科研新发现为开发新型阿片类镇痛药“铺路”
图为一个盛开着罂粟花的大脑，罂粟是阿片类镇痛药的重要来源。罂粟花上有一只青蛙，表示本研究中使用了来自青蛙皮肤表面的皮啡肽。图像右侧是四个被激活的阿片受体的结构被嵌在细胞膜内。来自罂粟中的阿片物质模拟了人体内的阿片肽功能，均通过结合阿片受体来调控人体内镇痛、感知、奖赏等生理活动。本研究报道了整个阿片受体家族结合内源性多肽，以及DOR和青蛙皮肤表面的外源皮啡肽的三维结构。 内源阿片系统由四个阿片受体成员以及一系列阿片肽组成，广泛分布在中枢神经系统、外周神经系统和免疫系统中，调控镇痛、欣快、奖赏、认知、应激等信号通路，是临床用于治疗疼痛、焦虑等疾病的重要靶标。 阿片受体家族共有四个成员，分别为μOR、δOR、κOR、NOPR，均属于G蛋白偶联受体，主要通过偶联下游Gi蛋白发挥功能。阿片受体不仅会被体内产生的阿片肽激活，也会被外源的阿片类/非阿片类药物激活，包括广为人知......阅读全文
简述盐酸羟考酮注射液的药理作用
盐酸羟考酮注射液的药理作用： 盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。阿片类激动剂的药 理作用包括抗焦虑、欣快感、呼吸抑制、便秘、镇咳及镇痛。纯n受体激动剂随剂量增加镇痛作用增强。 与所有纯阿片受体激动型镇痛药一样，羟考酮没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限
PDYN基因突变因子与药物介绍
该基因编码的蛋白质是一种前蛋白，经蛋白质水解后形成分泌的阿片肽β-新内啡肽、强啡肽、亮氨酸-脑啡肽、利莫啡肽和亮氨酸吗啡肽这些肽是kappa型阿片受体的配体强啡肽参与调节对几种精神活性物质的反应，包括可卡因。已发现该基因的多个编码相同蛋白质的选择性剪接转录变体。[由RefSeq提供，2010年7月]
新抑制剂改善－脊髓损伤后运动功能
脊髓损伤后的运动功能恢复受到脊髓相关蛋白Nogo等多种抑制剂对轴突再生的限制。研究人员发现，阿片肽孤菲肽受体（ORL1）也是轴突再生的一种抑制剂。ORL1通过增加Nogo受体NgR1的细胞表面丰度抑制轴突再生。对脊髓损伤的小鼠实验表明，用ORL1拮抗剂能恢复运动功能并改善轴突再生能力。因此，对
简述注射用盐酸曲马多的药理作用
盐酸曲马多为中枢性止痛药，其作用机制目前尚不十分明确。动物试验结果提示，至少存在两种互补的作用机制，即曲马多及其代谢产物M1与μ-阿片受体结合；曲马多能微弱地阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取。曲马多本身与阿片受体亲和力较低，其去甲基代谢产物M1则与阿片受体有较高的亲和力。在动物模型中，M1的
概述神经递质受体的分类
脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA,NE）、肾上腺素（AD）、5-羟色胺（5-HT）也称（血清素）。氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。肽类
脑神经递质与精神活动的相关介绍
脑内的神经递质的传递最为复杂，大约有上百种的中枢神经递质参与人的精神活动。根据分子质量，大致可将神经递质分为两大类：一类为小分子，如单胺类；另一类为大分子，如内源性阿片肽、P物质等。研究较多的与精神异常关系最为密切的神经递质假说有以下数种： [4] 1.兴奋性神经递质如谷氨酸。 [4] 2.
基因敲除小鼠在药物依赖性研究中的应用（一）
基因敲除(gene knockout ) 是 80年代初出现的一项新的基因工程技术, 是制备转基因动物的重要技术之一。利用该技术可以培育先天缺陷某一特定基因的动物, 以此研究该特定基因的生理功能或在疾病发生发展中的意义。近年来基因敲除小鼠在药物依赖性研究中也得到广泛的应用。在传统的药物依赖性
镇痛药
第十七章 镇痛药[目的要求]1．掌握吗啡的作用、作用机制、应用及不良反应。2．掌握可待因、哌替啶和喷他佐辛的作用特点。3．熟悉阿法罗定、美沙酮、二氢埃托啡、曲马朵、罗通定以及阿片受体拮抗剂纳洛酮与纳曲酮的作用特点。4．了解芬太尼、强痛定的作用特点。[教学内容] 镇痛药(analgesics)
关于纳洛酮注射液的简介
纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。纳洛酮
简述酒石酸布托啡诺鼻喷剂的药理作用
酒石酸布托啡诺为激动-拮抗混合型阿片受体激动剂，与u型阿片受体有较低的亲和力，也能激动k阿片受体。与上述中枢神经系统（CNS）的受体相互作用，可产生包括镇痛的酒石酸布托啡诺的大多药理作用；除镇痛作用外，其中枢作用还包括自发呼吸活动抑制、止咳、催吐、瞳孔放大和镇静等。激动k阿片受体可使某些病人出现
Nature：他们研发出匹敌吗啡、却不会上瘾的完美止痛药
8月17日，《Nature》期刊发表一篇文章，揭示了一种能够与吗啡媲美的镇痛化合物。最让人惊喜的是，它不会出现明显的呼吸抑制、上瘾等副作用，至少小鼠试验是这样的。 这一突破由斯坦福大学医学院、北卡罗莱纳大学（UNC）和埃尔朗根-纽伦堡大学的科学团队合力完成，是他们集结上百万药物筛选、药物化学分
氢溴酸烯丙吗啡注射液的药理毒理
属双向类药，有拮抗阿片类药的作用，以拮抗?受体为主，且对δ受体有强烈的激动作用，也有一定的镇痛和抑制呼吸作用。由于小量时即可有困倦欲睡、微弱激动、急躁、缩瞳等不良反应，临床不作镇痛用，而利用它可拮抗阿片受体激动药的作用（包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等作用）。
镇痛药物主要哪些种类？
1.低浓度局麻药：通过硬膜外导管输入硬膜外腔，或连续腰麻管进入蛛网膜下腔阻滞机体感觉神经的传导，从而减少疼痛。2.麻醉性镇痛药：包括吗啡、芬太尼及曲马多等。这些药物全部或部分激动中枢神经系统阿片受体，而产生强的镇痛作用。可通过硬膜外、蛛网膜下腔或静脉给药。病房也有经皮给药的芬太尼贴剂。术后疼痛属于急
GABA能神经元和谷氨酸能神经元在电针镇痛效应...（一）
GABA能神经元和谷氨酸能神经元在电针镇痛效应中的新机制研究背景：电针镇痛效应目前已经在世界范围内得到了广泛认可，但其在中枢神经系统的确切靶点和细胞特异性的镇痛机制仍然没有得到充分的认识。［1-3］。已有研究证实，电针可以诱导c-fos在中脑导水管周围灰质（periaqueductal gray
外周κ阿片受体(KOR)激动剂Korsuva(difelikefalin)申请上市
Cara Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发和商业化新的化学物质，旨在通过选择性靶向外周κ阿片受体（KOR）来缓解瘙痒。近日，该公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了Korsuva（CR845，difelikefalin）注射液的新药申请（NDA），用于
科伦药业创新1类化学药品KL280006注射液获注册受理
4月23日午间发布公告称，公司于近日获悉，控股子公司四川科伦博泰生物医药股份有限公司开发的创新镇痛药物外周κ 受体激动剂 KL280006 注射液获国家市场监督管理总局注册受理。 据了解，术后疼痛为临床最常见的急性疼痛，阿片类药物被权威指南推荐为术后镇痛，尤其是多模式镇痛重要的组成部分。据米
关于盐酸纳洛酮注射液的药理毒理介绍
通用名：盐酸纳洛酮注射液 英文名：Naloxone Hydrochloride Injection 盐酸纳洛酮注射液主要成分及其化学名称为：17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物。 化学式：C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量： 399.87
神经递质的分类
脑内神经递质分为四类，即生物原胺类、氨基酸类、肽类、其它类。生物原胺类神经递质是最先发现的一类，包括：多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NE）、肾上腺素（E）、5-羟色胺。氨基酸类神经递质包括：γ-氨基丁酸（GABA）、甘氨酸、谷氨酸、组胺、乙酰胆碱（Ach）。肽类神经递质分为：内源性阿片肽、P物质、神
我国科学家揭示强效镇痛药芬太尼和吗啡作用机理
为何芬太尼的镇痛效果比吗啡高近百倍？如何减少成瘾和呼吸抑制致死等毒副作用？近日，中国科学院上海药物研究所团队通过分子结构解析，揭示了其背后的分子机制，为推动新型高效低毒的阿片类镇痛药物开发指明方向。11月10日，该论文以长文形式在线发表于国际顶级期刊《Cell》。 该研究由徐华强/庄友文团
关于纳洛酮注射液的药理毒理介绍
1、纳洛酮注射液的药理毒理：纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴
吗啡片的药理作用
本品为纯粹的 阿片受体激动剂有强大的镇痛作用同时也有明显的镇静作用并有镇咳作用（因其可致成瘾而不用于临床）对 呼吸中枢有抑制作用使其对二氧化碳张力的反应性降低过量可致 呼吸衰竭而死亡本品兴奋 平滑肌增加肠道平滑肌张力引起便秘并使胆道输尿管支气管平滑肌张力增加可使外周血管扩张尚有缩瞳镇吐等作用（因
简述硫酸吗啡片的药理毒理
本品为纯粹的阿片受体激动剂，有强大的镇痛作用，同时也有明显的镇静作用，并有镇咳作用(因其可致成瘾而不用于临床)。对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。本品兴奋平滑肌，增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。可使外周血管扩张，尚有
舒芬太尼在癌痛治疗中的应用进展
舒芬太尼（sufentanil）是芬太尼（fentanyl）N-4噻吩基衍生物，其化学和药理学作用，于1976年首次报道。舒芬太尼对μ受体的亲和力比芬太尼强7～8倍，其镇痛效应是吗啡的1000倍，是芬太尼的5～10倍，较芬太尼能够提供更为长久（1～2倍）的镇痛作用，而且起效快，注射剂型主要与局麻
中美研究新发现中药材延胡索含镇痛成分
中国和美国研究人员1月3日说，他们从传统中药材延胡索(又名元胡)中找到并确认一个新的镇痛活性成分，以此为基础或许可研制出副作用小、无成瘾性的止痛药。 中国科学院大连化学物理研究所与美国加州大学欧文分校研究人员合作，新发现了延胡索中的镇痛活性成分去氢紫堇球碱(DHCB)。动物实验显示，它对慢
概述硫酸吗啡缓释片的药理毒理
本品的主要活性成分吗啡为纯粹的阿片受体激动剂，有很强的镇痛作用，同时也具有明显的镇静作用，以及镇咳作用(因其有产生依赖的危险性而不用于临床)。吗啡对呼吸中枢有抑制作用，使其对二氧化碳张力的反应性降低，过量可致呼吸衰竭而死亡。兴奋平滑肌，可增加肠道平滑肌张力引起便秘，并使胆道、输尿管、支气管平滑肌
中美科学家联手解析出整个阿片类受体家族的三维结构
在继续努力改进阿片类止痛药的过程中，来自中国科学院和美国北卡罗来纳大学的研究人员在一项新的研究中利用低温电镜技术解决了整个阿片类受体（opioid receptor）家族与其天然的肽结合的详细结构。他们随后进行了结构指导下的生化研究，以更好地了解肽-阿片类受体的选择性和信号传导药物的作用机制。他
纳洛酮在急诊中的临床应用进展（二）
1.9 辅助治疗ARDS 急性呼吸窘迫综合征（ARDS）是由严重感染、创伤、休克等肺内外疾病袭击后出现的以肺泡毛细血管损伤为主要表现的临床综合征，临床以急性、进行性、吸气性、低氧血症性呼吸窘迫为主要临床特征的综合征。RRDS时机体处于应急状态，体内β-内啡肽含量增高，引起一系列病理
关于喷他佐辛的药品简介
喷他佐辛，是第一个临床应用的阿片受体激动/拮抗型镇痛剂能提供包括吗啡、杜冷丁等阿片样药物相接近的镇痛作用；胃肠外给药产生快速强烈的镇痛作用，起作用时间比吗啡、杜冷丁短；中枢抑制作用轻，特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻；没有低血压反应；药物依赖性比其他阿片样药物小；不影响情绪；半
吗啡片的功能主治及药理作用
功效主治 本品为强效镇痛药适用于其他镇痛药无效的急性 锐痛如严重创伤战伤烧伤晚期癌症等疼痛 心肌梗死而血压尚正常者应用本品可使病人镇静并减轻 心脏负担应用于 心源性哮喘可使 肺水肿症状暂时有所缓解麻醉和手术前给药可保持病人宁 静进入嗜睡因本品对 平滑肌的兴奋作用较强故不能单独用于 内脏绞痛(如
氢溴酸烯丙吗啡注射液的用法用量及药理作用
用法用量 皮下或静脉注射 成人常用量：一次5～10mg；极量：一日40mg。用于对吗啡类药是否成瘾的诊断，成人皮下注射3mg或静脉注射0.4mg，阳性症状为已缩小的瞳孔略放大，戒断症状出现提早，并可在尿中检测得吗啡等而得以证实。 药理作用 属双向类药，有拮抗阿片类药的作用，以拮抗?受体为主