抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展

对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。 抗生素谷田霉素(Yatakemycin,YTM)可以抑制致病真菌,且对肿瘤细胞表现出极强的毒性(比抗肿瘤药物丝裂霉素的活性高约1000倍);该家族化合物属于DNA烷基化试剂,典型的结构特征是吡咯吲哚环上的环丙烷结构。为了阐明其独特的生物合成机制,课题组利用全基因组扫描技术定位其生物合成基因簇,通过基因敲除结合生物信息学分析确定了基因簇边界。在对突变株的发酵检测中成功分离鉴定了中间体YTM-T的结构,并结合体外生化实验揭示了一类同源于粪卟啉原III-氧化酶(Coproporphyrinogen III oxidase)的甲基化酶以自......阅读全文

抗肿瘤天然产物生物合成研究获进展

  对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取得突破。   

广州生物院抗肿瘤天然产物合作研究取得进展

  番荔枝内酯是从番荔枝科植物中提取出来的具有很强抗肿瘤活性的天然产物,被誉为“明日抗癌之星”。由于其独特的结构以及优异的抗肿瘤活性,吸引了众多的科研工作者投入其中。   中科院广州生物医药与健康研究院蒋晟研究员、南京大学姚祝军教授和动物研究所周光飚研究员通过合理药物设计,以廉价易得的乙二醇以及系

上海有机所生物合成,海洋抗肿瘤环肽天然产物

  随着基因组测序技术和生物信息学分析技术的快速发展,天然产物的生物合成研究发展迅速,大量的生物合成基因簇被挖掘和报道。核糖体肽类天然产物由于其独特的生物合成逻辑、新颖复杂的化学结构和多样的生物、生理活性在天然产物中成为独特的类群,其生物合成研究也引发了广泛的关注。目前对其中独特的生物合成酶类的挖掘

上海有机所抗肿瘤天然产物生物合成研究获重要进展

生物合成过程图  结构复杂的天然产物历来是抗肿瘤药物的重要来源。FR901464是假单孢菌产生的、结构独特且具有全新作用机制(作用于mRNA剪接体系的SF3b复合物)的高活性抗肿瘤天然产物(对多种人癌细胞体外的IC50为0.6-3.4 nM),近年来引起了有机合成、药物化学及化学生物

上海有机所在抗肿瘤天然产物生物合成研究中取得新进展

  对结构独特、活性显著的天然产物进行生物合成研究是从基因簇、生物合成途径及酶催化反应角度理解自然界“全合成”的生物-化学过程。中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室唐功利课题组多年来致力于复杂抗肿瘤天然产物的生物合成研究,经过几年的努力,该课题组最近在两个课题上均取

上海有机所抗肿瘤天然产物FR901464生物合成研究获进展

  FR901464是由假单孢菌Pseudomonas sp. No. 2663产生具有高效抗肿瘤活性的天然产物,对多种肿瘤细胞体外IC50为0.6-3.4 nM。研究表明,FR901464及其类似物可以抑制真核细胞中前体mRNA的剪接,进而抑制癌细胞的生长,其良好的生物活性和独特的作用机制吸引了化

一种基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物

  近日,中国科学院上海药物研究所张翱课题组联合温州医科大学药学院梁广研究团队在基于天然产物的抗急性肺损伤药物先导化合物发现研究方面取得进展。研究成果以Biomimetic synthesis of the natural product salviadione and its hybrids: d

研究海洋天然产物的意义

海洋中生物种类20多万种,是地球上最大的资源能源宝库,丰富的资源有待于人们研究利用, 目前人们对海洋生物的认识仍相当有限,利用率仅1% 左右。海洋生物生活在一个具有一定水压、较高盐度、较小温差、有限溶氧、有限光照的海水化学缓冲体系中。与环境因子(物理的、化学的、生物的)联系更为密切。由于生活环境的特

海洋天然产物Shishijimicin-A的全合成

   近期,美国莱斯大学(Rice University)化学系教授,当今有机全合成大神K. C. Nicolaou在JACS上报道了一种稀有的海洋天然产物Shishijimicin A的第一例全合成,为新型抗癌药物的研发打下了基础。  Shishijimicin A是一种稀有的海洋天然产物,具有极

为什么要学习研究海洋天然产物?

  海洋天然产物是海洋生物的代谢物。其中的蛋白质、核酸、多糖等大分子物质,有专门的研究,不在此列。这里主要指分子量较低、结构特殊的次级代谢物。它们具有各种生物活性,如有的是在生物体内能调节个体各细胞间的功能的激素;有的是在生物同种或异种内通过海水介质而相互作用的化学传讯物质,即信息素。  海洋天然产

天然化合物能抗衰老

  近日,美国华盛顿大学医学院科学家发现,为健康小鼠补充一种名为烟酰胺单核苷酸(NMN)的天然化合物可以抵消产能损失,减少一些典型的衰老症状,例如体重增加,胰岛素敏感性降低以及身体活动减少等。这项研究近日发表于《细胞—新陈代谢》杂志。研究人员希望这一发现可以为治疗一些衰老相关疾病提供新方法。  人类

蒽醌类天然产物开环新机制

  以大黄素为代表的蒽醌类化合物是一类广泛存在于植物和丝状真菌中的重要天然产物,因其多样的生物学活性,如消炎、抗病毒、抗肿瘤、抗氧化、泻下等,而备受广泛关注。蒽醌化合物C10-C4a键的切割是导致开环产生的裂醌化合物结构多样性的关键。尽管裂醌化合物的生物合成途径已基本清晰,但其中最为关键的蒽醌开环机

重磅!南开大学合成抗癌天然产物

  据可靠消息:近日,南开大学陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合成,并通过实验验证了该化合物可选择性杀灭胰腺癌干细胞,药物开发潜力很大。  记者9日获悉,南开大学药物化学生物学国家重点实验室、药学院陈悦教授团队首次实现了抗癌天然产物BE-43547A2的高效化学全合

研究揭示吲哚类天然产物全合成研究

  吲哚类天然产物数量大、种类多,结构新颖独特、复杂多变,并且拥有丰富多样的生物活性,因而一直是天然产物合成及新药发现等域被的研究热点。近日,中国科学院长春应用化学研究所韩福社课题组围绕leconoxine和后依波加(post-iboga)两类吲哚亚家族天然产物全合成研究,取得了系列进展。  Lec

抗艾滋病天然产物研究取得进展

  人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)感染所致艾滋病是严重危害人类生命健康的重大疾病。以高效抗逆转录病毒治疗 (HAART) 为代表的艾滋病药物治疗已取得巨大进步。然而,除了存在难治愈、严重副作用等问题外,还有约30%的患者由于治疗无应答、

上海有机所发表天然产物全合成进展

  虎皮楠生物碱 (Daphniphyllum alkaloid) 是一大类从虎皮楠科植物中分离的具有化学、生物和生物合成等多方面研究意义的天然产物。我国天然产物化学家郝小江、岳建民、郭跃伟等在该类天然产物的分离鉴定上作出了重要贡献。由于其结构上的复杂性和多样性,该家族约250个成员中仅有7个分

有机合成天然产物的重要性

 无论在过去还是未来,天然产物都是药物发现的重要来源。大约一半的现有药物是天然产物或其衍生物,但仍有许多未知种类的天然产物有待开发。举例来讲,相比于陆地天然产物,海洋中天然化合物的种类和数量更多,但目前只有很小一部分得到了研究。海洋天然产物将成为药物开发的下一个宝库。  天然产物合成在今天依旧非常重

中科院《PNAS》获抗癌药物研究进展

  来自中国科学院上海有机化学研究所生命有机化学国家重点实验室的研究人员发表了题为“Hijacking a hydroxyethyl unit from a central metabolic ketose into a nonribosomal peptide assembly line”

华南农大合成具有抗肿瘤活性新型化合物

  记者从华南农业大学获悉,该校理学院日前设计、合成了两个具有抗肿瘤活性的新型化合物。相关成果近日在线发表于英国皇家化学会期刊《道尔顿无机化学》。  据了解,关于金属配合物型抗肿瘤化合物的抗肿瘤活性及其作用机理方面的研究已经成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。其中,靶向DNA小沟特异碱基系列的金属

高速逆流色谱在天然产物分离中的应用

  20世纪80年代,美国国立卫生研究院(National Institutes of Health,NIH)Ito等在液-液分配色谱的基础上发明了高速逆流色谱(high-speed countercurrent chromatography,HSCCC)。HSCCC技术主要有离子对逆流色谱(ion

CPSA-2014分会:中药和天然产物研究

  2014年4月16-18日,第五届中国上海化学与药物结构分析会议(CPSA Shanghai 2014)于在上海浦东淳大万丽酒店召开。本届会议的主题是“个性化药物新时代:药物研发的创新方法”。会议吸引到来自国际知名药企、跨国大制药公司、中国CRO、生物医药

研究总结药用植物天然产物研究进展

在国家自然科学基金面上项目等资助下,华南农业大学生命科学学院药用植物研究中心教授吴鸿团队联合北京大学现代农业研究院、北京协和医科大学药用植物研究所等单位合作,总结了药用植物天然产物研究的最新进展,概述了新兴的生物科技对于相关研究和产业的驱动,并对未来药用植物生物学领域的研究趋势和前景进行了展望。相关

高速逆流色谱分离天然产物的溶剂体系选择

摘 要: 高速逆流色谱(HSCCC) 是一种有效快速的分离方法。综述了近几年来关于HSCCC 分离天然产物的研究进展, 与以往综述按分离物质的种类对溶剂体系分类阐述不同, 将按照溶剂体系的极性对其分类阐述, 并且详细的论述了常用溶剂体系适合分离物质的特征, 列举了大量的应用实例和被分离物质的结构及分

液质联用在天然产物分析中的应用

利用HPLC-MS分析混合 样品,和其他方法相比具有高效快速,灵敏度高,只需品进行简单预处理或衍生化,尤其适用于含量少、不易分离得到或在分离过程中易的组分。因此HPLC-MS技术为天然产物研究提供了一个高效、切实可行的分析途国内利用该技术在天然产物研究中已经有很多报道。如 李丽等利用 高效液相色 质

广州生物院完成天然产物Aspidophytine全合成

  Aspidophytine属于Aspidosperma类生物碱的一种。由于结构新颖,引起了合成化学家的广泛兴趣。但直到1999年,哈佛大学的诺贝尔奖得主E. J. Corey才率先完成了其全合成,随后许多著名的学者也相继报道了其全合成。截至目前,已有四位著名学者完成了其不对称全合成,一位

惠永正领衔编纂《中药天然产物大全》出版

  由科学技术部原副部长、第三世界科学院惠永正院士领衔编纂的国家重点工具图书《中药天然产物大全》,日前由上海科学技术出版社出版。该书全面反映了近100年来中药研究的成就,对中药中的天然产物及其活性作用作了全面、系统的展示与评价。列入国家出版基金项目的《中药天然产物大全》,汇集了来自国内12

上海有机所天然产物仿生合成研究取得进展

  反应过程图   在自然界中,复杂天然产物的精巧组装往往令人叹为观止。如何在化学实验室里模拟生物合成的过程,高效地制备具有类似生物功能的化合物一直是科学家们长久以来的梦想。天然有机化合物的仿生合成是近年来备受关注的热点领域之一。   中科院上海有机化学研究所天然产物有机合成化学

天然产物中多糖的分离、纯化与鉴定(1)

第一部分多糖的提取、纯化目的要求了解多糖提取和纯化的一般方法。实验原理多糖类物质是除蛋白质和核酸之外的又一类重要的生物大分子。早在60年代,人们就发现多糖复杂的生物活性和功能。它可以调节免疫功能,促进蛋白质和核酸的生物合成,调节细胞的生长,提高生物体的免疫力,具有抗肿瘤、抗疡和抗爱滋病 (AIDS)

天然产物中多糖的分离、纯化与鉴定(2)

二、粗多糖的纯化粗多糖溶液加入Sevag试剂(氯仿:正丁醇=3:1混合摇匀)后,置恒温振荡器中震荡过夜,使蛋白质充分沉淀,离心(3000r/min)分离,去除蛋白质。然后浓缩,透析,加入4倍体积的乙醇沉淀多糖,将沉淀冻干。取样品0.1g溶于10ml 0.01mol/L Tris-HCL, PH=7.

深圳先进院在高效抗肿瘤活性多肽药物研究中取得进展

  近日,中国科学院深圳先进技术研究院研究员粟武课题组成员房丽晶指导博士研究生姚贵阳及研究助理潘正银等,成功地实现了具有高效抗肿瘤活性的海洋天然产物Coibamide A 的全合成与结构修正,相关结果发表在国际化学期刊Journal of the American Chemical Society(