新型抗血栓肽研究取得进展
凝血因子XIa（FXIa）是内源性凝血途径的关键蛋白酶，在病理性血栓形成中发挥核心作用，而对正常止血过程影响甚微，是开发新一代抗凝药物的安全靶点。近期，中国科学院海洋研究所研究团队在抗凝肽发现研究方面取得进展。研究团队从南海冷泉贻贝中鉴定出一种靶向抑制FXIa的十肽KDETRTPEEL，并系统解析了其抗凝活性、靶点选择性、作用机制及体内抗血栓效果。研究团队以南海冷泉贻贝为原料，通过蛋白酶K水解制备寡肽水解物GPk，采用活性追踪分离和高分辨质谱鉴定，结合AI工具交叉验证，从超5000条肽序列的96个高置信候选结构中，遴选出20条肽进行活性验证。实验表明，8条肽显著抑制FXIa活性，命中率达40%。其中，深海贻贝十肽KDETRTPEEL对FXIa具有最强抑制活性，而对同家族的其他凝血相关酶作用较弱，整体选择性较好。实验表明，该肽为FXIa的非竞争性抑制剂，暗示其结合位点可能与传统底物不同。AF3与分子动力学模拟显示，该肽与FXIa的......阅读全文
新型抗血栓肽研究取得进展
凝血因子XIa（FXIa）是内源性凝血途径的关键蛋白酶，在病理性血栓形成中发挥核心作用，而对正常止血过程影响甚微，是开发新一代抗凝药物的安全靶点。近期，中国科学院海洋研究所研究团队在抗凝肽发现研究方面取得进展。研究团队从南海冷泉贻贝中鉴定出一种靶向抑制FXIa的十肽KDETRTPEEL，并系统解析了
简述岩藻多糖的抗血栓作用
在活体动物实验模型中,岩藻多糖对静脉血栓形成和动脉血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究发现,岩藻多糖在体外没有抗凝血活性,而在形成静脉血栓的动物模型上表现出明显的抗血栓形成作用,而且该作用具有时间依从性,投药8h后达到最大,该岩藻多糖的抗凝血活性可能与其刺激内皮细胞产生硫酸肝素有关。
关于岩藻多糖的抗血栓作用介绍
在活体动物实验模型中,岩藻多糖对静脉血栓形成和动脉血栓形成都具有抑制作用。Rocha等研究发现,岩藻多糖在体外没有抗凝血活性,而在形成静脉血栓的动物模型上表现出明显的抗血栓形成作用,而且该作用具有时间依从性,投药8h后达到最大,该岩藻多糖的抗凝血活性可能与其刺激内皮细胞产生硫酸肝素有关。
简述西洛他唑的抗血栓作用
（1）西洛他唑可抑制因从静脉向小鼠体内注入ADP、胶原而诱发的肺栓塞致死。 （2）西洛他唑可抑制因向犬的股动脉注入月桂酸钠，而诱发的血栓性后肢循环不全的进展。 （3）西洛他唑可抑制将犬的股动脉置换为人工血管，而诱发的局部血栓栓塞症状。 （4）西洛他唑可抑制猪颈动脉电刺激诱发的血栓形成。
300亿市场生变！七批国采已成定局，9款抗血栓药大降价
近日，第七批国家组织药品集中采购公布中选结果，61个品种（按序号统计）迎来约300家企业角逐，为国产替代原研提速。本批次再有3个抗血栓形成药被锁定，分别是磺达肝癸钠注射液、依替巴肽注射液、盐酸替罗非班氯化钠注射液，中标企业数量分别为4家、4家、6家。抗血栓形成化药市场突破300亿！2022年一季度T
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。一、肝素治疗的实验室监测APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常用的肝素治疗监测方
抗血栓新药研发：我们一直在路上
血栓性疾病严重威胁人类的生命健康，其发病率和致死率居各种疾病之首，且近年来还有渐增之势，是当代医学研究的重点和热点之一。 中国科学院昆明植物研究所赵金华长期以来主要从事心血管活性天然产物的药理学机制研究及新药研发。记者近日获悉，在抗血栓新药研发的漫漫征途中，他们又获得了令人瞩目的
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。 一、肝素治疗的实验室监测 APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常
血凝检测对抗血栓治疗的实验室监测
抗血栓治疗药物包括抗凝类、抗血小板类和溶栓类，无论何类药物都必须严格掌握用药剂量、速度和疗程，合理剂量的药物能抗凝或溶栓，过量了就易导致出血。所以抗凝和溶栓治疗必须以检查作为监测指标。 一．肝素治疗的实验室监测APTT（活化部份凝血活酶时间）对血浆中肝素的浓度很敏感,是目前国内外最常用的肝素治疗监测
高密度脂蛋白胆固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通过其调节内皮源性的血管舒张因子一氧化氮（NO）、前列环素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S来实现的。NO的主要作用是通过激活平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶系统导致血管平滑肌舒张，同时NO还
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
肽、多肽、活性肽与大肽如何划分？
分子量段在50～5000之间的才能称为肽。分子量段在5000～10000之间的称为大肽。分子量段在50～2000之间的称为小肽、寡肽、低聚肽，也称为小分子活性多肽。生物学家将肽称为“氨基酸链”，将小分子活性多肽统称为“生物活性肽”。常见的有二肽（Dipeptide），三肽（Tripeptide），甚
关于高密度脂蛋白胆固醇的抗血栓作用
HDL的抗血栓作用主要通过其调节内皮源性的血管舒张因子一氧化氮（NO）、前列环素I2（PGI2）、血栓素A2（TXA2）、血小板活化因子（PAF）、vonWillebrand因子（vWF）以及蛋白C和蛋白S来实现的。NO的主要作用是通过激活平滑肌细胞中的鸟苷酸环化酶系统导致血管平滑肌舒张，同时N
－千红制药开发新药接连遇挫－抗血栓蛋白退审
今日(11月7日)，千红制药的投资者终于等到了公司重磅新药—注射用重组人体抗血栓蛋白(以下简称抗血栓蛋白)的最新消息，公司决定对该药品“退审”并作进一步相关补充研究，待研究完善之后再行申报。记者注意到，就在10月16日，公司的肝素钠注射液新规格产品的申报也未获通过。 千红制药----退审新
来自蛇毒的新型抗血栓药，效果更好毒性更低！
美国心脏协会杂志“动脉粥样硬化，血栓形成和血管生物学”的新研究表明，研究人员已经设计出了基于蛇毒的更安全的抗血小板药物。 抗血小板药物可以防止称为血小板的血细胞聚集在一起并形成血块，并广泛用于治疗心脏病。损伤后过度出血是目前抗血小板药物的严重不良反应。 台湾大学的研究人员设计了一种与血小板表
肽的应用抗菌活性肽
当昆虫受到外界环境刺激时会产生大量具有抗菌活性的阳离子多肽，2013年已从中筛选出百余种抗菌肽。体内外实验证实,很多抗菌肽不仅有很强的抗菌、杀菌能力，而且还能杀死肿瘤细胞。
昆明植物所在新靶点抗血栓药物研究中取得进展
血栓栓塞性疾病是全球人口死亡与致残的首位原因。抗血栓药物具有重要的临床应用价值和市场价值。临床抗凝药的共性缺陷是存在严重出血危险。经典药物肝素和VitK拮抗剂具有强效抗血栓活性，但存在严重出血危险及药代动力学缺陷。数十年来，低分子肝素、合成戊糖、水蛭素类制剂以及小分子合成药利伐沙班、达比加群等在
Science子刊：改良版血小板可对抗血栓、肿瘤
血小板，哺乳动物血液中的有形成分。而过度活跃的血小板也可导致各种疾病，包括严重的血栓、心脏病和癌症。 如何阻止血小板的“负面”？2月13日，《Science Translational Medicine》期刊上一篇文章给出了答案：科学家们“改良”了血小板，制成血小板诱饵（platelet de
肽段
· Designing Your Peptide (Genosys)· Handling & Storage of Peptides (Genosys)Two Dimensional Peptide Mapping (Sefton Lab) Synthesizi
外显肽
中文名称外显肽英文名称extein定 义某些蛋白质前体中经自我剪接后保存下来的一些肽段。其重新连接成为成熟的蛋白质，与被切除的内含肽相对应。应用学科生物化学与分子生物学（一级学科），氨基酸、多肽与蛋白质（二级学科）
内含肽
内含肽intein是位于宿主蛋白质中的一段插入序列，前缀in一取自inventing, 后缀tein一取自protein。与内含肽相对应的另一专用术语是外显肽。内含肽基因不是一个独立的基因， 必须插入于外显肽基因才能复制转录，可从前体蛋白中切除并将两侧外显肽连接起来成为成熟蛋白质。其对应的核苷酸序列
肽，二肽及多肽的区别
肽是氨基酸的链状聚合物。由两个氨基酸构成的肽是二肽,三肽和四肽等依此类推。通常把2-10个氨基酸构成的肽称为寡肽;由更多氨基酸构成的肽称为多肽。
日研究发现一种抗血栓药有利于组织再生
日本研究人员日前通过动物实验发现，治疗脑栓塞的血栓溶解剂t—PA能使缺血状态下即将坏死的组织获得再生并且恢复机能。这一研究成果发表在新一期美国《血液》月刊上。 东京大学医科学研究所的研究人员对实验鼠进行了相关实验。他们先绑住实验鼠后腿根部的动脉和静脉，使腓肠肌(小腿肚)保持缺血状态，然后把
上海药物所等发现新型抗血栓候选药物58l
P2Y12受体拮抗如氯吡格雷自1997年获批上市以来，一直是抗血小板聚集药物领域的中流砥柱。相比不可逆P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷而言，可逆性P2Y12受体拮抗剂如替卡格雷有很多优势，如起效快、出血风险低、停药后血小板即恢复生理功能等。但是，目前上市的可逆性P2Y12受体拮抗剂均为核苷类似物，在
抗血栓药物引起的血小板钙流变化检测过程详解
血小板是从骨髓成熟的巨核细胞胞浆解脱落下来的小块胞质，虽然仅占骨髓有核细胞总数的0.05% ，但是它在血管损伤后的止血过程中起着重要作用。除了自然止血外，它还影响着血管中血栓的形成，进而形成血栓性疾病，如心梗和缺血性中风等。 正常生理条件下，未受伤的血管系统中血小板不发生粘附、活化和聚
美国北卡大学科学家研发出“智能抗血栓”贴片
近日，来自北卡罗莱纳大学教堂山分校（University of North Carolina at Chapel Hill）与北卡罗莱纳州立大学（North Carolina State University）的顾臻教授、朱勇教授以及Caterina Gallippi教授建立的团队研发出了一款“
关于水蛭素的优点介绍
1、水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ（AT—Ⅲ）作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 2、肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭肽则对循环中的和结合于血栓上的凝血酶都可以抑制。 3、肝素会被激活的血小板
活性肽的生理功能（一）
活性肽是一千多种肽的总称（如大豆肽，海参肽等是活性肽中的一种）。它在人的生长发育，新陈代谢，疾病以及衰老，死亡的过程中起着关键作用。活性肽是人体中zui重要的活性物质。 目前，它成为全世界研究的热点、大量的国内外研究结果表明：生物活性肽是涉及生物体内多种细胞功能的生物活性物质，在生物
关于天然水蛭素在医学应用上的优势介绍
与现在应用最广泛的抗凝血酶药物——肝素相比．天然水蛭素具有以下优点： 第一，水蛭素与水蛭肽抑制凝血酶的反应不需要抗凝血酶Ⅲ(AT—Ⅲ)作为辅助因子，使其抗凝作用与量效关系更吻合，而且可在缺乏抗凝血酶Ⅲ的病人(如弥漫性血管内凝血)中使用。 第二，肝素不能灭活结和于血栓上的凝血酶。而水蛭素与水蛭
肽的应用细胞因子模拟肽
利用已知细胞因子的受体从肽库内筛选细胞因子模拟肽，2011年成为国内外研究的热点。国外已筛选到了人促红细胞生成素、人促血小板生成素、人生长激素、人神经生长因子及白介素-1等多种生长因子的模拟肽,这些模拟肽的氨基酸序列与其相应的细胞因子的氨基酸序列不同，但具有细胞因子的活性，并且具有相对分子质量小等优