JBC:破解VMAT2抑制剂影响神经递质贮存的机制

大脑中神经递质不平衡事导致许多脑部疾病和神经系统疾病的一个条件,尽管抑制神经递质不平衡的药物已经被开发出来,但是这些药物的作用机制尚未得到充分的解释。 目前,耶路撒冷希伯来大学的研究人员,利用面包酵母作为模型,已经破解了这些抑制剂影响神经传递过程甚至能够控制该过程的方式。 这项研究成果,发表在最近的《Journal of Biological Chemistry》杂志上,有望能够最终指导临床科学家开发出新的和更有效的治疗神经递质不平衡相关脑部疾病的药物。 我们人体的所有基本任务都是由大脑执行——是否有呼吸、心跳、记忆或肢体运动,这依靠神经递质的高度管制和有效释放。神经递质是在突触传递中担当信使的特定化学物质,使大脑中神经元之间能够非常快速地连接。 哪怕邻近神经元之间的日常“对话”的一部分受到破坏,结果可能都是毁灭性的。许多脑部疾病和神经系统疾病,包括亨廷顿氏舞蹈病,各种运动机能障碍,甚至帕金森病,......阅读全文

概述小儿药物性皮炎疾病治疗护理

  首先停用可疑药物及其结构相似的药物,并加速药物的排泄,如多饮水、静脉输液,必要时可应用利尿剂,尤其对有水肿的患儿。轻型药疹可采用抗组织胺类药物、大量维生素C,适当用钙剂,必要时可少量短期口服泼尼松(强的松)1mg/(kg·d)。重型药疹(即大疱表皮松解型、剥脱性皮炎型及重症多形红斑型等)应于早期

替诺福韦是治疗什么疾病的药物?

  替诺福韦主要用于治疗HIV-1感染和慢性乙型肝炎。  具体来说,替诺福韦是一种抗病毒类药物,适用于与其他抗逆转录病毒药物联合使用,治疗成人HIV-1感染。同时,它也适用于治疗慢性乙型肝炎成人和≥12岁的儿童患者。在开始使用替诺福韦治疗时,需要注意避免与含有替诺福韦的固定剂量复方制剂联用,例如某些

自身免疫疾病药物评价动物模型的应用

  今天为大家带来了百奥赛图自主开发的一系列细胞因子/细胞因子受体人源化小鼠。以这些人源化小鼠为基础建立的多种自身免疫疾病模型(银屑病、AD、哮喘等),助力人源细胞因子抗体药物药效学评价,加速自身免疫疾病药物的研发。   基于 B-hIL17A 小鼠的银屑病模型   IMQ乳膏(QD×8

中抠神经递质和受体显像的概述

  中枢神经递质和受体显像是利用放射性核素标记的特定配基,鉴于受体-配体特异性结合性能,在活体人脑水平对特定受体结合位点进行精确定位并获得受体的分布、密度与亲和力影像;利用放射性标记的合成神经递质的前体物质尚可观察特定中枢神经递质的合成、释放、与突触后膜受体结合以及再摄取情况,称为神经递质显像。

关于重要的神经递质和调质的介绍

  ①乙酰胆碱。最早被鉴定的递质。脊椎动物骨骼肌神经肌肉接头、某些低等动物如软体、环节和扁形动物等的运动肌接头等,都是以乙酰胆碱为兴奋性递质。脊椎动物副交感神经与效应器之间的递质也是乙酰胆碱,但有的是兴奋性的(如在消化道),有的是抑制性的(如在心肌)。中国生理学家张锡钧和J.H.加德姆(1932)所

根据神经元释放的神经递质分类

  根据神经元释放的神经递质(neurotransmitter),或神经调质(neuromodulator),还可分为:   ①胆碱能神经元(cholinergic neuron);   ②胺能神经元(aminergic neuron);   ③肽能神经元(peptidergic neuron

脑神经递质与精神活动的相关介绍

  脑内的神经递质的传递最为复杂,大约有上百种的中枢神经递质参与人的精神活动。根据分子质量,大致可将神经递质分为两大类:一类为小分子,如单胺类;另一类为大分子,如内源性阿片肽、P物质等。研究较多的与精神异常关系最为密切的神经递质假说有以下数种: [4]  1.兴奋性神经递质如谷氨酸。 [4]  2.

简述兴奋性神经递质的作用机理

  一、抑制作用的神经递质:如γ-氨基丁酸、甘氨酸等。  二、递质的作用对象  兴奋和抑制的对象不一定,如果该神经递质存在于突触间隙,则作用对象是神经细胞,若是存在于神经末梢,则作用对象是肌肉细胞。  三、递质的作用机理:  1.兴奋性递质作用机理:  突触小泡释放兴奋性化学递质,这些兴奋性化学递质

上海药物所阐明代谢性疾病生化机理并发现潜在药物靶标

  蛋白翻译后修饰是细胞生命活动的基本形式之一,也是细胞精细调控其诸多生理过程关键生物学通路之一,并与很多疾病的发生发展休戚相关。因此,负责蛋白翻译后修饰的调控酶成为当今新药研究领域的前沿和热点靶标。以其中蛋白激酶为例,近十年来在美国年销售额超过十亿美元的抗肿瘤药超过一半是靶向此类蛋白翻译

Cell子刊:精神分裂症的神经化学失衡

  最近,加州大学圣地亚哥分校Skaggs药学和制药科学学院的研究人员,利用人类诱导多能干细胞(hiPSCs),发现来自精神分裂症患者的神经元可分泌更高数量的三种神经递质,这三种神经递质与一系列精神疾病有广泛关系。  相关研究结果发表在2014年9月11日的《Stem Cell Reports》杂志

关于血栓性疾病的抗血小板药物治疗

  1.阿斯匹林它是环氧化酶抑制剂,使该酶第530位的丝氨酸残基乙酰化,破坏了酶活化中心,从而阻断了血栓烷的合成。实验结果表明,每日服用60~100mg阿斯匹林就可达到最大的抑制血小板环氧化酶效果。目前阿斯匹林已被普遍应用于心脑疾患,降低了心肌梗塞复发率和死亡率,对一过性脑缺血(TIA)患者可降低脑

重大疾病新型纳米硒药物开发取得新进展

近日,暨南大学化学与材料学院教授陈填烽团队在针对重大疾病新型纳米硒药物开发方面取得新进展。相关研究发表于Signal Transduction and Targeted Therapy。COVID-19新冠病毒大流行仍严重威胁着全球公共卫生健康,但目前尚缺乏高效抗击病毒感染的创新药物。如何提高群体机

药物疾病治疗的研究思路:由表及里,由浅到深(一)

一种药物运用于疾病治疗需要前期的研究工作,怎么去研究某一种药物对一个疾病的作用机制呢?这边通过一篇发表在《Experimental Cell Research》上关于槲皮素用于治疗肺动脉高血压的报道来了解下药物疾病治疗的研究思路。研究背景肺动脉高压(PAH)是一种多因素引起的复杂疾病,有关PAH发生

糖尿病药物GLP1可改善血管疾病

  来自澳大利亚莫纳什大学的研究者通过研究揭示,一种调节葡萄糖的药物可以改善糖尿病患者的机体动脉状况,也有可能保护个体抵御心脏病或者中风发生。相关研究成果刊登于国际杂志Diabetes and Vascular Disease Research上。    据世界卫生组织数据显示,世界范围内有超过3.

中国科学家发现疾病药物干预新调控点

来自哈尔滨医科大学的消息, 由哈尔滨医科大学药理学家杨宝峰教授领衔完成的国家自然科学基金课题——“心源性猝死发生及药物干预新调控点研究”,日前获黑龙江省科技进步一等奖。此项研究首次发现激动心脏乙酰胆碱受体亚型M3R/IKM3为缺血性心律失常药物干预的新调控点,具有抗缺血性心律失常的作用;心肌M3受体

哪些疾病可以用类器官进行体外药物筛选?

多种疾病可以使用类器官进行体外药物筛选:癌症:如肺癌、乳腺癌、胃癌、结肠癌等。神经系统疾病:如帕金森病、阿尔茨海默病。心血管疾病:例如心肌病。消化系统疾病:像胰腺炎、胆管疾病。泌尿系统疾病:如肾癌、膀胱癌。内分泌系统疾病:比如甲状腺癌。总之,对于许多疾病,尤其是那些与器官组织特异性相关的疾病,类器官

降压药物或与肠道疾病风险的增加有关

  据不完全估计,约占全球人口十分之一的成年人都受到高血压疾病的影响,同时,与此相关的心脏病发作、中风等风险也与日剧增。而目前,能够对高血压进行有效控制的治疗方法只有改变生活方式和服用降压药物两种选择。  其中高血压患者所服用的降压药主要分为三种类型,ACE抑制剂,β-受体阻滞剂和钙通道阻滞剂。尽管

自身免疫疾病药物评价动物模型的应用(一)

今天为大家带来了百奥赛图自主开发的一系列细胞因子/细胞因子受体人源化小鼠。以这些人源化小鼠为基础建立的多种自身免疫疾病模型(银屑病、AD、哮喘等),助力人源细胞因子抗体药物药效学评价,加速自身免疫疾病药物的研发。 基于 B-hIL17A 小鼠的银屑病模型 IMQ乳膏(QD×8)涂抹在B-hIL17A

奇妙!以精子为载体,运输药物治疗妇科疾病

  抗癌药物如何精确达到肿瘤组织,以便提高药效、降低副作用?这一直是科学家们试图解决、优化的难题之一。药物递送存在很多问题,例如药物会被体液稀释或者被其他器官吸收、药物难以渗透进入癌组织等等。所以,我们需要找到更好的方式。  近日,来自于德国综合纳米科学研究院的Mariana Medina-Sánc

自身免疫疾病药物评价动物模型的应用(二)

基于 B-hIL4/hIL4RA 小鼠的AD模型第0天,OXZ作用于小鼠背侧和耳侧皮肤,第7-26天,对同一部位皮肤进行10次刺激。抗人IL4RA抗体(in house)于第6-23天进行腹腔注射,每周2次。(n=5)抗人IL4RA抗体的体内疗效 抗人 IL4RA 抗体在 B-hIL4/hIL4

哪些疾病不适合使用强心苷类药物治疗?

  强心苷类药物不适合用于治疗运动员、严重的心脏瓣膜病、严重肾功能不全、严重心肌损害以及肝脏疾病的患者。  强心苷类药物是一类用于治疗心脏疾病的药物,通过增强心肌收缩力、改善心脏功能和减轻心脏负担来发挥作用。这类药物主要用于治疗心力衰竭、心房颤动等心脏疾病。然而,由于这类药物具有较窄的治疗和中毒剂量

引起药源性心血管系统疾病的药物概述

  很多药物可以引起心血管系统疾病,如心律失常、心功能抑制、心肌病、高血压等。  ( 1 )引起心律失常的药物  ① 抗心律失常药物:如洋地黄类、奎尼丁、普鲁卡因胺、胺碘酮、普罗帕酮、维拉帕米、利多卡因、双异丙毗胺、美西律(慢心律)及苯妥英钠等。  ② 其他药物:血管扩张药(如普尼拉明、利多氟嚓、非

药物疾病治疗的研究思路:由表及里,由浅到深(二)

既然槲皮素可以抑制PASMCs增殖,增强其凋亡,那么,槲皮素的抗增值活性怎么样呢?BrdU免疫检测显示,槲皮素可显著减少由于缺氧引起的DNA合成增加。此外,AnnexinV-FITC分析表明随着剂量的增加,细胞凋亡增强。Western blot检测表明凋亡调控蛋白Bax和Bcl-2在槲皮素处理后

算化学设计辅助药物开发有望治疗复杂疾病

  发表于12月13日的Nature杂志上,由邓迪大学、北卡罗莱纳大学科学家领导的一个国际研究合作已经开发出一种能够设计一次靶向多个蛋白质药物的方法。该方法可用来开发药物治疗许多常见的人类疾病如糖尿病,高血压,肥胖,癌症,精神分裂症和双极性障碍。  这些疾病被称为复杂疾病,因为每个人都有一些遗传和非

用于大脑神经递质取样的微型神经探针

  来自特温特大学(University of Twente)的研究人员设计了一款微针,其中的微通道可用于从大脑局部区域提取少量液体样本。微针大约和人的头发丝一样粗。基于此项发明,神经科学家得以更快(几秒内)、更准确(微米级精度)地监测动态过程。该项研究成果被发表在著名科学期刊《芯片实验室》(Lab

神经递质变化导致慢性脑缺血的简介

  中枢胆碱能系统的变化在慢性脑缺血脑损伤的发展过程发挥着很重要的作用,胆碱能神经元功能障碍是导致认知功能受损害的形态学基础,胆碱能系统功能障碍也是引起纹状体神经细胞损伤一个主要的原因。慢性脑缺血后中枢胆碱能系统功能障碍主要表现为:乙酰胆碱转移酶(Chat)活性减低、乙酰胆碱水平下降、M型ACh-R

丙烯酰胺对神经递质的改变与抑制

  AM也可能通过改变神经递质水平和功能导致神经毒性,如阻碍神经末梢的膜融合过程。 N-乙基顺丁烯二酰亚胺敏感性的融合蛋白(N-ethylmaleimide sensitive factor,NSF)是参与神经递质释放的一种ATP酶。  研究表明NSF可能是A的靶位点,在神经递质传递过程中AM与NS

关于中枢神经递质乙酰胆碱的简介

  乙酰胆碱 闰绍细胞(Renshaw cell)是脊髓前角内的一种神经元,它接受前角运动神经元轴突侧支的支配,它的活动转而反馈抑制前角运动神经元的活动。知道,前角运动神经元支配骨骼肌的接头处递质为乙酰胆碱,则其轴突侧支与闰绐细胞发生突触联系,也必定释放乙酰胆碱作为递质。用电生理微电泳法将乙酰胆碱作

细胞膜受体的神经递质受体的介绍

  神经递质有十多种,它们各自有一种或一种以上的受体。就乙酰胆碱而言,在脊椎动物中至少有三种受体,其中烟碱胆碱能受体和蕈毒胆碱能受体研究得比较多。烟碱胆碱能受体分布于自主神经节、中枢、电鳗的电器官等的细胞膜中,当受体与烟碱结合而被激活后,离子通道很快开启,开启的持续时间短(毫秒级)。蕈毒胆碱能受体存

质谱成像技术可用于绘制神经递质网络

  近日,瑞典乌普萨拉大学的Per E. Andrén和Luke R. Odell等研究人员合作利用MALDI-MS成像对神经递质网络进行了综合测绘。2019年9月23日,国际知名学术期刊《自然—方法学》在线发表了这一成果。  研究人员提出了一种质谱成像(MSI)方法,用于特定大脑区域中神经递质网络