甲磺酸帕珠沙星的药代动力学

健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体液中,静脉滴注本药500mg后,在痰液、肺组织、胆囊组织、烧伤皮肤组织及女性生殖器官组织的浓度分别为2.49~6.24、7.95、9.85~35.5、4.54、5.00~13.9ug/g,在胆汗、胸水、腹水、脓液、盆腔液及脑脊液中的浓度分别为5.47~29.9、1.43、1.87、4.73、3.18及0.33mg/L。50~500mg单次静脉滴注30分钟,24小时内尿排泄率为90%,一次300mg一日二次给药,或一次500mg一日二次给药的尿排泄率与单次给药基本一致。药物经代谢后,胆汁和尿中的代谢物以葡萄糖醛酸化合物为主,其它代谢物浓......阅读全文

甲磺酸帕珠沙星的药代动力学

  健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组织和体

关于帕珠沙星的药代动力学介绍

  据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴连续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组

关于注射用甲磺酸帕珠沙星的药代动力学介绍

  据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续时间为30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUCo-∞分别为13.3mg.h/L及21.7mg.h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分

关于甲磺酸帕珠沙星分散片的药代动力学介绍

  据文献报告,甲磺酸帕珠沙星分散片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,其绝对生物利用度为96%,药物浓度在服用1-2小时后达峰。  在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积随剂量成比例增加,口服该品200mg至800mg连续14天,加替沙星的药动学呈线性和非时间依赖性。

甲磺酸帕珠沙星的性状

  本品为无色至淡黄色的澄明液体。

甲磺酸帕珠沙星的介绍

  甲磺酸帕珠沙星  分子式:C16H15FN2O4?CH4O3S  CAS: [163680-77-1]  用 途:本品用于治疗革兰氏阳性菌和阴性菌感染,如支气管及肺部感染、细菌性痢疾、泌尿系统、皮肤和软组织等感染。  包 装:纸板桶内衬聚乙烯薄膜或按客户要求。  质量指标:  项 目 质量指标 

甲磺酸帕珠沙星氯化钠注射液的药代动力学介绍

  据文献资料:健康志愿者单剂量静脉滴注甲磺酸帕珠沙星300mg、500mg,静滴持续30分钟,Cmax分别为8.99mg/L与11.0mg/L;AUC0-∞分别为13.3mg·h/L及21.7mg·h/L;t1/2β分别为1.65小时及1.88小时;Tmax均为0.5小时。给药后本药可迅速分布至组

甲磺酸帕珠沙星的药理毒理

  本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌

甲磺酸帕珠沙星的毒理研究

  重复给药毒性:大鼠静脉注射本品4、13、39和130mg/kg/天,连续3个月后,130mg/kg组大鼠A/G(白蛋白/球蛋白)比值升高,少数大鼠可见关节软骨空洞形成,但猴静脉注射本品26、52及104mg/kg/天,连续13周后,未出现药物引起的异常反应。

甲磺酸帕珠沙星的用法用量

  用法:静脉滴注,静脉滴注时间为30~60分钟。  用量:一次0.5g,一日二次,可根据患者的年龄和病情酌情减量,如一次0.3g,一日二次。疗程为7~14天。

甲磺酸帕珠沙星的适应症

   本品适用于敏感细菌引起的下列感染:  (1)慢性呼吸道疾病继发感染,如慢性支气管炎、弥漫性细支气管炎、支气管扩张、肺气肿、肺间质纤维化、支气管哮喘、陈旧性肺结核等;肺炎,肺脓肿;  (2)肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、前列腺炎;  (3)烧伤创面感染,外科伤口感染;  (4)胆囊炎、胆管炎、肝脓肿;

甲磺酸帕珠沙星的相互作用

  (1)本品可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度升高,可能发生茶碱中毒症状,如胃肠道反应、头痛、心律不齐、痉挛等,所以病人需要密切观察,两药合用时应密切观察茶碱的血药浓度。  (2)本品与苯基乙酸类、二乙酮酸类、非类固醇消炎镇痛剂合用时可能发生痉挛,所以应密切观察,如出现症状应立即停药并采取解

甲磺酸帕珠沙星的注意事项

  (1)有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏性疾病家族史的患者慎用。  (2)肾功能不全患者:严重肾功能不全患者血药浓度持续较高;因本品中的氯化钠可解离出钠离子,可导致高血钠症。  (3)心脏或循环系统功能异常者慎用。本品中含有氯化钠,易导致水钠潴留,从而使水肿症状加重。  (4)有抽搐或癫痫等中枢神

甲磺酸帕珠沙星的药理作用

  本品属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶II的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌

甲磺酸帕珠沙星滴眼液的基本介绍

  甲磺酸帕珠沙星滴眼液,适用于敏感菌引起的细菌性结膜炎的治疗。  1、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的成份:本品的主要成份为甲磺酸帕珠沙星,其化学名称为(-)-(3S)-10-(1-氨基-1-环丙基)-9-氟-3-甲基-2,3-二氢-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺

甲磺酸帕珠沙星的不良反应

  1)急性肾功能衰竭:可能会引起急性肾功能衰竭。  2)肝功能异常、黄疸。  3)伪膜性肠炎:可发生伴有血便的严重的肠炎,如果出现腹痛或频繁的腹泻,应立即停药并采取相应的防治措施处理。  4)粒细胞减少、血小板减少症。  5)横纹肌溶解:如果出现肌痛、虚弱、磷酸肌酸激酶(CPK)升高、血或尿中的肌

司帕沙星胶囊的药代动力学

  健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(C max),血消除半衰期(t 1/2β)约为16 小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150 mg,血药峰浓度(C max)为1.72μg/mL, 平均血消除半衰期(

甲磺酸培氟沙星的药代动力学

  据资料介绍,本品0.4g静脉滴注后,原药血浓度为5.8mg/L,与人体血浆蛋白结合率为20%~30%,半衰期(t1/2)较长,约10~13小时,体内分布广泛,在支气管、肺、肝、肾、肌肉、前列腺等组织和胆汁、胸、腹腔液中均能达到有效浓度。此外尚可透过炎症脑膜进入脑脊液中,脑脊液中浓度约为血药浓度的

简述甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药理毒理

  1、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药物相互作用:  未进行该项试验且无可靠参考文献。如需与其它药物同时使用应咨询医生。  2、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的药理毒理:  药理作用本品抗菌谱广、抗菌作用强。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠埃希菌、奇异变形杆菌、克雷伯菌、阴沟肠杆菌、柠檬酸杆菌、醋

乳酸司帕沙星片的药代动力学

  司帕沙星口服后主要在小肠吸收,胃几乎不吸收。司帕沙星血浆蛋白结合率为42-44%。健康成人空腹单次口服200mg司帕沙星片时,服药后约4小时左右,血浆药物浓度达峰值,其值为0.58μg/ml,消除半衰期较长,约为16小时左右。高龄者单次口服150mg司帕沙星时,血浆药物浓度峰值为1.72 μg/

关于注射用甲磺酸帕珠沙星的简介

  1、注射用甲磺酸帕珠沙星的成份:甲磺酸帕珠沙星  化学名称为:(-)-(3S)-10-(1-氨基环丙基)9-氟-3-甲基-7-氧-2,3-二氢-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸甲磺酸盐。  分子式:C16H15FN2O4CH4OS·CH4O2S  分子量:414.4

使用甲磺酸帕珠沙星滴眼液的注意事项

  一、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的禁忌:  1、对本品任何成份过敏者禁用。  2、对帕珠沙星以及喹诺酮类抗生素有过敏史者禁用。  二、甲磺酸帕珠沙星滴眼液的注意事项:  1、为了防止耐药菌的出现等,原则上应首先确认临床致病菌对本品的敏感性, 且尽量将用药时间控制在治疗疾病所需的最少时间以内。  2、有支

使用注射用甲磺酸帕珠沙星的禁忌

  1、注射用甲磺酸帕珠沙星的禁忌:对帕珠沙星及喹诺酮类药物有过敏史的患者禁用。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及有可能怀孕的妇女禁用;因药物可通过乳汁分泌,哺乳期妇女应用时应停止哺乳。  3、儿童用药:儿童用药的安全性尚未确立,建议儿童禁用注射用甲磺酸帕珠沙星。  4、老年用药:老年患者用药监测

关于甲磺酸帕珠沙星分散片的简介

  甲磺酸帕珠沙星分散片,本品为第三代喹诺酮类抗菌药,能够导致细菌细胞无法分裂和增殖而死亡,体内抗菌活性研究表明,本品对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌等有较强抗菌活性。  一、药品名称:  通用名称:甲磺酸帕珠沙星分散片  英文名称:Gatifloxacin Mesilate Disp

司帕沙星分散片的药代动力学

  健康成人空腹单次口服本品0.4g,服药后4小时左右达血药峰浓度(Cmax),血消除半衰期(t1/2?)约为16小时左右,口服后主要在小肠吸收,在胃内几乎不吸收。本品血浆蛋白结合率为42%~44%。高龄者单次口服150mg,血药峰浓度(Cmax)为1.72μg/mL,平均血消除半衰期(t1/2?)

关于甲磺酸帕珠沙星分散片的毒理研究

  1、甲磺酸帕珠沙星分散片的遗传毒性:Ames试验中该品对多种菌株无致突变作用,但是体外对沙门菌株TA102的有致突变作用。中国仓鼠V79细胞的基因突变和中国仓鼠CHL/IU细胞的遗传学试验结果均为阳性。类似的结果在其它喹诺酮类的药物也可见,这可能是由高浓度下该品对真核生物的Ⅱ型DNA拓扑异构酶的

简述注射用甲磺酸帕珠沙星的药理毒理

  1、注射用甲磺酸帕珠沙星的药理作用:  注射用甲磺酸帕珠沙星属喹诺酮类抗菌药,其主要作用机制为抑制金黄色葡萄球菌DNA旋转酶和DNA拓扑异构酶IV活性,阻碍DNA合成而导致细菌死亡;对人拓扑异构酶的抑制作用弱。本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对G+菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌,对G-菌如大肠

简述帕珠沙星的用途

  用于治疗急慢性肺炎、呼吸道感染等病症。本品是国家二类新药甲磺酸帕珠沙星的关键中间体,也即碱基料,是分子结构中的主体部分,只需与甲磺酸成盐即得原料药。新型喹诺酮类抗菌药,抗菌谱广,对G+菌和G-菌和厌氧菌均有效,且对G-菌作用比诺氟沙星、氧氟沙星等强四倍,用于产科感染和妇科感染。抑菌后效应优于亚胺

关于甲磺酸加替沙星片的药代动力学介绍

  甲磺酸加替沙星片口服吸收良好,且不受饮食因素影响,绝对生物利用度为96%,口服1-2小时后达加替沙星血药峰浓度。在临床推荐剂量范围内,加替沙星血药峰浓度(Cmax)和血药时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加。口服本品200mg至800mg,连续14天,加替沙星的药代动力学呈线性和非时间依赖性。

简述甲磺酸帕珠沙星分散片的药物相互作用

  ⑴ 甲磺酸帕珠沙星分散片与丙磺舒合用时,可减缓加替沙星经肾排除。  ⑵ 甲磺酸帕珠沙星分散片与地高辛同时使用,未见加替沙星药代动力学发生明显改变,但在部分受试者发现地高辛血药浓度升高。故应监测服用地高辛患者的地高辛毒性反应的症状和体征。对表现出毒性体征的患者,应测定地高辛的血药浓度,并适当调整地