天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物,因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域,氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架,对药物的理化性质和生物活性具有显著影响,如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此,开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法对于药物化学的发展具有积极意义。近日,中国科学院天津工业生物技术研究所孙周通团队通过改造卤代醇脱卤酶,获得了四个高活力及高选择性突变体,可催化脱卤及开环动力学拆分反应。通过手性翻转,该研究实现了16-18个(R)及(S)不同构型的氧杂环丁烷及γ-氨基醇类化合物的合成及放大反应。进一步,该团队结合分子动力学模拟,解析了最优突变体的手性识别分子机制。这为设计同类酶促新反应、实现生物合成新分子提供了新借鉴。相关成果发表在《德国应用化学》上。研究工作得到国家重点研发计划、国家自然科学基金、天津市合成生物技术创新能力提升行动专项的支持。论文链接......阅读全文
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物,因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域,氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架,对药物的理化性质和生物活性具有显著影响,如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此,开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
我国首套环氧丁烷装置成功投产
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/11/512048.shtm11月9日,《中国科学报》从中国石化新闻办获悉,我国首套4000吨/年CHP(过氧化氢异丙苯)法制环氧丁烷装置在中国石化燕山石化一次开车成功,产出合格的高纯度环氧丁烷产品。这是全球首
游书力团队合成环丁烷稠合的四环吲哚螺环
近日,中国科学院上海有机所游书力团队开发了一种可见光促进的吲哚衍生物分子内[2+2]环加成方法,可以极好的收率和立体选择性得到环丁烷稠合的四环吲哚螺环(Scheme 1,底部)。该成果近期发表在J. Am. Chem. Soc.上(DOI: 10.1021/jacs.8b12965)。 多环吲
环氧煤沥青漆-环氧煤沥青涂料
但是如果在这个时候我们能够根据环氧煤沥青涂料本身那个特性让我们自己有一个比较好的分析那么我们也就知道应该怎么办了,其实本身涂料的用处是非常多的,我们在建筑材料的时候不光是能够进行一个装饰的作用,同时这样的一个涂料也能够有更多功能性的作用。比如有一些环氧煤沥青涂料具有的防腐的功能的,如果我们想要保护我
Mitrephorone-A全合成路线
ent-Trachylobane类天然产物mitrephorone A、B和C与二萜ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene结构相关,但却显示出罕见的、具有合成挑战性的氧化方式(Scheme 1)。初步的生物学研究显示,1-3具有中等抗微生物和抗癌活性。最近,
关于头孢替坦的基本信息介绍
本品为半合成广谱头孢菌素。对革兰阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强。临床主要用于呼吸道、肺部感染、腹部感染、尿路感染、妇科感染及中耳炎等。 1、基本信息 中文名称:头孢替坦 中文别名:1,3-二氧代丙烷-2-基亚基1,3-二硫杂环丁烷-2-甲酰氨基-7-甲氧基-3-[(1-甲基四唑-5-基
氧杂萘邻酮的信息简述
WinID:023V 中文名称:香豆素 英文名称:o-Naphthyl ketone oxygen 别名名称:香豆内脂、邻氧萘酮、氧杂萘邻酮 [3] 、邻羟基桂酸内酯、1,2-苯并吡喃酮、o-羟基肉桂酸内酯等 更多别名:Coumarin Oxygen phthalazinon adjac
JACS:()Mitrephorone-B的CH键氧化合成()Mitrephorone-A
ent-trachylobane类天然产物mitrephorone A、B、C(1-3)与二萜类 ent-atiserene、ent-beyerene和ent-kaurene在结构上有一定的关联,但前者的氧化模式比较罕见,在合成上也极具挑战性(图1)。初步的生物活性筛选显示,1-3具有中等的抗微
科学家发展双环丁烷发散性环化反应新方法
华东理工大学药学院教授郑军课题组发展了双环[1.1.0]丁烷(BCBs)与α-烯基叠氮化物发散性环化反应,实现了全新的含有sp2杂化氮原子的2-和3-氮杂[3.1.1]庚烯的高效构筑,为探索吡啶的刚性生物电子等排体提供了新的研究思路,为新药研发提供了一类具有潜力的吡啶生物电子等排体。相关研究发表于《
有机合成中常见的杂环的合成
杂环化合物是分子中含有杂环结构的有机化合物。构成环的原子除碳原子外,还至少含有一个杂原子。是数目最庞大的一类有机化合物。最常见的杂原子是氮原子、硫原子、氧原子。可分为脂杂环、芳杂环两大类。杂环化合物普遍存在于药物分子的结构之中。下面对往期发布过的有机合成中常见的芳杂环的合成方法进行汇总,方便大家学习
环氧丙烷、环氧氯丙烷分析专用色谱仪
主要技术指标:● 中、英文切换显示技术,5.7寸液晶大屏幕(320*240)。多达20个显示界面,信息量丰富,可储存20套色谱分析数据,并可随时调用。● 工业化设计外形,新颖大方、美观实用,结构合理,操作舒适。● 断气保护功能,zui大限度的保护色谱柱及热导池、电子捕获检测器等。● 八阶线性程序升温
丁烷储罐液位计介绍
丁烷储罐液位计指示器装置在桶槽外侧或上面,用以指示和节制桶槽内的液位,封锁方式可依据需求加装排污阀。接续法兰可承受定制液位高度的一种节制仪表,指示器由磁性色片构成,当本体管内的磁性浮球随液位上升时色片翻转,即可显示液位高度。也可在本体管上加装磁性开关或远传变送器,输出开关旌旗灯号或模仿量旌旗灯
简述氧杂萘邻酮的特性数据
性状:无色片状或粉状、浅黄色结晶,具有芳香气味。 密度(g/mL,20/4℃):0.935 熔点(ºC):69 沸点(ºC,常压):297~299 沸点(ºC,1.3kPa):154 沸点(ºC,0.67kPa):139 闪点(ºC):162 升华温度(ºC):100 溶解度(g
关于氧杂萘邻酮的基本介绍
香豆素(Coumarin),分子式为C9H6O2,呈白色结晶固体,存在于黑香豆、香蛇鞭菊、野香荚兰、兰花中,具有新鲜干草香和香豆香,一般不作食用,允许烟用和外用。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,香豆素在3类致癌物清单中。
关于氧杂萘邻酮的分类介绍
1、简单香豆素类:只有苯环上有取代基的香豆素。 2、呋喃香豆素类(furocoumarins):香豆素核上的异戊烯基常与邻位酚羟基(7-羟基)环合成呋喃或吡喃环,前者称为呋喃香豆素。 3、吡喃香豆素类(pyranocoumarins):香豆素C-6或C-8异戊烯基与邻酚羟基环合而成2,2-二
氧杂萘邻酮的检识反应
1、异羟肟酸铁反应 :碱性条件下,香豆素内酯可开环,与盐酸羟肟缩合成异羟肟酸,然后在酸性条件下与三价铁离子络合呈红色。 2、三氯化铁反应: 含有酚羟基的香豆素可与三氯化铁试剂产生颜色反应。 3、Gibbs反应: 2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺,在弱碱性条件下可与酚羟基对位的活泼氢缩合成蓝色化合
氧杂萘邻酮的药理作用
香豆素类药物的作用是抑制凝血因子在肝脏的合成。香豆素类药物与维他命K的结构相似。香豆素类药物在肝脏与维他命K环氧化物还原酶结合,抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化,维生素K的循环被抑制。可以说香豆素类药物是维生素K拮抗剂,或者是竞争性抑制剂(参见酶)。含有谷氨酸残基的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的羧化
环氧值的范围
作粘接剂时最好选用中等环氧值(0.25-0.45)的树脂,如6101、634;作浇注料时最好选用高环氧值(>0.40)的树脂,如618、6101;作涂料用的一般选用低环氧值(
环氧氯丙烷性质
环氧氯丙烷的分子式 分子式:C3H5ClO;CH2OCHCH2Cl 外观与性状:无色油状液体,有氯仿刺激气味 分子量:92.52 蒸汽压 1.8kPa/20℃ 闪点:34℃ 熔点:-25.6℃ 沸点:117.9℃ 溶解性:微溶于水,可混溶于醇、醚、四氯化碳、苯 密度:相对密度(
环氧值的含意
工业上作为树脂的控制指标如下: ①环氧值。环氧值是鉴别环氧树脂性质的最主要的指标,工业环氧树脂型号就是按环氧值不同来区分的。环氧值是指每100g树脂中所含环氧基的物质的量数。环氧值的倒数乘以100就称之为环氧当量。环氧当量的含义是:含有1mol环氧基的环氧树脂的克数。
科学家发明新涂层能自我修复
灵感来自受损后能自我修复的人类皮肤和组织 图片来自Getty 北京时间3月13日消息,据国外媒体报道,有车一族可能再也不必担心他们的爱车被划。科学家声称已经发明一种“自我修复”涂层,通过日光暴晒,自动修复油漆上的划痕和瑕疵。消除划痕只需要15到30分钟,汽车油漆可能被恢复到新车的
紫杉醇的制剂杂质方法
制剂紫杉醇注射液杂质质Ⅰ, (三尖杉宁碱H3CAOHom〈McCHH3CCHoH =HC45H53NO14831.91 杂质Ⅱ, (7-表-10-去乙酰基紫杉醇) H OH H3C CH3CH3H C45H49NO13811.87 (2aR,4R,4aS,6R,9S,11S,12aR,12bS)-1
关于氧杂萘邻酮的制备方法介绍
在装有蒸馏装置、滴液漏斗和温度计的250mL三口烧瓶中加入95%的水杨醛40g、新蒸过的乙酸酐73g及处理过的无水乙酸钾1g,然后加热升温,三口瓶内温度控制在145~150℃,蒸汽温度控制在120℃以下。此时,乙酸开始蒸出。当蒸出量约15g时,开始滴加15g乙酸酐,其滴加速度应与乙酸蒸出的速度相
氧杂萘邻酮的毒理学数据
1、急性毒性:口服 -大鼠 LD50:293 毫克/ 公斤;口服 -小鼠 LD50:196 毫克/公斤。 2、食品中最高用量是5mg/kg食品;含酒精饮料中是10mg/kg饮料。美国酒精、烟草、武器管理局(BATF)1974年规定:在酒类中限制香豆素含量不超过5mg/kg。
简述氧杂萘邻酮的合成方法
香豆素是利用Perkin W反应制取的。水杨醛和乙酸酐在乙酸钠的作用下,一步就得到香豆素,它是香豆酸的内酯,要注意这个内酯是由顺型香豆酸得到的,一般在Perkin W反应中,产物中两个大的基团(HOC6H4-,-COOH)总是处于反式的,但是反型不能产生内酯,因此环内酯的形成可能是促使产生顺型异
大连化物所在不对称多组分反应研究方面取得新进展
近日,大连化物所仿生催化合成研究组(211组)陈庆安研究员团队在不对称多组分反应研究方面取得新进展,提出以芳胺、芳醛和氮杂环丁酮为起始原料,在手性磷酸作用下经过亚胺和烯胺中间态,一步构建具有多手性中心的四氢喹啉并氮杂环丁烷结构的新策略。 光学纯氮杂环丁烷并环结构广泛存在于自然界和药物相关结构中
环氧呋喃玻璃鳞片涂料
道内壁脱硫防腐专用VEGF玻璃鳞片胶泥,是由耐腐蚀性乙烯基酯树脂、进口玻璃鳞片,助剂等组成,该胶泥具有独特的抗渗屏蔽结构,可耐酸、碱、盐及部分有机物。优异的抗温度剧变性能和耐磨性能,湿态耐温达140℃,干态可达200℃。常温施工,施工工艺简单。优异的综合性能和粘结性。用于苛刻条件下,室内外结构、混凝
环氧氯丙烷是什么
环氧氯丙烷,无色液体,有似氯仿气味,易挥发,不稳定。主要用途是用于制环氧树脂,也是一种含氧物质的稳定剂和化学中间体,环氧基及苯氧基树脂之主要原料;制造甘油;熟化丙烯基橡胶;纤维素酯及醚之溶剂;纸业之高湿强度树脂。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考
环氧丙烷市场缘何平淡
今年以来,国内环氧丙烷市场整体平稳,价格基本在12000元/吨左右震荡,出现旺季不旺、淡季不淡的局面。环氧丙烷市场缘何难见起色?一是整体供应平稳。 据统计,目前国内环氧丙烷有效产能317万吨/年。到目前为止,今年没有新增产能释放。后期来看,红宝丽新增产能12万吨/年,但目前还在投料试车中;中信
环氧氯丙烷的介绍
首批重点监管危险化学品 中文名称:环氧氯丙烷 中文别名:表氯醇;3-氯-1,2-环氧丙烷;1-氯-2,3-环氧丙烷;ECH;(±)-环氧氯丙烷 英文名称:Epichlorohydrin 英文别名:1,2-epoxy-3-chloropropane;1-chloro-2,3-epoxypr