中国学者Nature子刊揭示老药新用途
来自北京大学、首都医科大学、中国科技大学的研究人员证实，α1受体阻滞剂特拉唑嗪（terazosin，TZ）可激活Pgk1和Hsp90来提高抗压能力。这一研究发现发表在11月10日的《自然化学生物学》（Nature Chemical Biology）。 首都医科大学的刘磊（Lei Liu）教授、北京大学的李笑宇（Xiaoyu Li）研究员，以及任职于中国科技大学、北京大学和哈佛医学院的王嘉淮（Jia-huai Wang）教授是这篇论文的共同通讯作者。 随着新药研发投入持续增高、上市风险越来越大以及市场竞争加剧，新药研发面临着日益严峻的考验。特别是在全球金融危机的大环境下，成功研发上市一种高收益新药的难度越发凸显，而开发现有药物的新适应症，已日渐成为药物研发的一种重要策略。 特拉唑嗪是一种市场上广泛销售的选择性α_1肾上腺素能受体阻滞剂,最初用于轻、中度高血压的治疗。其药理特性与哌唑嗪相似,但其水溶性较哌唑嗪高25 倍,消......阅读全文
盐酸特拉唑嗪
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项
盐酸特拉唑嗪胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)取本品的细粉适量,加o.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含特拉唑嗪4g的溶液,滤过,滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在246nm的
盐酸特拉唑嗪片
性状本品为白色或类白色片。鉴别(1)照薄层色谱法(通则0502)试验供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪4mg),加甲醇4ml,振摇15分钟,静置分层后,取上清液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中含1mg的溶液。色谱条件采用硅胶GFs4薄层板,以乙酸乙酯-甲醇
关于盐酸特拉唑嗪片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 Ames试验、在体细胞遗传学试验、小鼠显性致死试验、在体中国仓鼠染色体畸变试验和V79细胞正向突变试验均未见潜在致突变性。 2、生殖毒性 大鼠每日灌胃8、30和120 mg/kg特拉唑嗪以研究对生育力/生殖影响。结果显示30mg/kg 组 (240mg/M2， 人最大推荐剂量
概述特拉唑嗪的药理毒理
A、良性前列腺增生（BPH） 与BPH有关的症状涉及膀胱出口阻塞，它包括两个基本组成部分：静态部分和动态部分。静态部分是前列腺增大的结果。一段时间内，前列腺会不断扩大。然而，临床研究表明，前列腺的大小与BPH症状的严重性或尿道阻塞的程度无关。动态部分是前列腺和膀胱颈平滑肌紧张增加的功能，导致膀胱
盐酸特拉唑嗪的检查方法
酸度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为3.0~4溶液的澄清度与颜色取本品0.10g,加90%甲醇溶液10m1溶解后,溶液应澄清;如显色,与黄色4号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂乙腈-水(20:
关于盐酸特拉唑嗪的简介
盐酸特拉唑嗪，是一种有机化合物，化学式为C19H26ClN5O4，是一种抗高血压药及泌尿生殖系统药，可用于治疗良性前列腺增生症，也可用于治疗高血压，可单独使用或与其他抗高血压药物如利尿剂或α1-肾上腺素能阻滞剂合用。 1、基本信息 化学式：C19H26ClN5O4 分子量：423.89
关于特拉唑嗪的基本介绍
特拉唑嗪，化学名为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(四氢呋喃-2-甲酰基)哌嗪，分子式为C19H25N5O4，是一种选择性α1受体阻滞剂，用于治疗良性前列腺增生症。 中文名称：特拉唑嗪 中文别名：TERAZOSIN(HYTRIN)；1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2
使用特拉唑嗪过量的介绍
盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90~94%；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。
盐酸特拉唑嗪的基本性状
本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。
盐酸特拉唑嗪的鉴别方法
(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的红外
盐酸特拉唑嗪的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的
关于特拉唑嗪的鉴别测定介绍
（1）取吸收系数测定项下的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版附录24页）测定，在211nm与246nm的波长处有最大吸收。 （2）红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。 （3）水溶液显氯化物鉴别反应中国药典1990年版二部附录35页）。
盐酸特拉唑嗪的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。溶剂见有关物质项下供试品溶液取本品约20mg,精密称定,置100ml量瓶中,加溶剂溶解并稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置100ml量瓶中,用溶剂稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中含10g的溶液。色谱条件用
关于特拉唑嗪的含量测定介绍
取本品约0.35g，精密称定，加冰醋酸25ml与醋酸汞试液6ml，振摇使溶解，加醋酐15ml，摇匀，加结晶紫批示液1滴，用高氯酸（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于42.39mg的C19H25N5O4·HCl [2] 。
盐酸特拉唑嗪胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品内容物的细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,
关于特拉唑嗪的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 在大鼠分娩前后开展的研究中， 120mg/kg/天（>人推荐最大剂量的75倍）剂量给药组在分娩后3周中幼鼠的死亡明显高于对照组。特拉唑嗪是否在母乳中分泌尚不清楚。因为许多药物都在母乳中分泌，所以特拉唑嗪给予哺乳期妇女时应当引起注意。 2、儿童用药 在对照性试验中，
盐酸特拉唑嗪片的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂乙腈-水-盐酸(200:800:0.9)。供试品溶液取本品细粉适量(约相当于特拉唑嗪12.5mg),置25ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪容解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置200m
简述特拉唑嗪的物化性质
1、物化性质 外观与性状：粉末 密度：1.332 g/cm3 熔点：281-283°C 沸点：664.5ºC at 760 mmHg 闪点：355.7ºC 稳定性：常温常压下稳定 储存条件：密封保存于阴凉、干燥处 2、安全信息 符号：GHS07 信号词：警告 危害声明：H3
关于盐酸特拉唑嗪的检查介绍
1、1-[(四氢呋喃-2-基)甲酰基]哌嗪（杂质V） 照高效液相色谱法（通则0512）测定。 供试品溶液：取本品约25mg，精密称定，置25mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀。 对照品贮备液（1）：取杂质Ⅴ对照品约10mg，精密称定，置100mL量瓶中，加乙腈溶解并稀释至刻度，摇匀
关于特拉唑嗪的生产方法介绍
1、生产方法 以糠酸为原料，用氯化亚砜氯化生成糠酰氯，再对哌嗪进行单酰化，单酰化产物还原后与4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉在三乙胺存在下缩合，即得特拉唑嗪。在乙醇中用盐酸酸化可得含两个结晶水的盐酸特拉唑嗪 [1] 。 2、用途 用于治疗高血压和用于改善良性前列腺增生症患者的排尿症
关于特拉唑嗪的药典信息介绍
1、主要活性成分 1-（4-氨基-6，7-二甲氧基-2-喹唑啉基）-4-（四氢呋喃-2-甲酰）哌嗪盐酸盐二水合物，按干燥品计算，含C19H25N5O4HCl应为98.0～102.0%。 2、性状 白色或类白色结品性粉末，味微苦，几乎无臭。 在水中略溶，在乙醇中微溶。 吸收系数 取本品，
关于特拉唑嗪的用法用量介绍
如果盐酸特拉唑嗪停药几天，应重新使用首次给药方案治疗。 良性前列腺增生： 1.首次剂量首次剂量为1mg，睡前服药。首次给药期间应密切观察病人，以避免发生严重的低血压反应。 2.维持剂量剂量应渐增至2mg,5mg或10mg，每日一次，直至获得满意的症状和/或流速改善。 3.常用剂量 10m
盐酸特拉唑嗪胶囊的基本性状
本品内容物为白色或类白色颗粒或粉末
关于特拉唑嗪的物质检查介绍
酸度 取本品0.2g，加水20ml溶解后，依法测定（中国药典1990年版附录44页）PH值应为3.0～4.5。 有关物质 取本品，加甲醇制成每1ml含20.0mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量。加甲醇稀释成每1m1中含0.2mg的溶液，作为对照溶液，照薄层色谱法（中国药典1990年版二部
盐酸特拉唑嗪的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色结晶性粉末;几乎无臭。本品在甲醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶。鉴别(1)取本品适量,加甲醇-水-盐酸(300:700:9)溶解并稀释制成每1ml中约含5g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在211m、246nm与331nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项
关于盐酸特拉唑嗪的鉴别测定介绍
一、来源 本品为1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑琳基)-4-(四氢-2-呋喃甲酰基)哌嗪盐酸盐二水合物，按干燥品计算，含C19H21N5O4•HCl应为98.0%~102.0%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶性粉末，几乎无臭。 本品在甲醇中溶解，在水中略溶，在乙醇中微溶。
盐酸特拉唑嗪胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,倾出内容物,囊壳用小刷拭净,再精密称定囊壳重量,求出平均装量。取内容物,研细,混合均匀,精密称取适量(约相当于特拉唑嗪2mg),置10oml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液
使用盐酸特拉唑嗪胶囊过量的介绍
盐酸特拉唑嗪过量可导致低血压。可以让病人保持仰卧位，以恢复血压和正常的心率。如果该方法无效，应采取补充体液的方法扩容。必要时，使用升压药并监测和维持肾功能。实验室数据表明，特拉唑嗪的血浆结合率为90～94%；因此，透析治疗对药物过量可能是无益的。
盐酸特拉唑嗪片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于特拉唑嗪2mg),置100ml量瓶中,加溶剂适量,超声使盐酸特拉唑嗪溶解,放冷,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照品溶液取盐酸特拉唑嗪对照品适量,精密称定,加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中