Nature子刊:从基因组序列快速发现新药的突破性方法

在一项寻找新药的研究中,美国Scripps研究所(TSRI)佛罗里达所区的科学家们开发出一种突破性方法,能够从基因组序列中设计新的候选药物。作为原理验证,他们发现了一种高效的化合物,能够导致癌细胞攻击自己而死。 TSRI的副教授Matthew Disney博士指导了这项研究,他说:“这是第一次,从仅仅一段RNA序列中,合理设计出治疗性小分子。我们的研究表明,这种方法前所未有,可明确地靶定致癌RNA。” 这种新方法被称为Inforna,发表在最近的《Nature Chemical Biology》杂志上。本文的第一作者、Disney实验室的研究生Sai Pradeep Velagapudi说:“利用我们的研究计划,我们可以发现具有高特异性的化合物。在将来,我们希望我们可以为其它癌症或任何病理RNA,设计候选药物。” 寻求新方法 在他们的研究计划中,Disney及其研究小组一直都在寻求可行的方......阅读全文

什么是细胞毒性药物?

一类可有效杀伤免疫细胞并抑制其增殖的药物。可通过皮肤接触或吸入等方式造成包括生殖系统、泌尿系统、肝肾系统的毒害,还有致畸作用。即烷化剂(如环磷酰胺、氮芥等)。为抗肿瘤药物,它们的细胞毒作用主要在于烷化DNA分子中的鸟嘌呤或腺嘌呤等,引起单链断裂,双螺旋链交联,因而改变DNA的结构而损害其功能,妨碍R

PDGFRA靶点药物细胞筛选模型

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤,约占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,年发病率约为10-20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感,其中约78.5%的GIST有KIT激活变异,约7.5%的GIST有PDGFRA变

荧光染色观察药物诱导细胞凋亡

【原理】 Hoechst 33258 为特异性 DNA 染料,与 A-T 键结合,这种染料对死细胞或经 70% 冷乙醇固定的细胞可立即染色。而活细胞的着色是渐进性的,在 10min 内可达饱和。在荧光显微镜下,活细胞核呈弥散均匀荧光,出现细胞凋亡时,细胞核或细胞质内可见浓染致密的颗粒块状

首个腱鞘巨细胞瘤药物!

  日本药企第一三共(Daiichi Sankyo)近日宣布,美国食品和药物管理局(FDA)已受理pexidartinib的新药申请(NDA)并授予了优先审查资格(PRD),该NDA申请批准pexidartinib用于存在严重的发病率或功能限制且不适合手术改善的有症状腱鞘巨细胞瘤(TGCT)成人患者

上海药物所芘撑石墨烯电极捕捉活细胞疾病受体研究获进展

  利用细胞表面特异性受体及蛋白标志物,识别并捕捉特定组织及特定生理病理状态下的细胞,对于疾病诊断、靶向治疗都有非常重要的意义。糖蛋白及糖结合蛋白作为细胞-细胞、细胞-微环境相互作用的重要媒介,随着糖组学的发展,其重要性也日益受到重视。  针对现有化学糖生物学检测手段技术繁复、耗时长、成本高的技术缺

上海药物所双靶点抗帕金森药物研究取得进展

  帕金森氏病 (Parkinson's Disease)是中老年人中最常见的渐进性神经变性疾病,其发病率仅次于肿瘤、心脑血管疾病,是一种严重危害身体健康的致残性疾病。帕金森氏病的主要病理变化表现为中脑黑质(SN)多巴胺能神经元进行性变性和死亡;残存神经元内出现嗜酸性蛋白包涵体(Lewy b

研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道

  近日,中国科学院院士、中科院生物物理研究所/中科院纳米酶工程实验室研究员阎锡蕴团队在Nano Today上,在线发表关于铁蛋白药物载体(Ferritin Drug Carrier)药物装载方法的最新研究成果,该研究揭示铁蛋白药物载体表面存在药物通道,为铁蛋白药物临床转化奠定了理论基础。  铁蛋白

细胞毒药物引起的药物性肺炎的介绍

  细胞毒药物引起的药源性肺疾病非常复杂,主要因为这种疾病病情较重,致死率高;其次,它的临床症状如发热和影像学改变与肺部感染性等其他疾病表现相似,临床不易鉴别。自从1961年首次报道马利兰引起肺纤维化后,细胞毒药物引起的肺部病变逐渐被重视,成为一个主要的药物副作用,尤其是对博来霉素、甲氨蝶呤和环磷酰

细胞的研究历史

  细胞(Cells)是由英国科学家罗伯特·胡克(Robert Hooke,1635~1703)于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片,放大后发现一格一格的小空间,就以英文的cell命名之,而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法,所以并非另创的字汇。而这样观察到的细

体细胞突变研究

体细胞突变发生在体细胞中的突变,即在体细胞发生了基因突变或染色体畸变。体细胞突变率一般为 0.1~1×10-6/代。其突变性状一般不能传给下一代个体,除非突变部分可以由无性繁殖方式传给后代或者突变部分以后能产生生殖细胞。但突变细胞的突变性状能通过有丝分裂传给子细胞。例如许多芽变就是体细胞突变,若发现

细胞的研究历史

  细胞(Cells)是由英国科学家罗伯特·胡克(Robert Hooke,1635~1703)于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片,放大后发现一格一格的小空间,就以英文的cell命名之,而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法,所以并非另创的字汇。而这样观察到的细

细胞的研究历史

  细胞(Cells)是由英国科学家罗伯特·胡克(Robert Hooke,1635~1703)于1665年发现的。当时他用自制的光学显微镜观察软木塞的薄切片,放大后发现一格一格的小空间,就以英文的cell命名之,而这个英文单字的意义本身就有小房间一格一格的用法,所以并非另创的字汇。而这样观察到的细

人类的细胞研究

为了感染我们的细胞,引起COV-ID-19的病毒SARS-CoV-2首先在我们的细胞表面附着一个分子,但随后必须与人类细胞融合。在大流行之前,Gorgun正在研究粘附并插入细胞膜的分子之间的相互作用,当CO-VID-19开始传播时,Gorgun迅速开展了研究,以了解SARS-CoV-2如何与细胞融合

细胞的进展研究

   就在上推出了一些阳离子聚合物基因转染技术,以其适用宿主范围广,操作简便,对细胞毒性小,转染效  转染试剂率高受到研究者们的青睐。    在这其中,树枝状聚合物和聚乙烯亚胺的转染性能*佳,但树枝状聚合物的结构不易于进一步改性,且其合成工艺复杂。聚乙烯亚胺是一种具有较高的阳离子电荷密度的有

埃博拉药物研究获新进展

  日前,美国、日本、加拿大、中国等在埃博拉疫苗和药物研发方面效果显著。  美国多家药厂都在加紧开发对抗埃博拉病毒的药物和疫苗,其中以马普生物制药公司研发的试验性药物ZMapp 最受关注。ZMapp 来自感染埃博拉病毒的实验动物体内产生的抗体,由三种单克隆抗体混合制成。此前该药物的有效性曾在被感染的

研究发现PROTAC药物具有高成药性

  中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组,运用放射性标记技术,成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC(蛋白水解靶向嵌合体)的代表性模型化合物,并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下,依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成果发表于《药物化学杂志》,并获选

关于肠肝循环药物的EHC研究介绍

  药物在体内的吸收和排泄同样具有EHC现象。经肝细胞排泄的药物分泌到胆汁中,并与葡萄糖醛酸结合形成的代谢产物进入肠道后被肠道内的菌群水解为原型药物,在回肠末端又被重吸收到门静脉进入全身循环,形成药物的血药浓度-时间曲线呈现出双峰或多峰现象。所以药物的EHC可减少药物的排泄,并增加利用程度,这种现象

美国BD:体外研究药物代谢过程

  2012年4月25日,第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦东新区淳大万丽酒店召开,来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校

药物动力学研究方向和意义

药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出

抗肿瘤药物研究及新药筛选(三)

b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N

研究表明-衰老或可用药物治疗

  衰老是不可逆的自然规律,这是人们通常的看法,但美国一个科学家团队却认为衰老是疾病,并在寻找可治愈衰老的药物。他们还向美国食品和药品监督管理局提出申请,建议将抗衰老药物列为新的药品类别,而这一机构也在近期批准了世界首例抗衰老药物二甲双胍用于临床试验,若试验成功,则有望延长人类的寿命,延缓老年性疾病

研究表明-衰老或可用药物治疗

  衰老是不可逆的自然规律,这是人们通常的看法,但美国一个科学家团队却认为衰老是疾病,并在寻找可治愈衰老的药物。他们还向美国食品和药品监督管理局提出申请,建议将抗衰老药物列为新的药品类别,而这一机构也在近期批准了世界首例抗衰老药物二甲双胍用于临床试验,若试验成功,则有望延长人类的寿命,延缓老年性疾病

药物类过敏反应的研究现状

   1 药物类过敏反应的概况    药物急性过敏反应(acute hypersensitive reaction)是临床常见的药物不良反应,主要表现为过敏性休克、过敏性哮喘或呼吸困难以及皮疹等其他过敏反应。    急性过敏反应中的主要类型是Ⅰ型变态反应,它是由致敏原刺激机体产生IgE抗体,使机

OpenSPR助力纳米颗粒药物靶向性研究

纳米颗粒在疾病诊断和药物靶向递送中发挥着重要作用。为了提高纳米颗粒的递送效率,通常会在其表面修饰上与靶细胞受体特异性结合的配体。然而,目前配体修饰的纳米颗粒在体内的靶向研究结果却是矛盾的。有些研究指出这种修饰并不会提高纳米颗粒的靶向效率。为此,阐明引起这些数据矛盾的原因尤为重要。纳米颗粒在进入生物环

药物代谢研究新流程Quanformation网络讲座

  2011年10月25日,赛默飞世尔科技“药物代谢研究新流程Quanformation”网络讲座在分析测试百科网举行。此前,赛默飞世尔科技举行已经在分析测试百科网举行了三次Q-Exactive系列讲座,分别是“四极杆-轨道阱质谱仪的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白组

-中国抗MERS药物研究获重要进展

  自5月28日我国确诊首例输入性中东呼吸综合征(MERS)患者以来,国内各方均显示出极大关注。一个好消息是,复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室的国家“千人计划”学者姜世勃及同事,在抗MERS的药物研发方面取得重要进展。  2013~2014年,该研究团队设计和检测了抗MERS

化疗药物对心脏的毒理临床研究

  近年,随着新的化疗药物不断研发及其在妇科恶性肿瘤临床的应用,患者的生存率明显提高,但是化疗药物在抗肿瘤的同时,也可对体内多种器官和组织产生毒性作用。心脏由具有有限再生能力的细胞组成,化疗药物同样对心脏具有毒性作用,而心脏的毒性反应对患者的生存及预后有重要影响。化疗药物对肿瘤合并冠心病、先天性心脏

杨梅黄酮的相关药物功效及研究

  杨梅为杨梅科杨梅属植物,属多年生常绿乔木,是我国南方良好的经济生态树种,为长江流域以南的特产,杨梅果实甜酸可口,自古以来就被用于食疗。杨梅除了含有丰富的碳水化合物、蛋白质、氨基酸、有机酸、矿物质、维生素外,还含有丰富的花色素和类黄酮成分,近年来杨梅提取物成为国内外学者研究的热点,其中杨梅黄酮是发

中国研究团队为药物穿“纳米战衣”

  记者3月10日从中科院合肥研究院获悉,该院健康所刘青松研究员、刘静研究员团队在纳米递药系统研究方面取得进展——研发一种新型的纳米递药系统,为药物穿上“纳米战衣”,有助提升药效。 当前,新药研发的成药性面临巨大挑战,统计显示90%的候选药存在水溶性问题,从而引发口服吸收差、疗效不佳等成药性问题

脂质体药物质量控制研究

  三、脂质体质量研究及质量标准建立  对脂质体药物进行详细的质量研究及理化性质表征,一方面可以评估处方组成和生产工艺对脂质体质量的影响,优化和确定工艺参数;另一方面,可以确定影响脂质体药物体内外行为的关键质量属性,为质量标准的建立提供合理依据,保证预期的药品质量。脂质体药物一般的质量研究内容如下。