WIKI资讯
WIKI资讯
天然先导化合物是创新药物研究重要的基础，中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室赵勤实研究组多年来一直从事天然先导化合物发现与研究工作，在Journal Medicinal Chemistry和European Journal Medicinal Chemistry等药物化学权威杂志上发表系列文章，最近研究组在vibsanin B的药物化学研究方面取得新的进展。图1 苗头化合物12f的发现 赵勤实研究组与上海交通大学陈竺院士研究团队合作，前期对vibsanin B的作用机制与靶点开展了研究，发现HSP90是其抗炎作用靶点（J. Immunol., 2015, 194: 4489-4497）。双方继续开展研究，设计合成了约120个vibsanin B的衍生物，系统地研究了细胞毒活性及其构效关系，最终发现了一个活性较母体化合物提升10倍，且毒性大幅度降低的苗头化合物12f（图1）。然后采用计算机辅助......阅读全文
“建设海洋强国，我一直有这样一个信念。”2018年6月，习近平总书记在青岛考察时强调。 中国科学院海洋研究所——我国成立的第一个专门从事海洋科学研究的国立机构，始终以习近平总书记“三个面向”要求为指引，不断深化科技体制改革，瞄准聚焦建设“海洋强国”的国家战略需求，解决自主创新核心关键问题，引领
新药研发向来是一场勇敢者的征途，大浪淘沙，剩者为王。 在“寻找治疗疾病的新药，为人民解除病痛”的过程中，已有88年历史的中国科学院上海药物研究所（以下简称药物所）一直扮演着举足轻重的角色。 30年前，新药研究国家重点实验室的成立仿佛给药物所的新药创制装上了一个引擎，加速其走过跟
1前言 近日，欧美多国科学家在Nature Reviews Drug Discovery杂志发表了题为Cryo‑EM in drug discovery: achievements, limitations and prospects的重要综述，系统阐述了Cryo-EM（Cryo-electr
人类免疫缺陷病毒（human immunodeficiency virus, HIV），即艾滋病（AIDS，获得性免疫缺陷综合征）病毒，是造成人类免疫系统缺陷的一种病毒。1983年，HIV在美国首次发现。它是一种感染人类免疫系统细胞的慢病毒（lentivirus），属逆转录病毒的一种。 IV通
①谢毓元院士（左二）在实验室指导工作 ②陈凯先院士在实验室 ③丁健院士在实验室指导工作 ④蒋华良院士完成抗疫科研任务从武汉返所 ⑤耿美玉研究员介绍GV-971 ⑥李佳研究员在新药筛选中心 新药研发向来是一场勇敢者的征途，大浪淘沙，“剩”者为王。 在“寻找
在筛选一种可阻断细菌生物合成通路的化合物时，研究人员发现了一种抗生素先导物，它以调控RNA结构中的分子交换位点为靶标，使病原体停止生长。 1940-1960年是发现抗生素的黄金时代，而Selman Waksman的研究则宣告了这一时代的到来。这位生物化学家兼微生物学家创造了“antibioti
本期为大家带来关于巨噬细胞的最新研究进展，带领大家一起学习了解近期研究发现的关于巨噬细胞的新功能、新特点和新应用。 【1】Cancer Res：同济医学院学者发现巨噬细胞分泌外泌体促进结直肠癌转移侵袭 DOI： 10.1158/0008-5472.CAN-18-0014 临床和实验证据都表
过去100年发生的多起事件让世人密切关注未来发生传染病大流行的风险。2018年是1918年流感流行的100周年，估计有数千万人死于100年前那次流感。现在拥有比一个世纪前更好的干预措施，季节性流感疫苗，但不一定完全有效预防。每年需要接种或选择接种的人所占比例较小。世界上还有抗生素可以帮助治疗细菌
近日，中国海洋湖沼学会组织学会分支机构、学会理事，以及海洋与湖沼领域相关单位推荐2018年“中国海洋与湖沼十大科技进展”项目，共推荐了24项。经学会理事投票，评选出2018年度“中国海洋与湖沼十大科技进展”，现将评选结果予以公布。 一、首次确认了北太平洋存在千年尺度的淡水事件 项目进展：该
12月6日，国家自然科学基金委员会（以下简称基金委）审议批准同意“基于化学小分子探针的信号转导过程研究”重大研究计划（以下简称该计划）结束。该计划是基金委在“十一五”期间启动的第一批重大研究计划，也是基金委启动的化学生物学领域的第一个重大研究计划。自2007年2月启动以来，共资助项目160项，其
【51/52】2019年4月4日，清华大学柴继杰课题组、中科院遗传发育所周俭民课题组和清华大学王宏伟课题联合同期背靠背发表两篇重量级Science文章，完成了植物NLR蛋白复合物的组装、结构和功能分析，揭示了NLR作用的关键分子机制，是植物免疫研究的里程碑事件。两篇文章分别是： "Li
【50】2019年4月12日，中科院上海药物所徐华强，王明伟，浙江大学张岩及匹兹堡大学医学院Jean-Pierre Vilardaga共同通讯在Science发表题为“Structure and dynamics of the active human parathyroid hormone r
截止2020月7月27日，中国学者在Cell，Nature 及Science 发表了共计102项生命科学的研究成果，其中新冠肺炎领域占了近一半（共43篇）。iNature系统总结了这些研究成果： 按杂志来划分：Cell 发表了30篇，Nature 发表了45篇，
3 生物芯片在毒理学研究中的应用 对药物进行毒性评价，是药物筛选过程中十分重要的一个环节。现在毒理学家多采用鼠为模型通过动物实验来确定药物的潜在毒性。这些方法需要使用大剂量的药物，花上几年时间，花费巨大。 DNA芯片技术可将药物毒性与基因表达特征联系起来，通过基因表达分析便可确定药物毒性，
2019年11月15日美国FDA通过加速审批通道批准了百济神州BTK抑制剂Brukinsa(通用名：泽布替尼)，用于治疗既往接受过至少一项疗法的套细胞淋巴瘤患者。这一消息令国内创新药研发行业为之振奋！至此，中国本土研发的原创新药获得国际认可，实现了零的突破，中国正式步入创新药时代！ ▼
新药研发，是一个涵盖多学科共同努力、富集多部门共同协作，而“梦想”完成的系统工程。但由于研发过程的高风险特征，故纵使每个环节都倾注其所有，最终亦未必能开花结果。在这里，如果将立项比作“撒种子”，那IND过程则犹如“开花”，NDA过程就类似于“结果”。项目在立项之初，撒下千万颗种子，最终能长出果实的，
高通量筛选的含义近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术（High throughput screening, HTS），该技术将化学、基因组研究、生物信息，以及自动化仪器等先进技术，有机组合成一个高程序、高自动化的新模式，从而创造了发现新药的新程序。由于该技术具有
高通量筛选的含义 近年来，由于自动化技术特别是机器人的应用，在新药研究中出现了高通量筛选技术（High throughput screening, HTS），该技术将化学、基因组研究、生物信息，以及自动化仪器等先进技术，有机组合成一个高程序、高自动化的新模式，从而创造了发现新药的新程序。由于该技术
由于艾滋病疫苗尚未研发成功，抗HIV药物是目前防治艾滋病最有效手段。目前临床应用抗HIV药物的作用靶标是针对病毒的逆转录酶、蛋白酶、整合酶和病毒进入及融合抑制剂。由于耐药性的产生，不能清除体内病毒和治愈艾滋病，发现新结构、新靶点的抗HIV药物至关重要。天然产物因其结构多样、作用机制新颖等特点，一
【1】eLife：前列腺癌标志物PSA会激活血管和淋巴管生成因子，促进癌症转移 DOI： 10.7554/eLife.44478 一项新的研究表明，前列腺特异性抗原(PSA)是一种前列腺癌标志物，是激活血管内皮细胞和淋巴管生成生长因子的催化剂之一，而这些因子有助于癌症的扩散。赫尔辛基大学(U
【1】eLife：前列腺癌标志物PSA会激活血管和淋巴管生成因子，促进癌症转移 DOI： 10.7554/eLife.44478 一项新的研究表明，前列腺特异性抗原(PSA)是一种前列腺癌标志物，是激活血管内皮细胞和淋巴管生成生长因子的催化剂之一，而这些因子有助于癌症的扩散。赫尔辛基大学(U
近日，南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院教授陈悦课题组在抗脑胶质瘤药物化学研究方面获新进展。他们发现了一类化合物有望成为新的抗多形性胶质母细胞瘤药物先导化合物——小白菊内酯二聚体。该成果已在《药物化学》发表。 多形性胶质母细胞瘤（GBM）是一种常见的恶性程度最高的脑肿瘤，也是所有脑
4 建立病原作基因的表达模型 由于病原体的基因组规模相对较小，可用包含其全部基因的DNA 芯片鉴定那些对人产生毒害作用的基因。异烟肼（isoniazid，INH）是治疗肺结核的常用药物，其治疗结核病的机制是它阻断了分枝茵酸的生物合成途径。Wilson等根据已测序的肺结核杆菌基因组序列，用PCR
春节假期临近结束，很多人即将踏上返程工作的道路，人潮的迁徙不免会增加新型冠状病毒感染的概率，很多人不免发出这样的疑问： 针对这次新型冠状病毒的特效药什么时候能出来？ 大家都希望能尽快有好的药物来对付这突如其来的不速之客，但是我们必须清楚地认识到，药物的研发、生产、应用有基本的规律和时间要求。
春节假期临近结束，很多人即将踏上返程工作的道路，人潮的迁徙不免会增加新型冠状病毒感染的概率，不禁有人会问： 这次新型冠状病毒的特效药什么时候能出来？ 大家都希望能尽快有好的药物来对付这突如其来的不速之客，但是我们必须清楚地认识到，药物的研发、生产、应用有基本的规律和时间要求。 药物研发三步
时光荏苒，岁月蹉跎。60年来，地处祖国南海之滨的中国科学院南海海洋研究所（以下简称南海海洋所）无论是筚路蓝缕中勇于求索，还是春涌神州时的敢闯敢试，都责无旁贷地肩负起历史使命，将国家重大需求和海洋科学研究紧密融合，用青春和汗水谱写出大气磅礴、绚烂辉煌的优美华章。2018年10月，11位院士、3位
5月14日，由中国科学院昆明植物研究所郝小江研究员主持完成的“植物化学防御物质与新农药先导物的研究”通过了由云南省科学技术奖励办公室组织的成果鉴定。鉴定会由省科技奖励办公室副主任杨爱民主持。鉴定委员会由云南农业大学、云南大学、云南省药物研究所、昆明医科大学、云南中医学院、云南师范大学等单位的9名
科研人员发现了SIRT6的首个具有功能的变构激动剂MDL-800，并初步证实了SIRT6激动剂可以通过阻断细胞周期来抑制肝癌增殖，研究为SIRT6作为新靶标的确认提供了证据，也为该靶标药物开发提供了优质的先导化合物基础。 上海交通大学医学院张健课题组与陈国强课题组合作的论文：“Identifi
专家们认为，这些研究不仅为肿瘤、炎症等生物学基础研究提供了小分子化合物工具，也将推动疾病治疗领域创新药物的发现。 “基于化学小分子探针的信号转导过程研究”重大研究计划（以下简称“重大计划”）是国家自然科学基金委员会在“十一五”期间启动的第一个重大计划，也是化学生物学领域第一个重大计划。 在
分析测试百科网讯 4月17日，中国化学会第十八届全国有机分析及生物分析学术研讨会在上海复旦大学召开。中科院大连化学物理研究所的张玉奎院士、中国科学院生态环境研究中心的江桂斌院士、南京大学生命分析化学国家重点实验室的鞠熀先教授和中科院化学研究所活体分析化学科学院重点实验室的陈义研究员等众