Nature子刊：从基因组序列快速发现新药的突破性方法
在一项寻找新药的研究中，美国Scripps研究所(TSRI)佛罗里达所区的科学家们开发出一种突破性方法，能够从基因组序列中设计新的候选药物。作为原理验证，他们发现了一种高效的化合物，能够导致癌细胞攻击自己而死。 TSRI的副教授Matthew Disney博士指导了这项研究，他说：“这是第一次，从仅仅一段RNA序列中，合理设计出治疗性小分子。我们的研究表明，这种方法前所未有，可明确地靶定致癌RNA。” 这种新方法被称为Inforna，发表在最近的《Nature Chemical Biology》杂志上。本文的第一作者、Disney实验室的研究生Sai Pradeep Velagapudi说：“利用我们的研究计划，我们可以发现具有高特异性的化合物。在将来，我们希望我们可以为其它癌症或任何病理RNA，设计候选药物。” 寻求新方法 在他们的研究计划中，Disney及其研究小组一直都在寻求可行的方......阅读全文
抗肿瘤药物研究及新药筛选（一）
提 纲一、化疗药物的发展二、肿瘤的药物治疗三、抗肿瘤药物筛选及评价四、体外抗肿瘤活性试验五、体内抗肿瘤活性试验一、化疗药物的发展• 近代肿瘤化疗学始于20世纪40年代。• 50年代通过动物筛选化疗药物发现了5FU、MTX、CTX等，化疗学有了发展。• 60年代认识到肿瘤细胞动力学及化疗药药代动
埃博拉药物研究获新进展
日前，美国、日本、加拿大、中国等在埃博拉疫苗和药物研发方面效果显著。 美国多家药厂都在加紧开发对抗埃博拉病毒的药物和疫苗，其中以马普生物制药公司研发的试验性药物ZMapp 最受关注。ZMapp 来自感染埃博拉病毒的实验动物体内产生的抗体，由三种单克隆抗体混合制成。此前该药物的有效性曾在被感染的
抗肿瘤药物研究及新药筛选（三）
b、Decoy核酸Decoy核酸是与靶转录因子具有高亲和性的双链寡聚核酸 ,通过竞争性抑制转录因子与调控区域的结合 ,调控转录来改变下游基因的异常表达 ,从而抑制肿瘤恶性增殖 .体外筛选结合转录因子AP2的decoy核酸药物 ,结果OG03对多种肿瘤细胞生长有显著的抑制作用 ,在异植人肿瘤细胞N
抗肿瘤药物研究及新药筛选（二）
原理：原发肿瘤的生长和转移是依赖于新生血管生成的，开发和研究能够破坏或抑制血管生成、有效地抑制肿瘤生长和转移的药物（称为TA 抑制剂），是新型抗肿瘤药物研究的活跃领域之一。代表药物：angiostatin和endostatinAvastin Endostatin可直接与血管内皮细胞受体结合抑制内
研究发现PROTAC药物具有高成药性
中国科学院上海药物研究所研究员刁星星课题组、陈浩课题组，运用放射性标记技术，成功合成[14C]ARV-110作为PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）的代表性模型化合物，并揭示了PROTAC在口服生物利用度较低的情况下，依然能够展现出良好的特异性和生物活性。相关研究成果发表于《药物化学杂志》，并获选
抗肿瘤药物研究及新药筛选（四）
三、抗肿瘤药物筛选及评价 以国立肿瘤研究所（Nationai Cancel Institute NCI)为代表的美国抗肿瘤药物筛选模式经历了三个发展阶段。• 1955-1985年，以动物移植性肿瘤为基本模型，以动物生命延长率和瘤重抑制率为药物活性的基本评价指标，此阶段是以化合物为本位的体内筛选方
中国研究团队为药物穿“纳米战衣”
记者3月10日从中科院合肥研究院获悉，该院健康所刘青松研究员、刘静研究员团队在纳米递药系统研究方面取得进展——研发一种新型的纳米递药系统，为药物穿上“纳米战衣”，有助提升药效。 当前，新药研发的成药性面临巨大挑战，统计显示90%的候选药存在水溶性问题，从而引发口服吸收差、疗效不佳等成药性问题
关于肠肝循环药物的EHC研究介绍
药物在体内的吸收和排泄同样具有EHC现象。经肝细胞排泄的药物分泌到胆汁中，并与葡萄糖醛酸结合形成的代谢产物进入肠道后被肠道内的菌群水解为原型药物，在回肠末端又被重吸收到门静脉进入全身循环，形成药物的血药浓度-时间曲线呈现出双峰或多峰现象。所以药物的EHC可减少药物的排泄，并增加利用程度，这种现象
美国BD：体外研究药物代谢过程
2012年4月25日，第三届中国上海化学与药物结构分析会议(Chemical &Pharmaceutical Structure Analysis) (CPSA Shanghai 2012)在上海浦东新区淳大万丽酒店召开，来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药研究所和高校
精准靶向抗肿瘤药物研究获进展
随着社会经济发展和生活方式的改变，我国疾病谱发生重大变化，从传染病为主转为肿瘤和代谢性疾病等复杂慢性疾病为主。然而，现有绝大多数抗肿瘤药物的靶向效率较低、且毒副作用较大。同时，由于同种疾病在不同人群中所表达的敏感标志物有所差别，所以治疗效果存在较大差异。因此，迫切需要研发以疾病分子分型为基础，针
药物动力学研究方向和意义
药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用，近年来，药物动力学的研究在理论上，实验方法上和应用上都有了飞速的发展，特别是电子计算机的应用，推动了药物动力学的发展和应用。1．药物动力学在新药研制过程中的指导意义：回顾药物研究的过程，剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系，不难看出
杨梅黄酮的相关药物功效及研究
杨梅为杨梅科杨梅属植物，属多年生常绿乔木，是我国南方良好的经济生态树种，为长江流域以南的特产，杨梅果实甜酸可口，自古以来就被用于食疗。杨梅除了含有丰富的碳水化合物、蛋白质、氨基酸、有机酸、矿物质、维生素外，还含有丰富的花色素和类黄酮成分，近年来杨梅提取物成为国内外学者研究的热点，其中杨梅黄酮是发
药物类过敏反应的研究现状
1 药物类过敏反应的概况 药物急性过敏反应（acute hypersensitive reaction）是临床常见的药物不良反应，主要表现为过敏性休克、过敏性哮喘或呼吸困难以及皮疹等其他过敏反应。 急性过敏反应中的主要类型是Ⅰ型变态反应，它是由致敏原刺激机体产生IgE抗体，使机
OpenSPR助力纳米颗粒药物靶向性研究
纳米颗粒在疾病诊断和药物靶向递送中发挥着重要作用。为了提高纳米颗粒的递送效率，通常会在其表面修饰上与靶细胞受体特异性结合的配体。然而，目前配体修饰的纳米颗粒在体内的靶向研究结果却是矛盾的。有些研究指出这种修饰并不会提高纳米颗粒的靶向效率。为此，阐明引起这些数据矛盾的原因尤为重要。纳米颗粒在进入生物环
脂质体药物质量控制研究
三、脂质体质量研究及质量标准建立 对脂质体药物进行详细的质量研究及理化性质表征，一方面可以评估处方组成和生产工艺对脂质体质量的影响，优化和确定工艺参数；另一方面，可以确定影响脂质体药物体内外行为的关键质量属性，为质量标准的建立提供合理依据，保证预期的药品质量。脂质体药物一般的质量研究内容如下。
抗肿瘤药物研究及新药筛选（五）
4、磺酰罗丹明染色法 试验原理：SRB是一种蛋白质结合染料，粉红色，可溶于水。 SRB可与生物大分子中的碱性氨基酸结合。其在515 nm波长的OD读数与细胞数呈良好的线性关系。故可用作细胞数的定量。MTT法的一个缺点是OD值可随放置时间而变，而SRB法无此现象。因此更适用于进行大规模的试验。
如何进行药物相互作用研究
药物相互作用研究一直是药理学研究中的一个重要领域，原因其实很简单：任何药物都有不良反应，如果能够寻找到两个以上的药物在一起时既能够减少或者互相抵消不良反应而互相增强治疗作用，岂不是很好?同样，药物相互作用的结果也可能是增强不良反应和/或减弱治疗作用，这当然是医药学家们尽量想避免的。我
药物非临床研究质量管理规范
安全、有效、质量可控是新药研发的三个基本要求，任何新药的研发都必须经过一系列科学的实验检验。药物安全性评价研究的目的是为评价新药可能对人体健康产生的危害及危害程度提供科学根据。安全性评价工作的质量，直接关系到临床用药的安全性。为了提高药物非临床研究安全性评价的质量，保障人民的生命安全和健康，根据《中
研究表明－衰老或可用药物治疗
衰老是不可逆的自然规律，这是人们通常的看法，但美国一个科学家团队却认为衰老是疾病，并在寻找可治愈衰老的药物。他们还向美国食品和药品监督管理局提出申请，建议将抗衰老药物列为新的药品类别，而这一机构也在近期批准了世界首例抗衰老药物二甲双胍用于临床试验，若试验成功，则有望延长人类的寿命，延缓老年性疾病
药物代谢研究新流程Quanformation网络讲座
2011年10月25日，赛默飞世尔科技“药物代谢研究新流程Quanformation”网络讲座在分析测试百科网举行。此前，赛默飞世尔科技举行已经在分析测试百科网举行了三次Q-Exactive系列讲座，分别是“四极杆-轨道阱质谱仪的特性和功能”、“Q-Exactive -蛋白组
化疗药物对心脏的毒理临床研究
近年，随着新的化疗药物不断研发及其在妇科恶性肿瘤临床的应用，患者的生存率明显提高，但是化疗药物在抗肿瘤的同时，也可对体内多种器官和组织产生毒性作用。心脏由具有有限再生能力的细胞组成，化疗药物同样对心脏具有毒性作用，而心脏的毒性反应对患者的生存及预后有重要影响。化疗药物对肿瘤合并冠心病、先天性心脏
药物稳定性研究强制降解试验
强力试验Stress Testing，又称为强力破坏试验，或强制降解试验，为原料药和产品设计符合监管要求的稳定性计划的重要步骤，该类试验有助于确定可能的降解产物，而这些降解产物又可帮助了解降解途径和分子内在的稳定性,并论证使用的分析方法是否能反映产品的稳定性。强制破坏试验的类型将取决于各种原料药的性
研究表明－衰老或可用药物治疗
衰老是不可逆的自然规律，这是人们通常的看法，但美国一个科学家团队却认为衰老是疾病，并在寻找可治愈衰老的药物。他们还向美国食品和药品监督管理局提出申请，建议将抗衰老药物列为新的药品类别，而这一机构也在近期批准了世界首例抗衰老药物二甲双胍用于临床试验，若试验成功，则有望延长人类的寿命，延缓老年性疾病
药物研究有望抑制脑胶质瘤
近日，首都医科大学北京市神经外科研究所、附属北京天坛医院江涛教授团队、香港科技大学王吉光教授团队与北京师范大学樊小龙教授团队合作，阐述了首次在继发胶质母细胞瘤中发现MET的第14号外显子跳跃(METex14)，以及PTPRZ1-MET(ZM)融合基因和METex14等MET基因相关变异可促进脑
－中国抗MERS药物研究获重要进展
自5月28日我国确诊首例输入性中东呼吸综合征（MERS）患者以来，国内各方均显示出极大关注。一个好消息是，复旦大学基础医学院医学分子病毒学教育部/卫生部重点实验室的国家“千人计划”学者姜世勃及同事，在抗MERS的药物研发方面取得重要进展。 2013~2014年，该研究团队设计和检测了抗MERS
岛津助力青年研究人员深入药物分析研究
分析测试百科网讯 2019年9月19日-21日，由中国药学会药物分析专业委员会主办，中国药学会编辑出版部、《药物分析杂志》编辑部、重庆市食品药品检验检测研究院、重庆大学承办的“2019年中国药学会药物分析专业委员会学术年会暨《中国药学杂志》岛津杯第十四届全国药物分析优秀论文评选交流会”在重庆召开
上海药物所新型铂类抗癌药物合作研究取得进展
类药物是一类非常重要的无机抗癌药物，在临床上得到广泛的应用。目前临床采用的联合化疗方案中有50%以上是以铂类抗癌药物为主或参与配伍。但是，临床使用铂类药物存在毒副作用大、易产生耐药的问题，寻找高效低毒的铂类药物仍是抗癌药物研究的热点之一。 中科院上海药物研究所楼丽广课题组与昆明贵金属研究所刘伟
上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破
近日，中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展，首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构，揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制，为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊
上海药物所药物选择性机理研究取得新进展
5月6日，《美国科学院院刊》(PNAS)在线发表了中科院上海药物研究所神经药理学研究国际科学家工作站有关药物靶标选择性的研究成果。该项研究突破了通常认为的化合物与靶标蛋白结合与否决定药物选择性的理论。针对靶标的药物发现是目前药物发现的重要手段。药物靶标蛋白通常具有不同亚型，亚型之间有较高的同源性
研究人员揭示药物西地尼布抑制癌细胞中DNA修复新机制
近日，美国耶鲁大学医学院的研究人员发现一种抗癌药物能够阻止某些癌细胞修复DNA。这种称为西地尼布（cediranib）的药物与其他试剂联合使用可能有潜力对通过特定途径产生DNA修复的癌细胞造成致命打击。相关研究结果发表在Science Translational Medicine上，论文标题为“