磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall clearance,CL)定义为单位时间内含有从机体清除总药量的血浆体积。Vd为表观分布容积,对于大多数药物来说,并非解剖隔室的容积。单室模型(图1)是将机体设想为单个均一隔室的高度简单化模型,其体积为Vd,Q药量可经静脉注射后迅速进入该隔室中,亦可经代谢或排泄从隔室中排出。单室模型恒速输注给药时,血药浓度以近于指数形式达到稳态值。双室模型(图23-2)是广泛应用的近似模型,其模型中将各组织集中一处为周边室,而中央室通常为血浆(或对于少数分布极快的药物则为血浆及血管外间隙之和)。在双室模型中,药物分子出入周边室仅可通过中央室方可进行。 ......阅读全文

磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall clear

磺胺类药物的药代动力学参数测定实验

实验方法原理 药物代谢动力学主要研究机体对药物的处置过程,包括吸收、分布、代谢、排泄等。为了描述药物的体内处置过程,通常使用房室模型进行模拟。使用房室模型可计算相关药代动力学参数,如清除率(CL)、表观分布容积(Vd)、半衰期(t1/2)、消除速率常数(k)等。药物总清除率(overall cl

吡啶磺胺的药代动力学

  吡啶磺胺口服后血浆半衰期为6.5h。其最大缺点是口服后血中乙酰化物浓度高,且尿中药物原型及乙酰化物的溶解度均比较低,易在肾脏析出结晶损害肾脏,而且胃肠道反应多见,国内已不用。

简述利尿磺胺的药代动力学

  口服后在胃肠道迅速吸收但不完全,生物利用度为50%~75%,约30min起效,血浆药物浓度达峰时间为1h,作用维持4h。静脉注射后5min起效,30min内尿Na+排出量可高达用药前的25倍,24h内排尿量可达8~10L。血浆半衰期为0.2~0.25h。肾功能不全时,半衰期可延长至10h,血浆蛋

多肽类药物的药代动力学研究

蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林

关于磺胺5的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于醋酰磺胺的药代动力学介绍

  醋酰磺胺滴眼后对组织的穿透力强,可透入眼部晶体及眼内组织而达到较高的浓度,30%的溶液滴眼少量可吸收入角膜,5min后在角膜的浓度可达0.1%,故可作为真菌性角膜炎的辅助治疗。在角膜上皮缺损时吸收则显著提高,房水浓度可高达950μg/ml。电离子导入疗法能使醋酰磺胺对角膜穿透力大为增加。

柳氮磺胺吡啶的药代动力学介绍

  柳氮磺吡啶的吸收随个体而异,一般较差。口服后在胃肠道吸收少,通过胆汁可重新进入肠道,药物在服用后1~2h于血浆中出现,3~5h可分解释放出磺胺吡吡啶,未被吸收部分被回肠末段和结肠细菌分解为5-氨基水杨酸与磺胺吡吡啶,残留部分自粪便排出。5-氨基水杨酸几乎不吸收,大部分以原形由粪便中排出,在粪便中

关于酞磺胺噻唑的药代动力学

  该品口服后仅少量吸收,约95%残留在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其抑菌作用,仅5%缓慢水解为磺胺甲恶唑而被吸收。血内磺胺浓度一般低于15μg/ml,但也有高达60μg/ml。

关于磺胺多辛的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

关于磺胺嘧啶片的药代动力学介绍

  本品口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3~6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30~60mg/L。本品在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血

关于周效磺胺的药代动力学介绍

  磺磺胺多磺胺多辛口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺多辛0.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺多辛血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170

复方磺胺甲恶唑片的药代动力学

  该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学介绍

  1、药物过量:  磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。  2、磺胺嘧啶锌软膏的药代动力学:  当磺胺嘧啶锌软膏与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,磺胺嘧啶血药浓度约可达10~20mg/L,当创面广泛,用药量大时,吸收增加,血药浓度可更

关于磺胺甲恶唑的药代动力学介绍

  磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/mL。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,

关于磺胺嘧啶速释片的药代动力学介绍

  磺胺嘧啶速释片口服吸收快,约可吸收给药量的70%以上,单次口服2g后游离血药峰浓度(Cmax)约为30~60mg/L。磺胺嘧啶速释片可透过血-脑脊液屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%。该药的血消除半衰期(t1/2

关于磺胺嘧啶混悬液的药代动力学介绍

  磺胺嘧啶混悬液口服后易自胃肠道吸收,约可吸收给药量的70%以上,但吸收较缓慢,给药后3—6小时血药浓度达峰值,单次口服2g后游离血药峰浓度约为30—60mg/L。  磺胺嘧啶混悬液在体内分布与磺胺异噁唑相仿,可透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液

关于磺胺二甲嘧啶的药代动力学介绍

  口服该品后迅速自胃肠道吸收,在体内分布广泛,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血药浓度的30%~80%,血浆蛋白结合率为80%,血中乙酰化率为15%~40%,血消除半衰期(t1/2a)为5~7小时。主要从尿排泄,2天内50%的药物从尿中排出,其中约70%为乙酰化物。

简述复方磺胺甲恶唑颗粒的药代动力学

  复方磺胺甲恶唑颗粒中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0m

药代动力学参数有哪几个

半衰期,曲线下面积,峰浓度,达峰时间,谷浓度,平均稳态浓度,清除率,表观分布容积,平均滞留时间...

复方磺胺甲恶唑注射液的药代动力学

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg和SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于复方磺胺甲噁唑片的药代动力学介绍

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于复方磺胺甲恶唑片的药代动力学介绍

  该品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

关于酞磺胺噻唑的药理毒理及药代动力学

  药理毒理  该品为磺胺类抗菌药,口服后吸收量极少,在肠道内缓慢分解出磺胺噻唑而发挥其较强的抑菌作用,该品对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用,但细菌对该类药物的耐药现象普遍,肠杆菌科等细菌对其耐药菌株增多。  该品为广谱抑菌剂,其作用机制为在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于

关于磺胺嘧啶钠注射液的药代动力学介绍

  磺胺嘧啶钠注射液吸收后广泛分布于全身组织和体液,后者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透过血脑屏障,脑膜无炎症时,脑脊液中药物浓度约为血药浓度的50%,脑膜有炎症时,脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50%~80%,也易进胎儿血循环。本品的消除半衰期在正常肾功能者约为10小时,肾功能衰竭者可达

简述奥司他韦的药代动力学参数

  由于形成前药,奥司他韦有较好的药代动力学性质,在口服30分钟后被吸收,有75%以碳酸盐的形式进入循环,而未成盐的只有5%进入循环。2~3小时后血药浓度达峰,其在体内可以定向分布至肺部、支气管、鼻窦、中耳等部位。奥司他韦在体内经肾以羧酸原药的形式排泄,清除半衰期6-10小时。

药代动力学有哪些实验步骤

1.新药在相应病人体内的药代动力学研究,包括单次给药或/和多次给药的药代动力学研究;2.如新药为前体药物或在人体内主要以代谢方式进行消除的药物,需进行新药的代谢途径、代谢结构及其药代动力学的研究。3.根据新药管理学特点、临床用药需要及试验试验条件的可行性,研究者可选择性地进行:1)新药与其它药物相互

简述磺胺甲噁唑/甲氧苄啶的药代动力学

  磺胺甲噁唑/甲氧苄啶吸收后两种成分全身分布良好,其中TMP的脂溶性比SMZ高,具有更大的分布容积,且TMP主要集中在前列腺液和阴道液等相对酸性环境中。TMP和SMZ按1:5的比例制成的复方药物,可以产生1:20的血浆浓度比,系最佳抗菌效应比。两种成分在体内过程相似,给药后2h可达血药浓度峰值,其

概述复方磺胺甲恶唑注射针剂的药代动力学

  本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90%以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1~4小时达到。给予TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ

简述复方磺胺甲噁唑注射液的药代动力学

  注射后二者均可迅速吸收广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β )分别为10小时和8~10小时,肾功能减退者,半衰期延长,需调整剂量。