上海药物所用马兜铃酸诱发肾脏毒性机制有新发现
马兜铃酸(AA)是马兜铃酸肾病(aristolochic acid nephropathy, AAN)的致病原因，最新研究显示它也可能是巴尔干地方性肾病(Balkan endemic nephropathy, BEN)的致病原因，已经引起了国际上的高度重视，但其导致肾毒性的机理并不清楚。上海药物所安评中心肖瑛博士生与全体人员，经过五年的努力，应用世界上少有的肝脏P450还原酶基因特异性敲除小鼠模型，将毒理学、药代动力学、分子生物学等多学科相结合，深入系统的研究了马兜铃酸导致肾脏毒性的机理，首次发现了肝脏P450酶在AA肾毒性中起了重要的解毒作用，其中CYP1A2亚型参与了AA的体内清除过程。并首次建立了AA急性肾损伤小鼠模型。这些结果将对于肾脏毒性的预防尤其是巴尔干地方性肾病的预防和进一步深入研究打下了良好的基础。 以上结果最近已被国际上著名杂志“Kidney International(IF=4.773)”(属于“自然”科学......阅读全文
简述双氯芬酸缓释胶囊的药代动力学
1、药物过量 ： 药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。 2、药代动力学： 口服吸收，完全。与食物同服降低吸收率。缓释口服药在约4小时后血药浓度达峰值，表观分布容积
关于枸橼酸钾颗粒的药代动力学介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇及哺乳期妇女慎用。 2、儿童用药：儿童应用本品后应注意电解质和酸碱平衡。 3、老年用药：老年人肾脏清除K+能力下降，应用本品较易发生高钾血症，宜慎用。老年人应用本品也应注意电解质和酸碱平衡。 4、药代动力学：本品口服后可迅速被胃肠道吸收，约吸收给药量90%。体
简述氨甲苯酸注射液的药代动力学
１、氨甲苯酸注射液的药代动力学： 口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg，峰值一般为4～5ug/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维恃3～5小时。服药24小时，36%±5
氨甲环酸注射液的药代动力学
按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20ug/ml； 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血脑屏障，脑脊液内浓度可达有效水平(1ug/ml),脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右，静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
简述马来酸依那普利分散片的药代动力学
马来酸依那普利是前药，在肝脏被激活成为有活性的依那普利拉。药物的吸收（大约50-70%），不受同时进食的影响。口服后3-4小时达血药浓度峰值，血浆蛋白结合率约50%。依那普利拉主要经肾脏排泄，重复给药后累积半衰期（有效半衰期）为11小时，依那普利拉的清除半衰期为35小时。肾功能受损的病人，依那普
氨甲环酸胶囊的药代动力学及贮藏
药代动力学 口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%
简述马来酸氨氯地平片的药代动力学
据资料报道，健康受体者口服本品5mg后，约7.6小时血药浓度达峰，峰浓度约为3.05ug/ml，消除半衰期约为48.6小时，本品通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，代谢物由尿液排出。
氨甲环酸注射液的药代动力学
按体重静注15mg/kg，1小时后血药浓度可达20ug/ml； 4小时后血药浓度为5ug/ml。本品能透过血脑屏障，脑脊液内浓度可达有效水平(1ug/ml),脑脊液中纤维蛋白降解产物可降低到给药前的50%左右，静注量的90%于24小时内经肾排出。本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
富马酸阿奇霉素胶囊的药代动力学
本品口服后，2－3小时血药浓度达峰，生物利用度约47%，且生物利用度不受摄入食物种类的影响，血浆消除半衰期接近于组织消除半衰期，为2~4天。本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度(可高出血浓度达50倍)，提示本品与组织大量结合，单次给药500MG，肺扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数
关于夫西地酸滴眼液的药代动力学介绍
1、夫西地酸滴眼的药代动力学： 夫西地酸滴眼液的处方保证了与结膜囊更长时间的接触，每日两次的给药剂量保证了夫西地酸在泪液中充足的浓度。单次给药夫西地酸滴眼液后1、6、12小时后夫西地酸在泪液中的平均浓度分别为3～40、3～10和0～6μg/ml，根据给药方式的不同，生物半衰期范围为1.4～7.
中科院神经所与上海药物所合作研发原创药
1月23日，生物节律紊乱体细胞克隆猴模型成果新闻发布会在上海松江区G60脑智科创基地举行。当天，中科院神经科学研究所与中科院上海药物研究所签署战略合作协议。据悉，双方将以国家需求为导向，创建非人灵长类动物药物筛选疾病模型，建立高效的筛选机制，挖掘和验证药物新靶点，基于疾病机制，开发原创新药，同时
克罗米芬药的药代动力学
口服后经肠道吸收，进入肝血流循环。T1/2一般为5～7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道，然后自粪便排除，部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。 【贮藏】常温（10℃-30℃）贮存，置于儿童不可触及处。遮光，密封保存。 【规格】 1.片剂：每片50mg。 2.
马兜铃酸致癌有新证
很多人借助草药补充剂来改善健康状况。在东亚地区，人们坚信传统医学的疗效，未经加工的草药和现代药品被一起陈列在药房中。但是两项新研究指出，在某些补充剂中发现的一种成分可能会致癌。 正在被讨论的这种成分是马兜铃酸，这是在多叶、多花的葡萄藤中发现的一种被称作马兜铃属的化合物。几个世纪以来，马兜
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall cl
磺胺类药物的药代动力学参数测定实验
实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程，包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程，通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数，如清除率（CL）、表观分布容积（Vd）、半衰期（t1/2）、消除速率常数（k）等。药物总清除率（overall clear
非线性药代动力学
药物消除有特异性和饱和性。药物浓度低时，为一级代谢，药物浓度较高时，呈饱和状态，为零级代谢。非线性代谢的药物，其半衰期不是常数，随给药剂量的增大而增大，另外，血药浓度与给药剂量不完全成正比，较高浓度时，再给较小的剂量，也会使血药浓度有大幅度的增加，容易产生药物中毒。
利福平的药代动力学
利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度(Cmax)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax)为11mg/L。该品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治
地高辛的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度15～25ng/mL，血浆蛋白结合率低，为20%～25%。主要经肝微粒体酶代谢消失，消除半衰期一般为4～7天。由胆汁排出，再循环后，由尿排出。
可的松的药代动力学
可的松是肾上腺皮质分泌的糖皮质激素，本身无活性，需在体内代谢成氢化可的松才起作用。亦有一定程度的盐皮质激素样作用。醋酸可的松口服易从胃肠道吸收，约1h血浓达峰值。迅速在肝内代谢成有活性的氢化可的松，其血浆生物学作用的t1/2仅30min。肌注其混悬剂则吸收较口服慢得多。
泼尼松的药代动力学
口服后吸收迅速而完全，生物半衰期约60min，在体内可与皮质激素转运蛋白结合转运至全身。泼尼松本身无生物学活性，需在肝脏内转化成泼尼松龙而发挥作用。体内分布以肝脏含量最高，血浆次之，脑脊液、胸腹水中也有一定含量，而肾和脾中较少。代谢后由尿中排出。泼尼松在肝内将11-酮基还原为11-羟基而显药理作用。
肝素的药代动力学
肝素口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射均吸收良好，吸收后分布于血细胞和血浆中，部分可弥散到血管外组织间隙。其静脉注射后能与血浆低密度脂蛋白高度结合成复合物，也可与球蛋白及纤维蛋白原结合，由单核-吞噬细胞系统摄取到肝内代谢，经肝内肝素酶作用，部分分解为尿肝素。肝素静脉注射后半衰期为1～6h，平均1.
地塞米松的药代动力学
地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活
什么是药代动力学
更简单的来讲，药代动力学是研究药物进入人或动物体内后，机体对药物的作用的研究。而药效动力学是研究药物进入机体后，药物对机体的作用。药代动力学的目的是：搞清楚药物在体内的过程，重要的是量化地研究药物在体内的浓度水平是可以控制的，是安全的，是可以认为监控、调整的！
浅谈药代动力学PK
谈及用药说明书，像小编这种外行人都看得出来，其中涉及的学问深不可测。想想一种新药，从前期的非临床摸索实验，最终得到临床验证推向市场，其间经历绝非一日之寒。那么，如此任重道远的研究，主要都在琢磨啥呢 咳咳...这就不是一两句话可以说得清道得明的事儿了.....但是！对于药代动力学（pharmacoki
关于必舒胃片的药代动力学的药代动力学介绍
必舒胃片从胃肠道吸收不完全，生物利用度约为26%，进食的同时服药可减少吸收，使生物利用度降至10%～20%。口服后2～3h血药浓度达峰值，口服25mg和50mg峰浓度分别为24～32ng/ml和51～62ng/ml。肌注吸收良好，20min后达峰浓度90ng/ml，与静脉注射相同。必舒胃片在全身
异维A酸红霉素凝胶的药代动力学及贮藏
药代动力学 外用红霉素很少吸收入血，经皮吸收任何微量异维A酸的代谢、分布和消除均与口服途径一致，长期外用异维A酸经皮吸收可忽略不计。 贮藏 密封，在阴凉处（不超过20℃）保存。
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维
替卡西林钠克拉维酸钾的药代动力学
克拉维酸及替卡西林的药代动力学密切相关，二成份均良好地分布于体液和组织中。克拉维酸及替卡西林与血清结合程度较低，分别为20%和45%。 和其它青霉素一样，替卡西林主要通过肾消除，克拉维酸也通过此路径排泄。
氨甲环酸胶囊的药理毒理及药代动力学
药理毒理 血循环中存在各种纤溶酶(原)的天然拮抗物，如抗纤溶酶素(antiplasmin)等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。但这些拮抗物不能阻滞已吸附在纤维蛋白网上的激活物(如尿激酶等〕所激活而形成纤溶酶。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维
简述马来酸咪达唑仑片的药代动力学
本品口服后吸收迅速而完全，首过效应明显，达峰时间0.5～1.5小时，人体绝对生物利用度为40%。分布于全身各组织，易透过血脑屏障，血浆蛋白结合率96～98%。表观分布容积0.7～1.2升/公斤。可透过胎盘屏障进入胎儿血液循环，乳汁中可少量排出。主要在肝脏代谢，主要活性代谢产物为α-羟基咪达唑仑，