略性先导科技专项、国家自然科学基金、福建省自然

研究提出甲硫氨酸选择性脱硫编辑新策略

  近日,中国科学院上海药物研究所黄蔚课题组受酶催化独特的断键模式启发,发展了光催化甲硫氨酸选择性脱硫策略。这一策略可精准地对多肽进行编辑,拓展了多肽修饰的化学空间,并促进了硫鎓化学在自由基反应中的应用。  S-腺苷甲硫氨酸(SAM)是辅酶因子,参与SAM依赖型甲基转移酶和SAM自由基酶等催化的各类

碱基编辑将为镰状细胞病的治疗提供新策略

  由麻省理工学院(MIT)、哈佛大学(Harvard)布罗德研究所(Broad Institute of MIT)和圣犹大儿童研究医院领导的一个团队展示了一种基因编辑方法,可以有效纠正患者血液干细胞和小鼠体内SCD的突变。   镰状细胞病(SCD)是最常见的致命遗传疾病,每年影响全球超过30万新生

新研究提出“化学剪刀”编辑层状材料结构新策略

3月17日,中国科学院宁波材料技术与工程研究所先进能源材料工程实验室黄庆研究员等人在国际学术杂志Science上发表了题为“Chemical scissor-mediated structural editing of layered transition metal carbides”的研究文章(

我国学者在氮原子插入饱和氮杂环反应方面取得进展

  图 氮原子插入四氢吡咯环构建多氧化态1,2‑二氮六元环  在国家自然科学基金项目(批准号:22271148)等资助下,南京大学陆红健团队在饱和氮杂环的氮原子插入反应方面取得进展,相关成果以“吡咯烷的氮原子插入骨架编辑(Skeletal editing of pyrrolidines by nit

大连化物所金属有机骨架分子筛膜研究获进展

  近日,中国科学院大连化学物理研究所研究员杨维慎和李砚硕带领的研究团队在金属有机骨架(Metal-organic frameworks, MOFs)分子筛膜领域取得新进展,研究成果以通讯形式发表于《德国应用化学》上(Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 15483-154

“分子机器”提供肿瘤复合治疗新策略

癌症以高发病率和高死亡率严重威胁着人们的生命健康。因此,寻找肿瘤治疗新原理、新方法,提高治疗效果,并降低副作用,是当前生命化学和医学领域亟待解决的科学问题。近日,华东理工大学化学与分子工程学院副教授钱若灿与美国伊利诺伊大学香槟分校教授陆艺合作,设计了一种基于DNAzyme分子机器的肿瘤复合治疗策略,

“分子机器”提供肿瘤复合治疗新策略

  癌症以高发病率和高死亡率严重威胁着人们的生命健康。因此,寻找肿瘤治疗新原理、新方法,提高治疗效果,并降低副作用,是当前生命化学和医学领域亟待解决的科学问题。  近日,华东理工大学化学与分子工程学院副教授钱若灿与美国伊利诺伊大学香槟分校教授陆艺合作,设计了一种基于DNAzyme分子机器的肿瘤复合治

Nature:靶向核受体分子-治疗贫血新策略

  近日,来自美国麻省理工学院的研究人员在著名国际学术期刊nature在线发表了一项最新研究进展,他们发现PPARa激动剂对于治疗红细胞生成素抵抗性贫血症具有重要作用。  许多急性和慢性贫血症,包括红细胞溶解,脓毒病以及遗传性骨髓衰竭如Diamond-Blackfan贫血,对于红细胞生成素(Epo)

分子生态学词汇庇护所策略

中文名称:庇护所策略英文名称:refuge strategy定  义:在抗虫转基因作物的田间种植中,一般需要种植一定比例的非转基因作物以作为害虫的庇护所,目的是稀释田间抗性等位基因的频率,延迟害虫耐受性的进化。应用学科:生态学(一级学科),分子生态学(二级学科)

高分子红外光谱的解析策略

  红外光谱最广泛的应用在于对物质的化学组成分析,即根据光谱中吸收峰的位置和形状来推断未知物结构,依照特征吸收峰的强度来测定混合物中各组分的含量。红外光谱法具有快速、高灵敏度、试样用量少、能分析各种状态的试样等特点,在利用红外光谱可以鉴别高聚物,分析其中的化学成分。除此之外,高聚物材料中的添加剂、残

研究发现发展CRISPR/Cas9递送及活体基因编辑新策略

  CRISPR/Cas9是一种源自细菌获得性免疫系统的基因编辑技术,在化学生物学基础研究及发展新型基因治疗技术中具有广泛的应用前景。然而,其生物医学应用面临的关键问题之一在于递送具有基因编辑功能的Cas9核酸酶进入细胞中,并实现活体基因编辑。  最近,在国家自然科学基金委、科技部和中国科学院的支持

研究发现奶山羊乳腺炎基因编辑抗病育种新策略

近日,西北农林科技大学动物医学院家畜胚胎与抗病生物工程团队在基因编辑抗病育种领域取得进展,研发了一种针对奶山羊乳腺炎的新型基因编辑抗病育种策略。相关研究成果发表在Advanced Science上。基因编辑育种技术可以快速创制具有特定性状的动物育种新材料,国际基因编辑动物已经开始产业化应用,对动物育

靶向基因编辑敲除免疫检查点——肿瘤免疫治疗新策略

  中国科学院动物研究所王皓毅团队在Frontiers of Medicine 发表封面文章《利用CRISPR/Cas9在CAR-T细胞中敲除免疫检查点LAG-3》(标题原文:CRISPR-Cas9 mediated LAG-3 disruption in CAR-T cells),聚焦靶向基因编辑

β地中海贫血治疗新策略——CRISPRCas12a基因编辑

  在一项新的研究中,来自美国达纳法伯癌症研究所、波士顿儿童医院和马萨诸塞大学医学院等研究机构的研究人员通过将CRISPR-Cas12a基因编辑应用于患者自己的造血干细胞中,开发出一种治疗一种最为常见的遗传性血液疾病---β-地中海贫血---的策略。这种方法克服了之前的技术挑战,而且要比过去更有效地

中科院宁波材料所提出“化学剪刀”编辑层状材料结构策略

3月17日,中国科学院宁波材料技术与工程研究所先进能源材料工程实验室黄庆研究员等人在国际学术杂志Science上发表了题为“Chemical scissor-mediated structural editing of layered transition metal carbides”的研究文章(

全新反应描述语言可编码分子编辑操作

中国科学院上海药物研究所研究员郑明月团队设计了一种新的化学反应描述语言ReactSeq。该语言可以编码化学反应中的分子编辑操作,使自然语言处理模型(NLP)在逆合成预测、反应表征检索、交互问答等方面表现更为出色。近日,相关研究发表于《自然-机器智能》。近年来,在化学与药物研发领域,处理化学分子与反应

BhCD3E人源化小鼠的百变基因编辑策略

  由于CD3与T细胞的激活密切相关,因此,对于该靶点的抗体研发层出不穷,其中包括CD3E单特异性及双特异性抗体。基于此,百奥赛图开发了CD3E人源化小鼠( B-hCD3E mice ),用于各类抗体的体内药效评价。   B-hCD3E mice数据内容包含:   基因编辑策略   纯

BhCD3E人源化小鼠的百变基因编辑策略

由于CD3与T细胞的激活密切相关,因此,对于该靶点的抗体研发层出不穷,其中包括CD3E单特异性及双特异性抗体。基于此,百奥赛图开发了CD3E人源化小鼠( B-hCD3E mice ),用于各类抗体的体内药效评价。 B-hCD3E mice数据内容包含: 基因编辑策略纯合小鼠人源CD3E蛋白流式表达分

力学所提出离子喷射分子模拟新策略

  近日,中国科学院力学研究所微纳米流体力学团队利用分子模拟,探讨了离子液体-真空界面电场诱导离子喷射现象。该工作为选择合适的离子喷射分子模拟策略提供了指导,并为后续研究更复杂的电喷射现象奠定了基础。相关研究成果发表在《流体物理》(Physics of Fluids)上,并入选编辑精选。  离子液体

研究提出稳定铝电池的动态分子吸附界面策略

西安交通大学化学学院杜显锋教授团队提出了一种有效的动态分子吸附界面策略,可为其他电池电解液的界面修饰和调节提供参考和新思路。近日该成果发表在《能源存储材料》上。通过引入十六烷基三甲基氯化铵(CTAC)阳离子表面活性剂作为电解液添加剂在电极表面形成均匀的吸附层,来调节电极/电解液界面。优先吸附的CTA

化学家有了“分子编辑”氮杂芳烃CH键工具包

美国斯克利普斯研究所和加利福尼亚大学洛杉矶分校的化学家开发出一种精确灵活的方法修饰一类广泛的化合物。这类化合物被称为双环氮杂芳烃,通常用于构建药物分子。这种强大的新方法通常可提供更简单、更灵活的分子设计,使化学家能够合成无数以前遥不可及的化学产品,包括潜在的重磅药物。近日,相关研究成果发表于《自然》