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上海药物所等抗肥胖药物靶点研究获新突破

近日,中国科学院上海药物研究所吴蓓丽课题组在抗肥胖药物靶点的结构和功能研究方面取得重要进展,首次测定了神经肽Y受体Y1R分别与两种抑制剂结合的高分辨率三维结构,揭示了该受体与多种药物分子的相互作用机制,为治疗肥胖和糖尿病等疾病的药物研发提供了重要的依据。研究成果于北京时间4月19日在国际学术期刊《自然》(Nature)上在线发表,论文的通讯作者为吴蓓丽、德国莱比锡大学教授Annette G. Beck-Sickinger和德国雷根斯堡大学博士Max Keller。 G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)是人体内最大的膜受体蛋白家族,参与调控人体内几乎所有生理活动,目前上市药物中有超过40%以GPCR为作用靶点。肥胖是当今世界面临的严重的公共健康问题,目前全球每年有数以百万计的人死于与肥胖相关的疾病,如糖尿病、心血管疾病等。神经肽Y是最重要的神经肽类物质之一,在细胞内通过与其受体结......阅读全文

PDGFRA靶点药物细胞筛选模型

胃肠道间质瘤(Gastrointestinal Stromal Tumors,GIST)是一类起源于胃肠道间叶细胞的肿瘤,约占胃肠道恶性肿瘤的1~3%,年发病率约为10-20/100万。它是一种软组织肉瘤、对化疗不敏感,其中约78.5%的GIST有KIT激活变异,约7.5%的GIST有PDGFRA变

诺华:mRNA药物靶点具有巨大潜力

  在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中,专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。   一段时间以来,mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择,但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示:当涉及到可成药的药物

《Cell》文章破解重要药物靶点谜团

  Salk生物研究所开发出了一种新方法来阐析蛋白质之间的相互作用机制,有可能帮助设计出针对糖尿病和骨质疏松症等疾病的新药。通过利用人造氨基酸重新构建蛋白质,Salk生物研究所的科学家们确定了一个细胞开关及其配体的详细分子结构。这一开关:1型促肾上腺皮质激素释放因子受体(corticotrophin

诺华:mRNA药物靶点具有巨大潜力

在对未来利润丰厚的制药市场努力开拓的过程中,专注于开发靶向信使核糖核酸(mRNA)药物的公司无疑已经走在了竞争的前列。一段时间以来,mRNA被认为是一种具有不确定性的治疗药物选择,但现在这种观念正在改变。一项由瑞士制药巨头诺华和北卡罗来纳大学(UNC)进行的研究显示:当涉及到可成药的药物结构时,mR

专家称SARS病毒致命点是理想的药物靶点

  SARS病毒“致命点”是理想的药物靶点   饶子和院士评价“郭德银研究组的新发现非常有意义”   本报讯 (记者任荃)尽管与当年的SARS大流行已相隔6年,昨天本报头版报道《SARS病毒“致命点”被找到》,还是引起了读者和专家的高度关注。著名分子生物物理与结构生物学家、南开大学校长饶子和院士

抗肿瘤药物开发有了新靶点

  同济大学戈宝学教授、毛志勇教授研究团队经多年研究首次发现,人体内一种名叫cGAS的合成酶,一旦从胞浆内逃逸进入细胞核内,就会“作恶”,抑制细胞的DNA修复,从而促进肿瘤发生。专家指出,该研究对开发新型抗肿瘤药物有重大意义,相关论文近日已在线发表在国际顶尖学术杂志《自然》上,并被国际著名学术刊物

基因融合或许成为重要药物靶点

  基因融合(Fusion gene),由两个不同的基因异常结合而引起的,在癌症的发生过程中起着重要的作用。通常,它们被用作为预测特定癌症患者药物反应以及预后的诊断工具,以评估患者的最佳治疗结果。它们也是一些最新癌症治疗的重要药物靶点。  到目前为止,研究人员已经确定了大约20,000个基因融合,但

新癌症药物靶点加速精准医学发展

  研究人员利用CRISPR技术捣毁了30种癌症类型的300多种癌症模型的每个基因,并发现了数千种对癌症生存至关重要的关键基因。  这是此类型研究中规模最大的一个,研究成员来自威康桑格研究所和Open Targets,他们随后开发了一个新系统,对600个药物目标进行优先级排序,以展示最有希望发展为治

新冠靶点新视角五-靶向宿主的抗病毒药物靶点DHODH

近期,武汉大学生科院和华东理工大学药学院合作研究发现,二氢乳酸脱氢酶(DHODH)的新型有效抑制剂针对RNA病毒具有广谱抗病毒感染的特点。 目前开发广谱抗病毒药物(BSA)主要有两种策略,一是利用核苷或核苷酸类似物,二是靶向宿主的抗病毒制剂(HTA)。核苷或核苷类似物通常会引起耐药性和毒性,但由于病

治疗慢性肝脏疾病的新型潜在药物靶点

  近日,一篇发表于Science Translational Medicine的研究报告中,来自昆士兰大学的科学家们通过研究鉴别出了治疗慢性肝脏疾病的可能性药物靶点,文章中,研究人员发现了与慢性肝脏疾病进展相关的特殊基因。  研究者表示,透明质酸(HA,hyaluronan)分子能作为肝脏疾病的标