手性季碳氨基酸不对称合成获进展
2月18日，从中科院上海药物研究所徐明华课题组传来消息，该课题组自主设计的新型开链结构的简单磷—烯为手性配体，用于铑催化的硼酸对4-芳基-3-羰基-1,2,5-噻二唑类底物及其衍生物的不对称芳基化反应中，成功实现了含季碳手性的二芳基取代的系列1,2,5-噻二唑啉酮类化合物的高对映选择性合成，产物经简单开环便可以得到结构重要的各种芳基取代的光学活性氨基酰胺及异吲哚啉、异吲哚啉酮。 手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。由于其结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨基酸类化合物。手性α,α-二芳基取代的氨基酸类化合物由于存在两个立体芳基区分起来十分困难，因此它们的高对映选择性合成是一个极富挑战性的课题。 目前现有的构建手性α,α-二芳基氨基酸的方法，主要是通过有机催化的不对称Strecker反应来实现，但具有较......阅读全文
新型对映汇聚式还原加成反应可高效构建多种相邻手性中心
华东理工大学教授陈宜峰团队联合天津大学教授黄根平团队，开发了一种外消旋烷基卤代物与亚胺的对映汇聚式还原加成反应，可高效构建多种连续手性中心，且反应条件温和，具有优异的非对映选择性和对映选择性以及广泛的官能团兼容性，为合成不同重要手性结构单元提供了新路径。相关研究近日发表于《自然-化学》。手性C(sp
手性药物及中间体的发展应用
1． 手性药物及中间体发展起因及意义在生命的产生和进化过程中，造成了生物体内的蛋白质，核酸, 酶和细胞表面受体具有特定的手性结构，因此生物体对不同立体手性分子具有不同的生理和化学反应，从而导致光学活性不同的手性分子具有不同的药理和毒理作用。最著名的例子是20世纪50年代中期，欧洲的反应停事件，反应停
上海有机所在手性螺环骨架配体合成研究中获进展
在金属催化的不对称反应中，手性配体起着至关重要的作用，其设计合成受到广泛关注。在过去几十年里，虽然出现了数以千计的各类手性配体，但通用性好的手性配体和金属催化剂仍为数不多。其中，南开大学周其林团队开创性地发展了一系列以螺二氢茚骨架为基础的手性螺环配体，在多种金属催化不对称反应中取得了优异的立体诱
大化所催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物研究获进展
近日，中科院大连化学物理研究所功能有机分子与材料研究组（02T2组）胡向平博士等在催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物的研究上取得重要进展。相关研究内容作为研究亮点（Spotlights）发表在最新一期《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. 2012, 13
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
科研人员在手性双核铜不对称催化方面取得新进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学全国重点实验室王晓明课题组长期致力于研究多金属物种参与的反应体系，包括生物酶启发的双多核金属催化剂的开发和金属物种的簇集和催化等。近日，他
日本东北大学学者到上海药物所交流
Yujiro Hayashi教授作报告 10月30日，应上海药物研究所蒋华良研究员、张翱研究员和柳红研究员的邀请，日本东北大学的Yujiro Hayashi教授来药物所进行学术交流，作了题为Organocatalyst in Total Synthesis的学术报告。 报
手性双核铜不对称催化研究取得进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所王晓明课题组采用自主开发的手性苯并[c]噌啉双噁唑啉骨架支撑的双核铜络合物作为催化剂，实现了季碳炔丙基酯与多种C,O-双亲核试剂的不对称[3+2]环加成反
中科院：化学催化还原胺化实现非天然氨基酸高效合成
近日，中国科学院深圳理工大学（暂定名）药学院副教授、中科院深圳先进技术研究院生物医药与技术研究所副研究员殷勤团队和南方科技大学教授张绪穆团队合作，在前期合作研究的基础上（J. Am. Chem. Soc. 2018, 140, 2024.；Angew. Chem. Int. Ed. 2018,
科学家创有机小分子催化新纪录
1个催化剂分子，完成了100万次催化。这一突破创下了有机小分子催化的新纪录，可以和自然界的酶相媲美。近日，西湖大学徐益明讲席教授邓力实验室在《美国化学会志》发表了题为《ppm级不对称弱键有机催化合成α-氨基膦酸酯》的封面文章。他们模拟酶的能力，以弱键作为主要驱动力创造了高效。 《美国化学会志》封面。
诺奖得主威廉·诺尔斯逝世－享年95岁
威廉·诺尔斯（来源：诺奖官网） 据美国化学会网站消息，2001年诺贝尔化学奖得主之一威廉·诺尔斯（）因肌萎缩性侧索硬化症并发症，于6月13日在英格兰切斯特菲尔德市逝世，享年95岁。 诺尔斯1917年生于美国麻省，1942年获得哥伦比亚大学化学博士学位。生前一直供职于孟山都托马斯
中科院在手性吡啶并螺烯合成中取得新进展
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院朱强课题组等合作，高对映选择性完成了手性吡啶并螺烯分子的不对称合成，并对部分产物进行了光学活性探究。相关研究成果近日以Palladium-Catalyzed Modular Synthesis of Enantioenriched Pyridohelicen
蒋耀忠：执着“手性化学中国梦”
“他有非常敏锐的洞察力，特别注重培养学生创新思维和独立思考能力。”在中国科学院院士冯小明心中，自己的导师不仅治学一流，教书育人也很有高招。他先后培养出了1名院士、6名“杰青”和4名长江学者，在手性化学领域赫赫有名、屈指可数。 这位导师就是中国科学院成都分院原副院长、中国科学院成都有机化学所原所
乙醛的主要用途
有机合成中，乙醛是二碳试剂、亲电试剂，看作CH3CH(OH)的合成子，具原手性。它与三份的甲醛缩合，生成季戊四醇C(CH2OH)4。与格氏试剂和有机锂试剂反应生成醇。Strecker氨基酸合成中，乙醛与氰离子和氨缩合水解后，可合成丙氨酸。 [10] 乙醛也可构建杂环环系，如三聚乙醛与氨反应生成吡啶
科学家设计出非天然手性氨基酸合成方法
研究人员近日宣布，他们设计出一种“非天然手性氨基酸”的简易合成方法，有望推动化学工业尤其制药业的发展。 氨基酸是含有氨基和羧基的一类有机化合物的通称，是生物功能大分子蛋白质的基本组成单位。非天然手性氨基酸的分子为“对映异构体”，其在药物开发、化工合成、催化工业等领域具有重要作用。研究团队负
关于乙醛的主要用途介绍
有机合成中，乙醛是二碳试剂、亲电试剂，看作CH3CH(OH)的合成子，具原手性。它与三份的甲醛缩合，生成季戊四醇C(CH2OH)4。 [8] 与格氏试剂和有机锂试剂反应生成醇。 Strecker氨基酸合成中，乙醛与氰离子和氨缩合水解后，可合成丙氨酸。 [9] 乙醛也可构建杂环环系，如三聚乙醛与
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前，河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展，通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系，为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法，该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原
天津工生所在胺脱氢酶合成手性胺醇化合物研究中取进展
手性胺醇化合物是合成较多重要药物的前体。目前，制备该类化合物主要通过传统化学法和生物酶拆分法，前者依赖重金属而后者转化率有待提高。经氨基酸脱氢酶（AADHs）定向进化而来的胺脱氢酶（AmDHs）能够以廉价的氨作为氨基供体，不对称还原胺化潜手性羟酮生成手性胺醇化合物，理论转化率可达100%，且副产
新策略助力烯烃不对称多组分偶联反应
华东理工大学化学与分子工程学院、费林加诺贝尔奖科学家联合研究中心教授陈宜峰课题组在烯烃的不对称多组分偶联反应方面取得新进展。相关研究在线发表于《美国化学会志》。近年来，过渡金属催化的不对称偶联反应已经成为了构建各类Csp3立体中心最为直接有效的策略之一，并被广泛用于天然产物和药物分子的合成中。然而，
聚集可调双发射手性碳纳米环研发成功
中国科学技术大学杜平武教授课题组与杨上峰教授课题组合作，合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子。研究成果近日发表于《自然-通讯》。 “这种新型手性分子在聚集态和溶液态可以发射不同波长的荧光，通过控制聚集程度，调节两个发射峰的比例，获得多种颜色的荧光发射。”化学与材料科学学院材料科学与工
聚集可调双发射手性碳纳米环研发成功
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/7/482127.shtm a)传统AIE发光体示例；b) 具有聚集可调双发射性质的手性双环分子（SCPP[8]） 中国科大供图 “这种新型手性分子在聚集态和溶液态可以发射不同波长的荧光，通过控制
“火眼金睛”快速识别手性氨基酸中的“六耳猕猴”
近日，海南大学副研究员曾潮元课题组提出了手性荧光探针设计策略，能快速专一选择性荧光识别手性氨基酸中的D-精氨酸。相关研究成果以“D-精氨酸的快速、对映选择性和比色检测”为题发表在《细胞》子刊《交叉科学》上。 除甘氨酸外，所有的氨基酸都有手性，分为L型氨基酸和D型氨基酸。由于人体内L-氨基酸
手性药物及中间体的市场状况
自1992年以来，手性药物的市场一直保持快速增长的趋势。1995年全球手性药物的销售额为557亿美元，比1994年增长23%，占世界药品销售额22%。1996年为729亿美元，增长30.9%，1998年为994亿美元，占药品市场总额30%。1999年超过1千亿美元为1150亿美元，1995-1999
西安交通大学破解碳酸酯高效利用难题
碳酸酯可由环氧乙烷与二氧化碳反应生成，碳酸酯的高效利用能促进作为潜在石油碳源替代品之一的二氧化碳的化学转化，具有重要的战略意义。近日，《中国科学报》记者采访西安交通大学前沿科学技术研究院教授郭武生时了解到，他以碳酸酯及其衍生物为原料，实现了系列具有挑战性的药物分子及中间体的高效合成，拓展了碳酸酯
2020年度四川省科学技术奖励结果出炉！
冯小明院士获杰出贡献奖 四川省政府批准—— •授予四川大学冯小明教授四川省科学技术杰出贡献奖； •授予“微纳结构化智能高分子材料的可控构建与性能强化机制”等36项成果四川省科学技术进步奖一等奖； •授予“锂硫族电池隔膜与正极设计及电化学性能增强方法与机理研究”等80项成果四川省科学技术进
手性印迹表面增强拉曼散射检测技术获进展
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2022/10/488309.shtm a) SERS-CIP检测策略示意图；b)含SERS标记物的SERS-CIP玻璃毛细管照片，识别区域用红色圆圈表示；c)在SERS-CIP上实现手性氨基酸识别检测原理
兰州化物所惰性sp3碳氢键不对称转化研究获进展
过渡金属催化的不对称碳-氢键活化是手性科学中重要的前沿领域之一。但该领域，尤其是惰性sp3碳-氢键立体选择性活化研究仍面临挑战。中国科学院兰州化学物理研究所羰基合成与选择氧化国家重点实验室徐森苗团队一直致力于过渡金属催化的碳氢化合物的区域和立体选择性硼化反应。前期，该团队通过发展新策略，实现了烯烃的
微流控分子组装技术实现氨基酸外消旋体手性测量
近日，中国科学院国家纳米科学中心孙佳姝课题组在微流控精准组装及外消旋体手性测量方面取得进展。相关研究成果“Enantiomorphic Microvortex-Enabled Supramolecular Sensing of Racemic Amino Acids using Achiral
关于开发出基于宏基因组的亚胺还原酶工具箱
生物催化尤其是酶促不对称还原胺化合成手性胺，为许多高值化合物的高效绿色合成提供了有效途径。然而，新酶发现仍是酶促不对称合成过程中具有挑战和限速的步骤。寻找更快、更简捷的新酶筛选方法，引起了越来越多的关注。 中国科学院天津工业生物技术研究所研究员朱敦明、吴洽庆带领的生物催化与绿色化工团队，与英国