上海药物所用马兜铃酸诱发肾脏毒性机制有新发现
马兜铃酸(AA)是马兜铃酸肾病(aristolochic acid nephropathy, AAN)的致病原因，最新研究显示它也可能是巴尔干地方性肾病(Balkan endemic nephropathy, BEN)的致病原因，已经引起了国际上的高度重视，但其导致肾毒性的机理并不清楚。上海药物所安评中心肖瑛博士生与全体人员，经过五年的努力，应用世界上少有的肝脏P450还原酶基因特异性敲除小鼠模型，将毒理学、药代动力学、分子生物学等多学科相结合，深入系统的研究了马兜铃酸导致肾脏毒性的机理，首次发现了肝脏P450酶在AA肾毒性中起了重要的解毒作用，其中CYP1A2亚型参与了AA的体内清除过程。并首次建立了AA急性肾损伤小鼠模型。这些结果将对于肾脏毒性的预防尤其是巴尔干地方性肾病的预防和进一步深入研究打下了良好的基础。 以上结果最近已被国际上著名杂志“Kidney International(IF=4.773)”(属于“自然”科学......阅读全文
上海药物所用马兜铃酸诱发肾脏毒性机制有新发现
马兜铃酸(AA)是马兜铃酸肾病(aristolochic acid nephropathy, AAN)的致病原因，最新研究显示它也可能是巴尔干地方性肾病(Balkan endemic nephropathy, BEN)的致病原因，已经引起了国际上的高度重视，但其导致肾毒性的机理并不清楚。上海药物所安
止血环酸的药代动力学
1、血药浓度健康成年人单剂（500mg片）口服本品的药代动力学参数如下所示：单剂（500mg) 口服给药时氨甲环酸的药代动力学参数（n=5)。 2、分布：大鼠单剂经口给C-氨甲环酸时，大部分器官内的与总血药浓度相同，给药2小时后显示最髙浓度；肾、肝的血药浓度髙于血液，其它器官的血药浓度低于血液
萘啶酸的药代动力学
口服后自胃肠道迅速吸收，部分在肝脏代谢成为具抗菌活性的与萘啶酸相仿的羟化萘啶酸并经肾脏快速排泄。本品以原型及代谢物经尿排泄。其他代谢物包括与萘啶酸、羟化萘啶酸结合的葡萄糖醛酸及二羧酸衍生物。羟化萘啶酸占血液中药物生物学活性的30%，尿液中活性的85% 与药物结合的血浆蛋白 口服1g后2小时在
酮酸片的药代动力学
慢性肾功能不全患者和正常对照组空腹口服α-酮酸后血浆 支链 酮酸的浓度均快速升高, 并且在2小时左右恢复至基础水平，其中酮 异亮氨酸和酮 亮氨酸升高的幅度较酮 缬氨酸明显。
简述维A酸片的药代动力学
1、药代动力学 ： 口服吸收良好，2～3小时血药浓度达峰。吸收后与维生素A在体内的主要代谢产物和活性形式相同，主要是在葡萄糖醛酸转移酶的催化下生成葡萄糖醛酯代谢物而排出体外。本品主要在肝脏代谢，由胆汁和尿中排出。 2、贮藏：遮光、密闭、在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。 3、包装：双铝塑，
氨基已酸片的药代动力学
本品口服吸收迅速完全，2小时内可达血浆峰的浓度，生物利用度为80%。分布于血管内外间隙，并迅速进入细胞、胎盘。本品在血中以游离状态存在，不与血浆蛋白结合，在体内维持时间短，不代谢，给药后12小时，有40%～60%以原形从尿中迅速排泄。T1/2为61～120分钟。
多肽类药物的药代动力学研究
蛋白多肽类药物的体内检测难度很大，要求检测方法应具有高度的专属性，以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性，而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体，已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林
关于泛影酸的药代动力学介绍
主要供血管内注射。口服后在胃肠道吸收不佳，但可达尿路显影程度。经皮下、肌内、关节腔、胸、腹膜腔和支气管腔内给药都能良好吸收，但高浓度时有局部刺激，经膀胱粘膜也能少量吸收。 泛影酸注入血管后迅速从肾脏排泄，只有少量经肝、胆排泄；在肾功能不佳或用量较大时，经肝、胆排泄比例增大。在体内代谢过程中一般
氯贝酸铝片的药代动力学
本品从胃肠道吸收完全但缓慢。血浆蛋白结合率高，可达95%～97%。口服单次剂量后2～6小时血药浓度达峰值。降血脂作用在服药2～5日内出现，停药3周后作用消失。半衰期在正常人为6～25小时。口服后在肠道内迅速去酯化，并在肝脏内经首关代谢产生有活性的氯贝丁酸，口服剂量的95%～99%以游离型或结合型
简述异维A酸凝胶的药代动力学
1、药物相互作用： 使用该凝胶治疗期间，其他局部治疗粉刺的药物应慎用，特别是含有剥脱剂（如过氧化苯甲酰）或具有剥脱作用的清洁剂的药品。 2、药代动力学： 本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
关于氨甲苯酸的药代动力学介绍
氨甲苯酸的药代动力学： 1、氨甲苯酸口服后胃肠道吸收率为69%士2%。体内分布浓度依次为肾肝心脾肺血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg，峰值一般为4～5ug/ml。 2、氨甲苯酸口服8小时血药浓度已降到很低水平；静注后有效血药浓度可维恃3～5小时。服药24小时，3
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
关于水合酸安定的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服后在胃中酸性条件下迅速水解成去甲西泮被吸收。去甲西泮为活性化合物，t1/2为2～5天。经肝脏代谢，肾脏排泄，能通过胎盘屏障，亦可自乳汁分泌。 2、药物相互作用 抗酸剂能减缓水合酸安定向去甲地西泮的转换，但不影响吸收速度。酒精、巴比妥类、吩噻嗪类药、单胺氧化化酶抑制剂、西
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道，维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关，吸收范围为使用量的1%到31%不等，局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
简述马来酸依那普利胶囊的药代动力学
依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。 服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变
氨甲环酸胶囊的药代动力学
口服后吸收较慢且不完全，吸收率为30%～50%。t1/2约为2小时，达峰值时间一般在3小时。本品能透过血脑屏障。如按体重口服20mg/kg，则血清抗纤溶活力可维持7～8小时，组织内17小时，尿内48小时。口服量39%于24小时内经肾排出，本品在乳汁中分泌，其量约为母体血药浓度的1%。
论文“马兜铃酸导致肝癌”－含马兜铃酸的中草药还能吃吗？
论文称：不同国家地区肝癌中马兜铃酸突变比率。红色越多，代表肝癌发生和马兜铃酸导致突发相关。 这两天，“马兜铃酸”成了热词。很多人其实并不懂得什么是马兜铃酸，但是被一篇在网上传播甚广的科技文章吓到了。10 月 18 日，有专业杂志发表封面文章，提示含有马兜铃酸的中草药，是导致亚洲肝癌高发的重要原
关于碘番酸片的药代动力学介绍
碘番酸片口服后在胃内不溶解，在小肠内溶于碱性肠液中，依靠被动扩散透过肠黏膜被吸收。蛋白结合率高，主要与血浆白蛋白结合。在肝脏代谢，主要转化为不透X线的葡糖醛酸结合物(糖苷体)。此类糖苷体从胆汁排入肠道后不被再吸收。 碘番酸片口服后4小时可在胆囊内出现，14～19小时胆囊显影最佳。肝外胆管可在服
异维A酸红霉素凝胶的药代动力学
外用红霉素很少吸收入血，经皮吸收任何微量异维A酸的代谢、分布和消除均与口服途径一致，长期外用异维A酸经皮吸收可忽略不计。
简述二巯丁二酸的药代动力学
二巯丁二酸口服易吸收，达峰时间30分钟，在血中约95%与血浆蛋白结合，分布容积较小，半衰期t1/248小时。主要分布在肾脏，依次为肺、肝、心、肠和脾等。铅中毒儿童服用后有肝-肠循环，迅速以原形和代谢物经肾排出。经肾消除速度与血铅浓度成正相关。铅中毒儿童和成年人及健康志愿者的肾清除率分别为每分钟1
氯膦酸二钠胶囊的药代动力学
●吸收 与其它二膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于30分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前2小时服用氯膦酸盐作为参比
萘啶酸的药理毒理与药代动力学
药理毒理 本品为第一代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。 药代动力学
关于夫西地酸的药代动力学介绍
口服易吸收，空腹服用0.5g，2～3h血药浓度可达30μg/ml；每8小时1次重复给药，连续4天，血药浓度可达50～100μg/ml。服用钠盐后的血药浓度高于服用游离酸。体内分布广泛，但不易透过血-脑脊液屏障，仅在脑膜炎症时可见微量药物，但可进入胎儿循环或进入乳汁中。血浆半衰期为5～6h，血浆蛋
关于双氯芬酸的药代动力学介绍
使用双氯芬酸口服液、直肠栓剂，或通过肌内注射双氯芬酸均可迅速被吸收。当使用肠溶片时，尤其与食物同服时，吸收则趋于缓慢。尽管口服双氯芬酸吸收迅速且完全，2h可达血药峰值，但首过代谢明显，进入全身循环的药物仅达50%。双氯芬酸也经皮吸收。在治疗浓度时，蛋白结合率高于99%。可渗进滑膜液中，一直可以保
双氯芬酸钾片的药代动力学
据文献资料报道：吸收双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片，20-60分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。约一半的双氯芬酸在
关于依托度酸胶囊的药代动力学介绍
据国外文献报道，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度－时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200－600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度（Cmax）介
药物安评“上海标准”获国际通行证
几天前，重大新药创制国家科技重大专项新闻发布会在科技部举行，我国药物非临床安全性评价平台（GLP）建设取得了系列重要突破，核心关键技术达到国际先进水平、实现了与国际接轨。中科院上海药物所药物安全评价中心是承担单位之一，中心主任任进在会上介绍了该中心对马兜铃酸肾病的研究。当她赶回上海，美国食品药品监督
思密达药代动力学
该药不进入血液循环系统，并连同所固定的攻击因子随消化道自身蠕动排出体外。该药不影响X光检查，不改变大便颜色，不改变正常的肠蠕动。
马兜铃酸致癌有新证
很多人借助草药补充剂来改善健康状况。在东亚地区，人们坚信传统医学的疗效，未经加工的草药和现代药品被一起陈列在药房中。但是两项新研究指出，在某些补充剂中发现的一种成分可能会致癌。 正在被讨论的这种成分是马兜铃酸，这是在多叶、多花的葡萄藤中发现的一种被称作马兜铃属的化合物。几个世纪以来，马兜