辉瑞三大成功案例：立普妥、络活喜、傲坦
评价竞争药物之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“疗效和安全性”。2012年初，毒胶囊事件出现后，很多企业在接下去的营销宣传中，强调“安全源于检验”或“安全源于生产”的药品质量管理理念。 当然，更多的企业在营销宣传中会重点阐述自己临床疗效的优越性：临床观察类的文章已经不在话下，偱证医学才是王道。然而，辉瑞公司却在2012年各种学术会议上宣传“质量源于结构”的概念，并且以三个心血管疾病用药为具体实例，剖析药物分子结构本身所具有的疗效和安全方面的优势，从本质上凸显产品差异性，使得医生心服口服。 降胆固醇药销量冠军：立普妥 所谓的药物“品类”，就是指同类品种的作用机理相同。比如他汀类药物，其作用机理都有抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶而起到降低胆固醇的功效。在上市销售的洛伐他汀（美降之）、辛伐他汀（舒降之）、普伐他汀（普拉固）、氟伐他汀（来适可）、阿托伐他汀（立普妥）和瑞舒伐他汀（可定）中，全部都因为具有共同的二羟......阅读全文
关于立普妥的作用机制介绍
立普妥是HMG-CoA还原酶的选择性、竞争性抑制剂。HMG-CoA的作用是将羟甲基戊二酸单酰辅酶A转化成甲羟戊酸，即包括胆固醇在内的固醇前体。临床研究、病理研究和流行病学研究显示，总胆固醇(TC)，低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和载脂蛋白B(apo B)血浆水平升高促进人动脉粥样化形成，是心血
概述立普妥的药物相互作用
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）（见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】）。 1.CYP 3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
关于立普妥药品的药物相互作用介绍
在应用他汀类药物治疗期间，与下列药物合用可增加发生肌病的危险性，如：纤维酸衍生物、调脂剂量的烟酸、环孢霉素或CYP3A4强抑制剂（如克拉霉素、HIV蛋白酶抑制剂及伊曲康唑）（见【注意事项】，“骨骼肌”和【药理毒理】）。 1.CYP 3A4强抑制剂：立普妥通过细胞色素P450 3A4代谢。立普妥
简述立普妥的基本介绍
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸，分子式为C66H68CaF2N4O10，分子量为1155.34000。 立普妥（英文商品名为Lipitor，
关于立普妥药品的基本介绍
阿托伐他汀（Atorvastatin），是一种化学品。化学名称(3R,5R)-7-[2-(4-氟苯基)-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-5-异丙基-吡咯-1-基]-3,5-二羟基庚酸，分子式为C66H68CaF2N4O10，分子量为1155.34000。 立普妥（英文商品名为Lipitor，
关于立普妥的使用禁忌介绍
1.活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2.已知对立普妥中任何成分过敏。 3.妊娠：立普妥禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药．孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害．正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质．动脉粥样硬化为慢性病变过程
关于立普妥的用法用量介绍
病人在开始立普妥治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内
关于立普妥药品的用法用量介绍
病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。 常用的起始剂量为10mg每日一次。剂量调整时间间隔应为4周或更长。本品最大剂量为80mg每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的
关于立普妥的适应症介绍
1、高胆固醇血症： 原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症(杂合子型)或混合性高脂血症(相当于Fredrickson分类法的IIa和IIb型)患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇升高、低密度脂蛋白胆固醇升高、载脂蛋白B升高和甘油三酯升高。 在纯合子家
关于立普妥药品的使用禁忌介绍
1.活动性肝脏疾病，可包括原因不明的肝脏转氨酶持续升高 2.已知对本品中任何成分过敏。 3.妊娠:本品禁止孕妇或可能受孕的育龄女性用药．孕妇服用本品时可能对胎儿造成损害．正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质．动脉粥样硬化为慢性病变过程，因
关于立普妥的毒理学研究介绍
在大鼠进行的一项2年研究中，给予大鼠的剂量水平10，30，和100mg/kg/日，在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤：一个是横纹肌肉瘤，另一个是纤维肉瘤．这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中
老人和儿童使用立普妥的相关介绍
1、儿童用药 ： 本品应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 本品在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日．尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3] 。 2、老年用药 ： 临床研究中39828名服用
概述立普妥对肝功能的影响
同其它降脂治疗一样，他汀类药物可引起肝功能生化指标异常。临床试验结果显示接受立普妥治疗的患者有0.7%出现血清转氨酶持续升高(2次或2次以上超过正常值上限3倍)。用药剂量为10，20，40和80mg的岸者转氨酶异常的发生事分别为0.2%，0.2%，0.6%和2.3%。 临床试验中服用立普妥的患
不同人群使用立普妥的相关介绍
1、儿童用药： 立普妥应只由专科医生在儿童中使用。本品在儿童的治疗经验仅限于少数(4-17岁)患有严重脂质紊乱如纯合子家族性高胆固醇血症的患者。 立普妥在这一患者人群的推荐起始剂量为10mg/日．尚无本品对该人群生长发育的安全性资料 [3]。 2、老年用药： 临床研究中39828名服用立
关于立普妥的临床不良反应介绍
临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发生率不能直接进行比较，同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。 立普妥安慰剂对照临床试验共纳人16066名患者(立普妥n=8755，安慰剂n=7311，年龄从10岁到93岁，39%为女性，91%为高加索白人，3%
关于立普妥对内分泌功能的介绍
他汀类药物能干扰胆固醇合成，从理论上说可抑制肾上腺和(或)性腺类固醉物质的合成。临床研究表明，立普妥不减少基础血浆皮质醇浓度或损害肾上腺储备。他汀类药物对男性生育能力的影响尚无足够的病例研究，对闭经前妇女垂体-性腺轴的影响目前尚不清楚．当他汀类药物与能够降低内源性类固醇激素水平或活性的药物如酮康
关于立普妥的非临床毒理学介绍
在大鼠进行的一项2年研究中，给予大鼠的剂量水平10，30，和100mg/kg/日，在高剂量的雌性大鼠肌肉中发现2个罕见的肿瘤：一个是横纹肌肉瘤，另一个是纤维肉瘤．这个剂量显示的血浆曲线下面积(0-24)值约为口服最大剂量80mg后人类平均血浆药物暴露的16倍。 在小鼠进行的一项2年致癌牲研究中
关于立普妥对骨骼肌的影响介绍
立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力，同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过正常值上限10
关于立普妥药品的使用注意事项介绍
1．骨骼肌 立普妥和其它他汀类药物偶有少数因横纹肌溶解引起肌红蛋白尿继发急性肾功能衰竭的病例报告。肾损害病业可能是出现横纹肌溶解的一个危险因素，这类患者需密切监测药物对骨骼肌的影响。 与其它他汀类药物一样，阿托伐他汀偶可引起肌病(肌病定义为肌肉疼痛或肌肉无力，同时伴有肌酸磷酸激酶CPK(超过
特殊人群使用立普妥的注意事项
老年患者：在健康老年人群(年龄≥65岁)中，立普妥的血药浓度较青年人的高(Cmax约为40%，AUC约为30%)。临床数据显示，给予任意剂量的立普妥，在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人(见【注意事项】，“老年用药”) 儿童：儿童人群中药代动力学数据尚不充分 [2]。 性别：立
关于立普妥的药代动力学介绍
1、吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比，
概述立普妥药品的药代动力学
1、药代动力学和药物代谢 吸收：立普妥口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随立普妥的剂量或正比例增加。立普妥(母体药物)的绝对生物利用度约为14%而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30%。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首
简述巴比妥的抑制作用
巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大，相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸，甚至致死。 巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应，减弱易化，增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流，减弱谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不
立普妥仿制药上市之谜－或被辉瑞“渔翁得利”？
如兰伯西的立普妥仿制药被“成功”阻止，其他公司生产的仿制药同样可能被迫推迟上市。 计划11月30日首家推出全球最畅销药立普妥仿制药的兰伯西，面对FDA严厉的阻挠，6个月的排他性销售计划可能泡汤。与此同时，辉瑞委托华生推出“授权版”立普妥，正可谓鹬蚌相争，渔翁得利。
孕妇及哺乳期妇女使用立普妥的禁忌介绍
1、妊娠 禁止孕妇或可能受孕的育龄女性服用立普妥．正常怀孕状态下体内血清胆固醇和甘油三酯水平升高，而胆固醇或胆固醇衍生物是胎儿发育的必需物质。动脉粥样硬化为慢性病变过程。因此原发性高胆固醇血症患者在怀孕期间停用降脂药物治疗对动脉粥样硬化疾病长期转归影响甚微。 目前缺乏足够的立普妥在孕期应用的
简述利普妥的药物相互作用
1、利普妥的相互作用： （1）利普妥与口服抗凝药合用可使凝血酶原时间延长，使出血的危险性增加。 （2）利普妥与免疫抑制剂如环孢素、红霉素、吉非罗齐、烟酸等合用可增加肌溶解和急性肾功能衰竭发生的危险。 （3）考来替泊、考来烯胺可使本品的生物利用度降低，故应在服用前者4小时后服用本品。 2、
简述普司立的药物相互作用
1．同其它硝基咪唑类药物相比，普司立对乙醛脱氢酶无抑制作用。 2．奥硝唑能抑制抗凝药华法林的代谢，使其半衰期延长，增强抗凝药的药效，当与华法林同用时，应注意观察凝血酶原时间并调整给药剂量。 3．巴比妥类药、雷尼替丁和西咪替丁等药物可使奥硝唑加速消除而降效并可影响凝血，因此应禁忌合用。 4．
美国辉瑞公司召回一批降胆固醇药立普妥
美国辉瑞制药公司12月21日宣布召回一批总量约1.9万瓶的降胆固醇药立普妥，原因是有消费者投诉称该药物的瓶体散发“异常”气味。 辉瑞公司在一项声明中说，立普妥的药瓶是由外部制造商提供的，但辉瑞没有提供该厂家的具体名称。辉瑞还表示，瓶体散发的异味对患者身体健康所造成的影响“微乎其微”。
－辉瑞三大成功案例：立普妥、络活喜、傲坦
评价竞争药物之间孰优孰劣最简单的双重维度就是“疗效和安全性”。2012年初，毒胶囊事件出现后，很多企业在接下去的营销宣传中，强调“安全源于检验”或“安全源于生产”的药品质量管理理念。 当然，更多的企业在营销宣传中会重点阐述自己临床疗效的优越性：临床观察类的文章已经不在话下，偱证医学才是王道。然
辉瑞“立普妥”ZL到期－“到期ZL药”的便宜没那么好占
从去年开始，关于辉瑞公司降胆固醇药品“立普妥”ZL将在2011年11月到期的消息便频频见诸报端。“立普妥”之所以如此受瞩目，是因为它给辉瑞带来了巨大的商业价值，堪称“王牌”。在2010年全球最畅销的20种药品名单中，立普妥以全年销售收入达118亿美元居于首位。 即将到期的ZL药不只有立普妥