科研新发现为开发新型阿片类镇痛药“铺路”
图为一个盛开着罂粟花的大脑，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。本研究报道了整个阿片受体家族结合内源性多肽，以及DOR和青蛙皮肤表面的外源皮啡肽的三维结构。 内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统中，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员，分别为μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白发挥功能。阿片受体不仅会被体内产生的阿片肽激活，也会被外源的阿片类/非阿片类药物激活，包括广为人知......阅读全文
科研新发现为开发新型阿片类镇痛药“铺路”
图为一个盛开着罂粟花的大脑，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。本研究报道了整个
简述阿片受体的作用机理
内阿片肽能神经元→释放内阿片肽（脑啡肽）→激动阿片受体→通过G蛋白偶联机制→抑制AC→Ca内流↓、K外流↑→前膜递质（P物质等）释放↓→突触后膜超极化→阻止痛觉冲动的传导、传递→镇痛。 外源性阿片类也可作用于阿片受体从而发挥镇痛作用。
上海药物所揭示阿片受体家族与内啡肽系统的分子机制
内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员即μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白
中国科学家发现阿片受体相互功能调控新机制
1月13日，美国《神经元》（Neuron）杂志发表了中国科学院上海生命科学研究院神经科学研究所研究员和生物化学与细胞生物学研究所研究员领导的科研团队的研究成果——“Facilitation of μ-opioid receptor activity by preventing δ-op
OPRM1基因的结构特点和主要作用
这个基因编码人类至少三种阿片受体中的一种；mu阿片受体（mor）。MOR是内源性阿片肽和β-内啡肽、脑啡肽等阿片镇痛剂的主要靶点。MOR通过对多巴胺系统的调节，在依赖于尼古丁、可卡因和酒精等其他滥用药物方面也发挥着重要作用NM 001008503.2:c.118A>；G等位基因与阿片类药物和酒精成瘾
药物的镇痛作用实验
药物的镇痛作用实验可以用于：筛选可以选择性抑制和缓解各种疼痛，减轻疼痛而致恐惧紧张和不安情绪疼痛的药物。实验方法原理小鼠的足底光滑裸露，无毛，适于热刺激致痛模型。若将小鼠置于温度55℃±0.5℃的金属热板上，则其“舔后足”现象可以作为出现疼痛反应的指标。通过考察疼痛反应的出现时间（痛阈），可以反映镇
两个月两篇《细胞》论文 27岁女博士生更“懂”内啡肽
网络上流传着一句名言：“少年只知多巴胺，中年才懂内啡肽”。 多巴胺和内啡肽都是著名的“快乐物质”，但又有很大不同。“多巴胺式的快乐”容易获得，打打游戏、刷刷视频、吃点美食就来了；“内啡肽式的幸福”则要费些周章，一定强度的体育运动、优质社交、完成富有挑战性的工作等可以促进内啡肽分泌，而这些都要付
不成瘾阿片类止痛药有望面世
8月29日美国Wake Forest 医学院的Mei-Chuan Ko教授在《科学转化医学》报道了双功能NOP / MOP受体激动剂AT-121的开发，其对NOP和MOP受体均具有部分激动剂活性。图片来源于网络 μ阿片肽（Mu opioid peptide，MOP）受体激动剂对严重疼痛的缓
阿片类肽为慢性疼痛的治疗开辟了替代途径
基于他们之前的发现，来自卢森堡卫生研究所(LIH)感染和免疫部免疫药理学和交互组学小组的科学家，与RTI国际药物发现中心(RTI)(一个非营利性的研究机构)合作，已经证明了conolidine，它与新发现的阿片受体ACKR3/CXCR7相互作用，该受体可调节大脑中自然产生的阿片肽。研究人员还开发
关于强啡肽的作用介绍
阿片肽和阿片受体在体内广泛分布,长期以来人们一直认为阿片肽是一种中枢神经肽或神经递质,仅在中枢神经系统发挥作用。近20年来研究发现心脏也可合成内源性阿片肽,通过自分泌或旁分泌的方式对自身功能进行调节,其作用是通过各自相应的阿片受体所介导的。与心脏功能密切相关的阿片受体主要是μ、δ和к三种亚型,其
关于阿片受体的基本介绍
阿片受体广泛分布，在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高，这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高，这些结构涉及情绪及精神活动。与缩瞳相关的中脑盖前核，与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核，与胃肠活动（恶心、呕吐反射
JAMA：CDC颁布阿片类药物镇痛使用指南
管理慢性疼痛对初级保健医师来说是充满挑战的，阿片类药物的长期有效性的证据十分有限。阿片类的使用有严重的风险，包括乱用和过量。 为了给初级保健医师提供阿片类处方的建议，用于缓解癌症患者积极治疗，姑息治疗和临终护理时的疼痛。CDC更新了2014年阿片类药物的有效性和风险的系统回顾 ，对其利弊，价值
预防瑞芬太尼诱发术后痛觉过敏的处理措施
瑞芬太尼是一种选择性、超短效阿片受体激动剂，因其独特的脂性结构使其通过血液和组织中的非特异性酯酶快速水解，终末清除半衰期小于10 min。由于瑞芬太尼生物转化非常快速、完全，因此，其输注时间长短基本对苏醒时间无影响。不论输注时间长短和剂量多少，其时量相关半衰期大约3 min，且不易蓄积。肝肾功能
概述阿片受体的分布及类型
阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型：μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体，亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后，引起膜电位超极化，使神经递质释放减少，从而阻断神经冲动的
关于强啡肽的基本介绍
强啡肽是一种阿片肽，生理功能多种多样，最早被人们认识到的是其显著的镇痛功能，但其对人体具有很强的成瘾性和药物依赖性，以后又发现它对机体的很多功能有明显的调节作用，如对心血管系统、呼吸系统等 。
关于内啡肽的发展历史介绍
在1975年，脑内啡分别由两组独立的研究人员同时发现。 苏格兰的约翰‧休斯（John Hughes）及汉斯‧科斯特利兹（Hans Kosterlitz）首次由猪只的脑袋中发现有α（alpha）、β（beta）及γ（gamma）3种脑内啡。当时他们称它为enkephalins（由大脑的希腊文εγ
PDYN基因的结构特点和主要作用
该基因编码的蛋白质是一种前蛋白，经蛋白质水解后形成分泌的阿片肽β-新内啡肽、强啡肽、亮氨酸-脑啡肽、利莫啡肽和亮氨酸吗啡肽这些肽是kappa型阿片受体的配体强啡肽参与调节对几种精神活性物质的反应，包括可卡因。已发现该基因的多个编码相同蛋白质的选择性剪接转录变体。
一例盐酸纳美芬罕见不良反应病例分析
患者，男，37岁，于2013年9月14日因“车祸致伤头部后持续头痛恶心3 h”入院，门诊以“创伤性中型颅脑伤、脑挫裂伤(右侧额叶)、蛛网膜下腔出血、颅骨骨折(右侧额部)”收治。患者入院时神志清楚，查体合作，可准确回答医生问题，嗜睡，查体见右侧颞枕部有直径5 cm的帽状腱膜下血肿，体温：38.1℃，心
静脉注射利多卡因在1例吸毒患者肝癌手术麻醉中的应用
吸毒患者的麻醉选择，既要保证充分的镇痛，保证术中的平稳，又要尽量预防围术期戒断综合征的发生，故合适的麻醉选择显得非常重要。现报道1例静脉注射利多卡因在吸毒患者肝癌手术麻醉中的应用，探讨该类病例麻醉处理方案。 1.资料与方法 1.1 基本信息 患者男，44岁，体重52kg，ASAI级。既往有3年吸毒
上海药物所等发现促髓鞘再生的药物作用靶点
多发性硬化（Multiple sclerosis，MS）是一种自身免疫病，通常是由于免疫系统攻击神经系统导致神经髓鞘的破坏和白质损伤，是仅次于创伤的中青年人致残原因，有着“死不了的癌症”之称。现有药物均为免疫抑制剂，只能缓解和减少复发，但对已经造成的神经损伤并无修复作用。 中枢神经系统的髓鞘是
PDYN基因编码的功能和结构描述
该基因编码的蛋白质是一种前蛋白，经蛋白质水解后形成分泌的阿片肽β-新内啡肽、强啡肽、亮氨酸-脑啡肽、利莫啡肽和亮氨酸吗啡肽这些肽是kappa型阿片受体的配体强啡肽参与调节对几种精神活性物质的反应，包括可卡因。已发现该基因的多个编码相同蛋白质的选择性剪接转录变体。The protein encoded
我国科学家揭示环境关联的阿片镇痛耐受的神经环路机制
阿片类药物（吗啡、美沙酮等）是一种有效的镇痛药物，主要通过作用于大脑中的阿片受体发挥其生物学效应。长期使用该类药物可能会导致耐受和依赖的发生，且长期在固定不变的环境中接受阿片类药物治疗会导致镇痛耐受速度明显加快，这一现象被称为“环境关联的阿片镇痛耐受”（associative opioid an
鞘内自控镇痛治疗阿片类药物不能耐受晚期癌痛患者
患者女，58岁，主因"双肺癌伴多发骨转移3年10个月，左下肢疼痛8个月"于2015年6月2日入住河北医科大学第四医院。患者于2011年8月25日主因"左胸部疼痛7 d"入院。PET/CT和肺穿刺活组织检查细胞学病理诊断为双肺肺癌伴有多发骨转移，不适合手术治疗，予多周期化疗，于2012年10
征求《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》
关于公开征求《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》意见的通知 非阿片类术后镇痛领域进入临床试验阶段的创新药和改良型新药逐年增多，为科学引导和规范我国此类药物的临床研发，药品审评中心组织撰写了《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》，并形成征求意见稿。 我们诚挚地欢迎社会各界
《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》通告
发布日期：20230609 为指导和规范非阿片类术后镇痛新药的临床试验，提供可参考的技术规范，在国家药品监督管理局的部署下，药审中心组织制定了《非阿片类术后镇痛新药临床试验设计技术指导原则》（见附件）。 根据《国家药监局综合司关于印发药品技术指导原则发布程序的通知》（药监综药
PDYN基因突变因子与药物介绍
该基因编码的蛋白质是一种前蛋白，经蛋白质水解后形成分泌的阿片肽β-新内啡肽、强啡肽、亮氨酸-脑啡肽、利莫啡肽和亮氨酸吗啡肽这些肽是kappa型阿片受体的配体强啡肽参与调节对几种精神活性物质的反应，包括可卡因。已发现该基因的多个编码相同蛋白质的选择性剪接转录变体。[由RefSeq提供，2010年7月]
新抑制剂改善 脊髓损伤后运动功能
脊髓损伤后的运动功能恢复受到脊髓相关蛋白Nogo等多种抑制剂对轴突再生的限制。研究人员发现，阿片肽孤菲肽受体（ORL1）也是轴突再生的一种抑制剂。ORL1通过增加Nogo受体NgR1的细胞表面丰度抑制轴突再生。对脊髓损伤的小鼠实验表明，用ORL1拮抗剂能恢复运动功能并改善轴突再生能力。因此，对
基因敲除小鼠在药物依赖性研究中的应用（一）
基因敲除(gene knockout ) 是 80年代初出现的一项新的基因工程技术, 是制备转基因动物的重要技术之一。利用该技术可以培育先天缺陷某一特定基因的动物, 以此研究该特定基因的生理功能或在疾病发生发展中的意义。近年来基因敲除小鼠在药物依赖性研究中也得到广泛的应用。在传统的药物依赖性
镇痛药
第十七章 镇痛药[目的要求]1．掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2．掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3．熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4．了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容] 镇痛药(analgesics)
阿片受体激动-拮抗药的区别及联合用药
阿片受体激动-拮抗药有纳布啡、布托啡诺、喷他佐辛、地佐辛，主要激动κ受体，对δ受体有一定激动作用，对μ受体有不同程度的拮抗作用，可用于中、重度疼痛等。 阿片受体激动-拮抗药的比较 一般认为，当量剂量镇痛作用为纳布啡＞布托啡诺＞喷他佐辛＞地佐辛。 阿片受体激动-拮抗药的联合用药及注意事项