FDA授予GSK药物tafenoquine突破性疗法认定
葛兰素史克(GSK)与非营利组织“抗疟药品事业会”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日联合宣布，FDA已授予他非诺喹(tafenoquine)突破性疗法认定，tafenoquine是一种实验性药物，正开发用于间日疟(Plasmodium vivax malaria)的治疗和预防复发。目前，tafenoquine尚未获任何监管批准。 间日疟(P.vivax malaria)是一种被忽视热带病(neglected tropical disease，NTD)，同时也是导致无并发症疟疾(uncomplicated malaria)的主要病因。间日疟对公共健康和经济有显著影响，主要是在南亚、东南亚、拉丁美洲和非洲，在这些地区，估计每年有7000万-3.9亿临床病例发生。 FDA授予tafenoquine突破性疗法认定，是基于在超过300例无并发症间日疟患者中开展......阅读全文
美国CDC发布他非诺喹用于疟疾的预防和发治疗建议指南
疟疾是一种由疟原虫属寄生虫引起的严重威胁人类生命健康的虫媒传染病。2018年世界卫生组织（WHO）疟疾报告数据显示，2017年全球约有2.17亿疟疾病例，造成43.5万人死亡。他非诺喹是一种8-氨基喹啉类药物，分别于2018年7月和8月先后被FDA批准用于抗疟疾复发治疗(Krintafel)和疟
抗疟疾新药Tafenoquine简介
疟疾（Malaria）由一种叫作疟原虫的寄生虫引起，通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖，然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐，通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗，疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血，从而迅速威胁生命。 WHO《2017年世界疟疾报告》
抗疟疾新药Tafenoquine简介
疟疾（Malaria）由一种叫作疟原虫的寄生虫引起，通过受感染蚊子的叮咬传播。这种寄生虫在人体的肝脏中繁殖，然后感染血红细胞。疟疾的症状包括发烧、头痛和呕吐，通常在蚊子叮咬后10-15天显现。如不治疗，疟疾可能中断对维持生命的重要器官的供血，从而迅速威胁生命。 WHO《2017年世界疟疾报告》
60P公司Arakoda在美国上市！18年来首个抗疟新药
60 Degrees Pharmaceuticals（60P）是一家专注于开发热带疾病治疗药物的生物医药公司。近日，该公司宣布，在美国市场推出Arakoda（tafenoquine，他非诺喹）片剂，该药于2018年8月获得美国FDA批准，用于成人（18岁及以上）预防疟疾。值得一提的是，Arako
关于酚酞（非诺呋他林）的基本介绍
酚酞（非诺呋他林），化学名称为3,3-二(4-羟苯基)-3H-异苯并呋喃酮，是一种有机化合物，化学式为C20H14O4，为白色至微黄色结晶性粉末，溶于乙醇和碱溶液，在乙醚中略溶，极微溶于氯仿，不溶于水，其特性是在酸性和中性溶液中为无色，在碱性溶液中为紫红色。常被人们用作酸碱指示剂。 酚酞属刺激
简述酚酞（非诺呋他林）的溶液配制
酚酞（非诺呋他林）指示剂（0.5%酚酞的乙醇溶液）：取0.5g酚酞，用95%乙醇溶解，无需加水，稀释至100mL。 用无水乙醇也是可以的，因为不能用水配置的原因是因为在水中溶解度小，况且，在用酚酞的时候是要往水溶液中滴加的，自然就会遇水，因此用无水乙醇，肯定不会有其他的什么坏处的，用95%的乙
关于酚酞（非诺呋他林）的用途介绍
酚酞（非诺呋他林）是一种弱有机酸，在pH8.2时为红色的醌式结构。 酚酞（非诺呋他林）的变色范围是8.2～10.0，所以酚酞只能检验碱而不能检验酸。 酚酞（非诺呋他林）的醌式或醌式酸盐，在碱性介质中很不稳定，它会慢慢地转化成无色羧酸盐式；遇到较浓的碱液，会立即转变成无色的羧酸盐式。所以，酚酞
关于酚酞（非诺呋他林）的含量测定介绍
酚酞（非诺呋他林）的含量测定：照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。 1、供试品溶液 取酚酞（非诺呋他林）约38mg，精密称定，置100mL量瓶中，加乙醇约60mL，振摇使溶解，加0.01mol/L盐酸溶液10mL，混匀，用乙醇稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100mL量瓶中，加
简述酚酞（非诺呋他林）的药理作用
酚酞（非诺呋他林）为刺激性轻泻药，主要作用于大肠。口服后在肠道碱性环境中形成可溶性钠盐，刺激肠壁内神经丛，直接作用于肠道平滑肌，使肠蠕动增加。同时酚酞又抑制肠道内水分的吸收，使水和电解质在结肠蓄积，产生缓泻作用。其作用强度与肠中碱性大小有关，且其作用温和，很少引起肠道痉挛。
关于酚酞（非诺呋他林）的药典信息介绍
一、酚酞（非诺呋他林）的来源：本品为3,3-双(4-羟基苯基)-1-(3H)-异苯并呋喃酮。按干燥品计算，含C20H14O4应为98.0%～102.0%。 二、酚酞（非诺呋他林）的性状 本品为白色至微带黄色的结晶或粉末，无臭。 本品在乙醇中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。 三、酚酞（
氟喹诺酮是什么？
**氟喹诺酮是一类广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。**它们通过抑制细菌DNA降解酶，阻断细菌DNA复制和修复，从而发挥抗菌作用。氟喹诺酮对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有抗菌活性，包括耐药菌株。 常见的氟喹诺酮药物有： 氧氟沙星(Ofloxacin) 环丙沙星(Ciprofloxacin)
氟喹诺酮的概述
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三代、四代。 自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效，口服吸收差，副作用多，仅用于敏感菌所致
关于酚酞（非诺呋他林）中毒的治疗要点介绍
酚酞（非诺呋他林）中毒的治疗要点为： 1、如用药过量，应立即进行催吐，继用药用炭混悬液洗胃，其后给予硫酸镁或甘露醇导泻。 2、如有严重过敏反应，给予糖皮质激素。有过敏性休克应按抗休克措施抢救。 3、5%～10%葡萄糖液或5%糖盐水静滴，促进排泄并维持体液平衡。 4、对症、支持治疗 。
关于酚酞（非诺呋他林）的物质检查介绍
1、乙醇溶液的颜色 取酚酞（非诺呋他林）0.50g，加乙醇30mL溶解后，溶液应无色或几乎无色。 2、氯化物 取酚酞（非诺呋他林）2.0g，加水40mL，加热至沸，放冷，滤过，取续滤液10mL，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0mL制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。
关于酚酞（非诺呋他林）的化合物简介
一、酚酞（非诺呋他林）的基本信息： 化学式：C20H14O4 分子量：318.323 CAS号：77-09-8 EINECS号：201-004-3 二、酚酞（非诺呋他林）的理化性质： 密度：1.299g/cm3 熔点：258-263℃ 沸点：548.7℃ 闪点：24℃ [6]
关于酚酞（非诺呋他林）的变色反应实验介绍
一、酚酞（非诺呋他林）实验1 把酚酞液滴入浓H2SO4，呈现橙色，不论振荡多长时间，其颜色不变。若把橙色液倒入大量水中，得无色液。其实酚酞在不同的条件下，因结构的改变而呈现4种相应的颜色。 酚酞颜色随条件而变的事实强调了：在一定条件下所呈现的现象，当条件改变时，现象可能有相应的改变。 二、
喹诺酮类药物有哪些？
喹诺酮类药物是一类广谱抗菌药，它们的作用机制是通过妨碍细菌的DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，从而达到抗菌效果。喹诺酮类药物包括： 诺氟沙星：属于第三代喹诺酮类抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌均有较好的抗菌作用，也对支原体、衣原体、淋球菌等有一定的治疗作用。但需要注意，儿童和
氟喹诺酮的药物简介
由于该类药物中均具有喹诺酮的基本结构，故由此而命名。本类药物按其发明先后、结构及抗菌谱的不同，分为一、二、三代、四代。 自1962年合成第一个喹诺酮类药物萘啶酸(Nalidixic Acid)为第一代，只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷白杆菌等少数G-杆菌有效，口服吸收差，副作用多，仅用于敏感菌所致
氟喹诺酮的治疗介绍
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Pefloxacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸)。近几年，又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗
氟喹诺酮的药物作用
在氟喹诺酮类较广泛使用的品种中，对绿脓杆菌作用较强的为环丙氟哌酸，MIC90为1 mg.L-1，其次为氟嗪酸MIC90为2 mg.L-1。氟哌酸抗绿脓杆菌MIC90虽为2 mg.L-1，但其吸收差，血药浓度低，不能有效控制感染，故环丙氟派酸为应用较好品种。氟嗪酸对一般阴性杆菌的作用与环丙氟哌酸相
喹诺酮药物有哪些种类？
喹诺酮类药物是一类广谱抗菌药，它们的作用机制是通过妨碍细菌的DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，从而达到抗菌效果。喹诺酮类药物包括： 诺氟沙星：属于第三代喹诺酮类抗生素，对革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌均有较好的抗菌作用，也对支原体、衣原体、淋球菌等有一定的治疗作用。但需要注意，儿童和
关于酚酞（非诺呋他林）的计算化学数据介绍
酚酞（非诺呋他林）的计算化学数据： 疏水参数计算参考值（XlogP）：3.6 氢键供体数量：2 氢键受体数量：4 可旋转化学键数量： 2 互变异构体数量：3 拓扑分子极性表面积（TPSA）：66.8 重原子数量：24 表面电荷：0 复杂度：438 同位素原子数量：0 确定原
关于酚酞（非诺呋他林）的使用情况介绍
一、酚酞（非诺呋他林）的适应症： 1、用于习惯性顽固性便秘。 2、在结肠、直肠内镜检查或X线检查时用作清洁肠道。 二、酚酞（非诺呋他林）的禁忌症： 1、对酚酞过敏者。 2、婴儿。 3、阑尾炎。 4、直肠出血未明确诊断者。 5、充血性心力衰竭。 6、高血压。 7、肠梗阻。 8
关于酚酞（非诺呋他林）中毒的临床表现介绍
一、酚酞（非诺夫他林；果导为含本药的片剂）为一缓泻剂，由于小量吸收后进行肝肠循环的结果，作用可持续3～4d。常用量为睡前0.05～0.2g。中毒时主要损害肝、肾脏。 二、酚酞（非诺呋他林）中毒的临床表现 1、一般毒性反应：常见有眼睑水肿、结膜淤斑、鼻部疱疹、舌部溃疡、口腔炎、胃炎、指甲萎缩等
FDA授予GSK药物tafenoquine突破性疗法认定
葛兰素史克(GSK)与非营利组织“抗疟药品事业会”(Medicines for Malaria Venture，MMV)12月20日联合宣布，FDA已授予他非诺喹(tafenoquine)突破性疗法认定，tafenoquine是一种实验性药物，正开发用于间日疟(Plasmodium vi
非水溶液滴定法测定喹诺酮类药物及其制剂的含量
本类药物分子结构中具有哌嗪基团,碱性,可用酸性非水溶剂溶解样品,以增加其碱性,以适当的指示剂或电位法指示终点,高氯酸为滴定液进行滴定。药典采用该法测定吡哌酸的含量。吡哌酸的含量测定方法:取本品约0.2g,精密称定,加冰醋酸20ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至
使用酚酞（非诺呋他林）的不良反应和用法介绍
1、酚酞（非诺呋他林）的不良反应 酚酞是一种易被患者接受的应用广泛的缓泻药。偶见肠绞痛、出血倾向，罕见过敏反应。药物过量或长期紊乱，诱发心律失常、神志不清、肌痉挛以及倦怠乏力等症状。 2、酚酞（非诺呋他林）的用法用量 每次50～200mg，睡前顿服。卧床不起者每次200mg。极量为每次50
关于酚酞（非诺呋他林）的药代动力学介绍
酚酞（非诺呋他林）口服后6～8h起效。口服后约有15%被吸收，吸收的药物主要以葡萄糖醛酸化物形式经肾脏或粪便排出，部分还能经胆汁排泄至肠，在肠中被再吸收，形成肠肝循环，从而延长作用时间，所以单次给药后作用可持续3～4天。未吸收部分经粪便排出。酚酞也可通过乳汁分泌。
关于酚酞（非诺呋他林）的毒理学数据介绍
酚酞（非诺呋他林）的毒理学数据： 1、急性毒性： 人口服TDLo：29 mg/kg 大鼠口径LD50：>1mg/kg 大鼠腹腔LD50：500mg/kg 2、其他多剂量毒性数据： 大鼠口径TDLo：324 gm/kg/13W-C 小鼠口径TDLo：106 gm/kg/13W-C
喹诺酮类药物制备进展迅速
杭州师范大学章鹏飞教授团队与新加坡国立大学刘小钢教授团队就喹诺酮类药物的制备及产业化中的科学问题和关键技术，在近期出版的Chem(IF 14.104)上发表论文。论文系统介绍了金属催化、不对称催化和生物催化等方面构建喹诺酮类化合物的方法，深入分析并提出了相应的催化机理和催化构建的新策略。 在国