全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗栓药的尊严，有人揭竿而起为荣誉而战，它们是德国勃林格殷格翰的达比加群酯、拜耳和强生的拜瑞妥及日本第一三共和礼来的普拉格雷。 达比加群酯是一种新型非肽类直接凝血酶抑制剂，本品口服后在体内释放出达比加群，与凝血酶的纤维蛋白特异位点结合，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群酯于2008年4月率先在德国和英国上市，其商品名为Pradaxa，它是继华法林之后50年来首个口服抗凝血新药，是抗凝血治疗领域和潜在致死性血栓预防领域的又一个里程碑。......阅读全文
PCI－术前普拉格雷治疗勿操之过急
本文为 J Am Coll Cardiol 杂志近期发表的一篇临床研究，该研究通过大样本临床试验明确指出，NSTEMI 患者 PCI 术前普拉格雷预防止疗无任何益处，推荐在确诊患者病情并准备接受手术前再开始服用普拉格雷。 一、研究背景 在现阶段的非 ST 段抬高型心肌梗死（NSTEM
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类的基本信息介绍
影响血小板活化扩增的药物—噻吩吡啶类，目前有3 个阻断P2Y12的噻吩吡啶衍生物用于临床: 噻氯匹定、氯吡格雷和普拉格雷，大规模随机临床试验为其抗血栓作用提供了明确的证据。这三种化合物均为前药，在体内需经过肝细胞色素P450 系统代谢成为有活性的代谢产物，才能发挥抗血栓作用。在临床实践中，噻氯匹
影响血小板活化扩增的药物—普拉格雷（Prasugrel)的简介
普拉格雷（Prasugrel)是第三代P2Y12 受体拮抗剂剂，它是前体药物，需要在肝脏内代谢成活性代谢产物后才能发挥不可逆的阻断ADP 的作用。和氯吡格雷相比，普拉格雷的代谢产物产生更快，活性更高。马晓兵将收治160 例冠心病患者随机分为两组，分别给予普拉格雷和氯吡格雷，结果显示两组治疗前后血
FDA评估坎格雷拉抗血小板治疗适应证新申请
美国食品和药品管理局（FDA）发布的消息显示，临床审查员不赞同批准坎格雷拉用于PCI患者的抗血栓治疗。 坎格雷拉是一种静脉内给药的血小板P2Y12抑制剂，与口服P2Y12抑制剂氯吡格雷相比具有起效迅速、半衰期短的特点。在停止静脉输注后，坎格雷拉的临床效应可维持约1小时，而口服抗血小板药物在
奥扎格雷
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷中几乎不溶,在氢氧化钠试液中溶解鉴别(1)取本品约10mg,加枸橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集674图)一致检查酸度取本品0.10g,加水10m1l,振摇15分
奥扎格雷钠
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水中溶解,在乙醇或丙酮中微溶鉴别(1)取本品约10mg,加栒橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1048图)一致。(3)本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应(通则0301)检查碱度取本品0.10g,加水
聚焦心血管疾病控制治疗－NEJM－Lancet共发表23篇文章
研究成果总结 2019年9月1日至3日，国际顶级医学期刊NEJM (IF=71)发表了9篇（6篇研究型文章及3篇点评文章），Lancet (IF=59)发表了14篇（7篇研究型文章及7篇点评文章），iNature简短的总结这些研究成果： 【1】对于稳定型冠状动脉疾病和糖尿病患者（没有患心肌梗
硫酸氢氯吡格雷
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在水、甲醇中极易溶解。旋度取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1m1中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+55°至+58°。鉴别(1)取本品30mg,加水1ml溶解,取溶液1~2滴,置盛有硫酸甲醛溶液(取甲醛溶液1滴加到硫酸1m中,摇
基因分型或可改善双重抗血小板治疗成本效益研究概要
美国一项研究表明，在因急性冠脉综合征（ACS）而接受经皮冠脉介入治疗（PCI）的患者中，基因分型指导的个体化策略可能有助于改善普拉格雷和替卡格雷的成本效益，但在某些情况下将替卡格雷应用于所有患者可能是一种经济而合理的替代策略。论文于2月18日在线发表于《内科学年鉴》。 此项研究已经
硫酸氢氯吡格雷片
性状本品为白色或类白色片或薄膜衣片,除去包衣后,显白色或类白色鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品细粉适量(约相当于氯吡格雷15mg),精密称定,置100ml量瓶中,加盐酸溶液(9-1000适量,超声使硫酸氢氯吡格雷溶解,放冷
奥扎格雷的检查方法
检查酸度取本品0.10g,加水10m1l,振摇15分钟,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加氢氧化钠试液5ml溶解后,用水稀释至10m1,溶液应澄清无色;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱
简析各类－P2Y12－抗血小板药物治疗时间点
本文为 JACC 杂志近期针对 ACCOAST 亚组试验的述评，分析了现阶段各 P2Y12 抑制剂在 PCI 术中的使用时间点，并再次强调了普拉格雷的特殊性。 一、抗凝基石 早期介入治疗已经成为非 ST 段抬高型心肌梗死（NSTEMI）患者标准常规治疗的一个重要环节。动脉粥样硬化斑块
奥扎格雷的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加枸橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集674图)一致
奥扎格雷的含量测定方法
含量测定取本品约0.35g,精密称定,加中性乙醇40ml,置水浴上加热使溶解,放冷,加酚酞指示液2滴,用甲醇制氢氧化钾滴定液(0.1mol/L)滴定至终点。每1ml甲醇制氢氧化钾滴定液(0.1mol/L)相当于2.83mg的C13H2zN2O2。
奥扎格雷钠的检查方法
检查碱度取本品0.10g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~9.5。溶液的澄清度与颜色取本品0.50g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色1号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。
奥扎格雷的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加枸橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集674图)一致检查酸度取本品0.10g,加水10m1l,振摇15分钟,滤过,取滤液,依法测定(通则0631),pH值应为4.5溶液的澄清度与颜色取本品0.20g,加氢氧化钠试液
奥扎格雷的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末。本品在甲醇中微溶,在水中极微溶解,在三氯甲烷中几乎不溶,在氢氧化钠试液中溶解
关于氯吡格雷的基本介绍
氯吡格雷，分子式为C16H16ClNO2S，是抑制血小板聚集的药物。用于预防和治疗因血小板高聚集引起的心、脑及其他动脉循环障碍疾病，如近期发作的脑卒中、心肌梗死和确诊的外周动脉疾病。 中文名称：氯吡格雷 化学名称：(2S)-2-(2-氯苯基)-2-(4,5,6,7-四氢噻吩[3,2-c]并吡
关于氯吡格雷的测定介绍
（1）取本品30mg，加水1mL溶解，取溶液1~2滴，置盛有硫酸甲醛溶液（取甲醛溶液1滴加到硫酸1mL中，摇匀）1mL的试管中，表面即显紫红色。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1220图）一致。 （3）在有关物质项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与系统适用性溶液
全球抗血栓药物市场新三剑客
十九世纪法国浪漫主义作家大仲马的小说《三剑客》享誉全球，书中三位剑客阿多斯、波尔多斯和阿拉密斯为了王国的荣誉而战。 而当今药物市场，曾经风光无限的抗栓药物在华法林及氯吡格雷等名噪一时的药物因ZL到期之后，面临肿瘤药、丙肝药及生物药的巨大冲击，渐显颓势。为重拾往日辉煌、为保抗
口服抗凝与抗血小板联合如何平衡缺血和出血风险？
对于使用口服抗凝剂需要行介入治疗的患者，尽管曾有指南建议给予三联抗栓治疗，然而迄今并无大规模前瞻性的研究显示三联治疗最为合理。事实上，临床医生对双联治疗是否有效、三联治疗是否安全等问题的顾虑也并非杞人忧天。 临床研究显示，在需要使用口服抗凝药物的患者中，约有5%——10%的患者需行经皮
抗凝药或增加脑组织附近出血率
日前出版的《美国医学会杂志》载文称，在2000年—2015年间，丹麦的硬膜下血肿发生率的增加或与抗血栓药物使用增加有关。这些抗血栓药物包括低剂量阿司匹林、维生素K拮抗剂（如华法林）、氯吡格雷及口服抗凝药等。 丹麦欧登塞市南丹麦大学和欧登塞大学医院大卫·盖斯特博士和同事在10010位年龄20岁—
奥扎格雷的类别及贮藏方法
类别抗凝血药贮藏遮光,密封保存。
奥扎格雷钠的基本性状
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭本品在水中溶解,在乙醇或丙酮中微溶
奥扎格雷钠的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品约10mg,加栒橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1048图)一致。(3)本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应(通则0301)检查碱度取本品0.10g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为8.0~9.5。溶液
硫酸氯吡格雷片的药理毒理
本品为血小板聚集抑制剂，能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物，从而抑制血小板的聚集。本品也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。本品通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。
奥扎格雷钠的鉴别方法
鉴别(1)取本品约10mg,加栒橼酸醋酐试液1ml,于热水中加热,即显深红色(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1048图)一致。(3)本品的水溶液显钠盐鉴别(1)的反应(通则0301)
关于氯吡格雷的生产方法介绍
外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸(I)在氯化氢作用下，用甲醇酯化得到外消旋的2-(2-氯苯基)甘氨酸甲酯(Ⅱ)，再用(+)-酒石酸拆分，得到(+)-(Ⅱ)。然后和2-(2-溴乙基)噻吩在乙酸甲酯中，磷酸氢二钾存在下烷化，或者和2-[2-(苯基磺酰氧基)乙基]噻吩在乙酸甲酯中，碳酸氢钠存在下烷化，
概述奥扎格雷钠的作用机理
作用机理：本品为血栓烷（TX）合酶抑制剂，能阻碍前列腺素H2（PGH2）生成血栓烷A2 （TXA2），促使血小板所衍生的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用以合成PGI2，从 而改善TXA2与前列腺素PGI2的平衡异常。理论上能抑制血小板的聚集和扩张血 管作用。 本品能改善脑血栓急性期的运动障碍，
奥扎格雷钠的含量测定方法
含量测定取本品约0.1g,精密称定,加冰醋酸25ml使溶解,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1m高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于12.52mg的CHl1N2NaO2。