新的抗癌药物靶标——脂质化学信使
一半以上的人类癌症都具有脂质代谢化学信号异常上调,但这些信号在肿瘤形成过程中是如何被调控的仍没有得到充分的理解。 近日,宾夕法尼亚大学Youhai Chen博士等人发现:TIPE3(一种新近被新发现的致癌蛋白),通过靶向这些脂质信号途径促进癌症。 第二信使--脂质在细胞膜外信号到细胞内部的传递和放大过程中发挥基本作用。一个最好的例子就是脂质第二信使PIP3,其传递数以百计的膜受体信号进入细胞内。 因此,当PIP3的功能出差错时,靶向PIP3药物可有效用于治疗多种疾病,包括癌症和炎症性疾病。TIPE3属于一种新的蛋白质家族,是人类癌症和炎症的危险因素,但对其作用机制知之甚少。 Chen和同事们发现,TIPE3是第二信使PIP3的转运蛋白,但它被癌细胞“劫持”,导致失控的细胞分裂。TIPE3的高分辨率晶体结构显示其蛋白结构有一个大的空腔,捕获和传输PIP3及其化学前体PIP2,导致癌细胞的内膜中PIP3的增加,这就促进了......阅读全文
新的抗癌药物靶标——脂质化学信使
一半以上的人类癌症都具有脂质代谢化学信号异常上调,但这些信号在肿瘤形成过程中是如何被调控的仍没有得到充分的理解。 近日,宾夕法尼亚大学Youhai Chen博士等人发现:TIPE3(一种新近被新发现的致癌蛋白),通过靶向这些脂质信号途径促进癌症。 第二信使--脂质在细胞膜外信号到细胞内部的传
Cell-Reports:CRISPR挖出大量抗癌靶标
白血病是一种造血系统的恶性肿瘤,俗称“血癌”。急性髓性白血病AML是比较常见的一种白血病,现有治疗药物在临床上的效果并不理想。Wellcome Trust Sanger研究所改良了CRISPR基因编辑技术,并用该技术找到了大量治疗AML的新靶标。这项研究发表在十月十八日的Cell Reports
Nature-抗癌新概念:利用合成必要性寻找抗癌靶标
日前,研究人员已经找了一种发现缺乏关键抑癌基因肿瘤治疗靶标的新方法。来自德州大学安德森癌症中心的研究人员解释道,这种方法为大多数种类的前列腺癌找到了治疗靶标位置,也将适用于针对其他肿瘤如乳腺癌、脑癌和结直肠癌的精准医疗的开发。相关研究结果近日发表在国际顶级权威期刊《Nature》上。 通过一种
Cell子刊:CRISPR挖出大量抗癌靶标
白血病是一种造血系统的恶性肿瘤,俗称“血癌”。急性髓性白血病AML是比较常见的一种白血病,现有治疗药物在临床上的效果并不理想。Wellcome Trust Sanger研究所改良了CRISPR基因编辑技术,并用该技术找到了大量治疗AML的新靶标。这项研究发表在十月十八日的Cell Reports
NEJM:癌症药物研发的新型靶标
SALL4基因负责调节胚胎干细胞的自我更新,是许多癌症中的关键基因,例如肝癌。现在,哈佛干细胞研究所HSCI的研究人员,在肝癌模型中对SALL4基因进行研究,找到了阻断其活性的新型药物。这项研究发表在新英格兰医学杂志(New England Journal of Medicine)上。
上海药物所发布免费在线药物靶标预测平台
药物靶标的识别与验证是药物发现过程中至关重要的第一步,在药物研发过程中,30%-40%的在研药物由于药物靶标选择的不恰当而以失败告终。因此,发展一种高效的计算方法来预测新的药物靶标就显得尤其重要。 最近,中国科学院上海药物研究所朱维良研究组发布免费在线药物靶标预测平台D3TPredictor
Cell子刊:详解热点药物靶标
美国Scripps研究所TSRI的科学家确定了一个热点酶与一些重要蛋白相互作用时的结构,这些蛋白涉及了神经退行性疾病和胰岛素抵抗。这种酶就是C- jun氨基末端激酶JNK,它对神经细胞的存活有关键影响,被视为治疗帕金森症、阿尔茨海默症、肌萎缩侧索硬化ALS等大脑疾病最具价值的药物靶点之一。该
上海药物所靶标发现技术取得突破
中科院上海药物所蒋华良研究员与大连理工大学力学系王希诚教授合作,针对寻找药物作用新靶标的需求,带领博士后李洪林和高振霆等,发展了以活性小分子为探针、搜寻潜在结合蛋白质的“反向分子对接”方法,相关结果发表在Nucl. Acids Res. (2006, 34, W219-224),并建立了相应的公共网
内含肽可作为治疗线粒体疾病药物靶标
粒体DNA(mtDNA)突变,将导致mtDNA编码、与氧化磷酸化有关的13种蛋白质的突变,从而起很多罕见的疾病,这也可能是人类衰老的原因之一。由于该13种蛋白质高度的疏水性,通过转基编码表达的有生物活性的蛋白质很难从细胞质中进入线粒体。根据内含肽的作用机制,首先在胞质合成线粒体目标蛋白前体片段序
细胞如何压倒抗癌药物
根据今天发表在《Epigenetics and Chromatin》杂志上的一项研究发现,英国癌症研究中心的科学家们发现细胞如何使自己适应克服癌症药物干扰它们的基因控制。 通常分子标记附着于DNA并发送信号到细胞中,告诉它如何装饰DNA并打开或关闭基因。 HDAC抑制剂引起某些类型标记的组成
抗癌药物的伴随诊断
【导读】根据分析师的预测,全球体外诊断市场将从2014年的31.4亿美元增加到2019年的87.3亿美元。在药物临床试验阶段,伴随诊断具有很好的用药指导作用,一方面可以提高治疗的响应准确度;另一方面通过对患者的用药分层预测和识别用药人群,节省患者的用药开支。伴随诊断(CDx),是指采用体外诊断设备(
华人学者发现抗癌新靶标,死死控制脑胶质瘤命门!
来自弗吉尼亚理工-加利永研究所(Virginia Tech Carilion Research Institute,VTCRI)的研究人员表示一个涉及人体生物节律的基因也许是致命的脑胶质瘤的一个潜在治疗靶标。这项新发现于近日发表在《Scientific Reports》上,题为“Casein
上海药物所发现戊二酸尿症潜在药物靶标
记者从中科院上海药物所获悉,该所化学蛋白质组学研究中心科研人员首次发现了与遗传代谢性疾病戊二酸尿症相关的体内蛋白修饰新型通路——赖氨酸戊二酰化,并发现了治疗此疾病的潜在新药物靶标。相关研究论文日前已发表于《细胞·代谢》。 近年来,代谢性疾病患病率逐渐增高,严重影响了人们的生活质量。据统计,
叶明亮:发展高效药物靶标鉴定新方法
近日,大连化物所生物分离分析新材料与技术研究组(1809组)叶明亮研究员团队和吉林大学胡良海教授团队、我所分子模拟与设计研究组(1106组)李国辉研究员团队合作,利用蛋白质结合药物以后对变性引起的沉淀具有更高的耐受性原理,发展了一种新型的药物靶标蛋白质鉴定方法。 靶标蛋白的发现对药物作用机制的
华人学者《Cancer-Cell》解析癌症药物新靶标
目前,美国北卡罗莱纳大学(UNC)医学院的研究人员发现,蛋白质RBM4——对基因剪接过程至关重要的一个分子,在多种形式的人类癌症中急剧下降,包括肺癌和乳腺癌。相关研究结果发表在2014年9月8日的《Cancer Cell》杂志,为开发某种治疗方法,来阻止使癌细胞增殖和扩散的遗传通路变化,提供了一
我所发展高效药物靶标鉴定新方法
原文地址:http://www.dicp.cas.cn/xwdt/kyjz/202210/t20221024_6538609.html 近日,我所生物分离分析新材料与技术研究组(1809组)叶明亮研究员团队和吉林大学胡良海教授团队、我所分子模拟与设计研究组(1106组)李国辉研究员团队合作,利用蛋
利用“数据+知识+AI”实现新靶标药物虚拟筛选
6月6日,中国科学院上海药物研究所郑明月课题组在《自然-机器智能》(Nature Machine Intelligence)上发表了题为Generic protein–ligand interaction scoring by integrating physical prior knowled
Nature:旧抗癌药物获新貌
癌症免疫疗法已逐渐成为关注的焦点。在今年的美国临床肿瘤协会(ASCO)年会上,与会者将听到关于癌症免疫疗法药物的最新消息——尤其是那些靶向 PD-1 蛋白的药物,一些制药公司正竞相将这些 PD-1 抑制剂引入市场。IL-2 在经历失宠之后有可能回到复兴的边缘。图中的T细胞(橙色)正在攻击肿瘤,这
抗癌药物直达肿瘤新技术
肿瘤在生物体内复杂的微环境结构影响到药物的扩散和分布,也让药物敏感性和肿瘤应答的研究较为困难。为了解决这个问题,研究者们最近开发出两种不同的新技术,可以将多种抗癌药物直接运送至肿瘤部位,研究药物分布和细胞毒性。最新一期的《Nature Review Cancer》杂志对此进行了介绍。 麻省理工
PNAS:绿藻中的抗癌药物
加州大学圣迭戈分校的生物学家成功对绿藻进行了基因工程改造,使其能够大量生产一种复杂而昂贵的癌症治疗药物。这项研究开辟了低成本大量合成复杂蛋白药物的新途径,文章提前发表在美国国家科学院院刊PNAS杂志的网站上。 “这种抗癌药物的生产一般使用哺乳动物细胞,而我们能够在绿藻中生产完全一样的药物,
研究人员发展高效药物靶标鉴定新方法
原文地址:http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/10/488207.shtm 近日,中科院大连化学物理研究所(以下简称“大连化物所”)生物分离分析新材料与技术研究组研究员叶明亮团队和吉林大学教授胡良海团队、大连化物所分子模拟与设计研究组研究员李国辉团队合
我科学家找到戒毒候选靶标和候选药物
记者4月2日从军事医学科学院了解到,经过近20年潜心研究,该院毒物药物研究所李锦课题组在戒毒研究领域取得重要进展:不仅发现了一条新的阿片成瘾调节机制,还找到一个较为理想的抗阿片成瘾候选靶标和候选药物胍丁胺。相关成果在《分子药理学》等国际SCI杂志上发表研究论文40余篇。
新算法突破实现药物靶标亲合力快速精准预测
海南大学药学院教授罗海彬团队联合中山大学药学院副教授李哲团队提出了一种基于组合结构的相对结合自由能 (CS-FEP) 的药物设计新方法,实现小分子药物与生物大分子靶标间的结合自由能(以下简称药物-靶标亲合力)的快速精准预测,取得药物设计关键技术的突破,实现自由能微扰(FEP)在药物设计新方法领域
内含肽可作为抗结核分支杆菌药物靶标
由于肺结核的复发率高,且病菌对抗生素耐药具有适应性,针对结核分支杆菌(Mycobacteriumtuerculosis)的快速而独特的诊断工具就显得非常需要。分支杆菌是通过内含肽的作用影响人类的相关病,如结核、麻风病。在肺结核的发生中,DNA编码RecA和DnaB这两个蛋白质起重要作用,RecA
癌症细胞补给线或为药物研发提供新靶标
如果血管生成拟态的确为转移铺就了道路,那么阻止它就会拯救生命。 2000年3月的一个大冷天,上百位研究人员挤在美国盐湖城一个宾馆的礼堂内,迫切想观看就癌症研究中最具争议性的观点发起的终极对决。一边是爱荷华大学癌症中心癌症生物学家Mary Hendrix。1年前,她的团队报告称,肿瘤细胞能利用
癌症细胞补给线或为药物研发提供新靶标
如果血管生成拟态的确为转移铺就了道路,那么阻止它就会拯救生命。 2000年3月的一个大冷天,上百位研究人员挤在美国盐湖城一个宾馆的礼堂内,迫切想观看就癌症研究中最具争议性的观点发起的终极对决。一边是爱荷华大学癌症中心癌症生物学家Mary Hendrix。1年前,她的团队报告称,肿瘤细胞能利用血液
新算法突破实现药物靶标亲合力快速精准预测
海南大学药学院教授罗海彬团队联合中山大学药学院副教授李哲团队提出了一种基于组合结构的相对结合自由能 (CS-FEP) 的药物设计新方法,实现小分子药物与生物大分子靶标间的结合自由能(以下简称药物-靶标亲合力)的快速精准预测,取得药物设计关键技术的突破,实现自由能微扰(FEP)在药物设计新方法领域的国
Nature聚焦“死而复活”的抗癌药物
曾被誉为是转化研究的光辉范例,却在一次令人失望的临床实验后惨遭抛弃的一种抗癌药物,现在或许可以浴火重生。 Olaparib是首批开发靶向DNA修复酶的药物之一。本周,它将面临来自美国食品和药物管理局(FDA)顾问专家组的审查,在会议上FDA将做出决定是否批准该药在今年的晚些时候用于治疗卵巢癌的
预测抗癌药物活性方面获进展
癌症是目前世界人口死亡的第一原因。全世界每年因癌症死亡的人口超过720万人。而在中国,每年因癌症死亡的人口也超过了 170万。因此,开发新的抗癌药物是科学界和医学界的热点和难点。但直接采用实验的方法筛选抗癌药物具有花费大、时间长的特点。以小分子为例,现在已知的小分子化合物超过了1000万个,
抗癌药物研发:在失败中涅槃
包括免疫疗法在内的新一代癌症治疗方案可谓卓越非凡,但这一进步绝非一蹴而就,期间几多波折,也只有各大药物研发机构心中自知。一项新药在获批的道路上,注定有千万项药品研发项目的失败,科研人员从失败中吸取经验及教训,从而更深入地了解癌症发生、生长及转移机制,并以此开发出新的抗癌路径。本文以黑色素瘤、肺癌