手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用来合成各种化学产品的基本工具之一，它可以用来调控化学反应速率，让反应变得更高效、能源消耗更低，从而降低生产成本。但长期以来，在手性化学品合成中主要有两大类催化剂可用：金属和酶。有机催化剂，作为第三类手性催化剂，是一类基于有机小分子的催化剂。利斯特和麦克米伦在2000年左右各自报道了使用有机催化剂催化不对称反应。有机催化剂的有效性表现在它能够发挥不对称催化作用，可以驱动很多化学反应，从而被用来有效地合成手性化合物。在构建手性化合物时，会产生两种互为镜像结构的分子，就像我们的左右手一样，但是我们往往只需要其中一种手性分子，尤其在生产药品时......阅读全文
手性分子合成救星——不对称催化
2021年度诺贝尔化学奖被授予德国有机化学家利斯特和美国有机化学家麦克米伦，以表彰他们在“发展不对称有机催化”方面做出的卓越贡献。不对称有机催化深刻地影响了药物研究：它简化了药物合成中的环节、降低了能源消耗，使化学合成更简捷、环保、经济。我们的生活和工业生产都离不开各种化学合成产品，催化剂是化学家用
光催化手性合成，釜式和连续流的比较与选择
研究背景： 可见光催化具有绿色、低碳、可持续的特点，是21世纪非常具有挑战和应用前景的发展方向之一，但常规的釜式工艺由于反应容器体积和反应介质的影响，极大地限制了其工业化应用。 微反应器技术因其优异的传质和传热效率，持液体积小，安全性高等优势，使得这种新型技术的应用越来越广泛。将光催化和微反应器技术
手性亚砜亚胺催化不对称合成研究取得新进展
手性亚砜亚胺具碱性氮原子且在极性溶剂中具良好的溶解性，是一类有潜在应用价值的生物电子等排体（图1）。合成此类化合物的主要策略是基于手性底物的立体专一性转化，如手性亚砜的亚胺化、手性亚砜亚胺的氧化和手性亚磺酰胺的S官能团化。近年来，利用过渡金属催化的不对称C-H键活化方式，为合成手性亚砜亚胺提供了
机遇与挑战并存的手性药物不对称催化合成
手性是指实物与其镜像的一种关系。如同人的双手一样，左手的镜像是右手，二者相似但不能重叠。人们把这种实物与其镜像不能重叠的性质叫做手性。 “手性与人类生命健康和日常生活密不可分。临床上使用的数千种化学药物中就有52%的药物具有手性。在2019年世界畅销的前20种药物中，手性药物14种，占比高达7
有机小分子催化合成手性二氢豆香素研究获进展
中国科学院广州生物医药与健康研究院胡文辉研究组在双功能手性方酰胺催化的α-芳香基-β-三氟甲基二氢豆香素的不对称合成研究中取得进展，相关成果已于11月30日在线发表于《德国应用化学》（Angew. Chem. Int. Ed. DOI: 10.1002/anie.201609390）。 二氢豆
双金属协同催化合成手性氰醇衍生物研究获进展
双金属协同催化合成手性氰醇衍生物 光学活性氰醇被广泛用于合成α-羟基羧酸或酯、α-羟基醛、α-氨基酸、β-氨基醇等重要生理活性化合物，在化学制药和农药合成中均有广泛应用。通过氰基化合物对醛的催化不对称加成反应是合成光学活性氰醇及其衍生物的有效方法，常用的催化剂包括生物催化剂酶和人工
大连化物所手性催化研究获进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室分子催化与原位表征研究组李灿、刘龑团队在手性催化研究方面取得新进展，完成了高反应活性和对映选择性底物控制的基于邻位亚甲基醌（o-QMs）中间体的动态动力学拆分和4+2环加成反应。相关研究成果发表在《德国应用化学》（Angew. Chem.
大连化物所手性催化研究获进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室分子催化与原位表征研究组李灿、刘龑团队在手性催化研究方面取得新进展，完成了高反应活性和对映选择性底物控制的基于邻位亚甲基醌（o-QMs）中间体的动态动力学拆分和4+2环加成反应。相关研究成果发表在《德国应用化学》（Angew. Chem.
手性有机酸催化炔烃
在国家自然科学基金项目（批准号：92056104、21772161、21702182和21873081）的资助下，厦门大学叶龙武教授与浙江大学洪鑫研究员合作，在炔烃的手性有机酸催化方面取得重要进展。研究成果以“通过直接活化炔酰胺的手性布朗斯特酸催化不对称去芳构化反应(Asymmetric dea
我所提出铜催化还原接力氢胺化羰基化策略合成γ手性酰胺
近日，我所生物能源研究部催化羰基化研究组（DNL0604组）吴小锋研究员团队在烯烃不对称羰基化反应领域取得新进展，提出了一种新型铜催化还原接力氢胺化羰基化策略，用于高效合成具有远端手性中心的γ-手性酰胺。手性酰胺在药物和生物活性分子中具有广泛用途，但现有的方法主要集中在合成α-和β-手性酰胺。吴小锋
上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展
手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体，在各类反应，如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功，膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性，自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前，手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与
理化所在仿生限域膜催化流动手性合成方面取得新进展
生物酶催化剂得益于酶分子通道的限域作用，使其可以实现低能耗、高转化率、高选择性、快速反应的化学合成。通过学习酶分子通道的结构，研究人员发展出了一系列纳米多孔材料作为纳米限域催化剂，可以降低反应温度并提高反应效率，但要实现接近酶催化的反应性能仍然是一个挑战。2018年，理化所江雷院士提出了“量子限域超
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性有机合成的研究进展
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性
手性季碳二芳基氨基酸催化不对称合成研究获进展
手性非天然氨基酸结构广泛存在于天然产物、药物分子和多功能材料中，作为重要合成砌块在有机合成中也有广泛的应用。其中，手性季碳氨基酸因其在药物化学、蛋白结构组学等方面显示出的独特性质而备受化学家们的关注。然而，由于结构的特殊性，一些高效合成手性非天然氨基酸的方法，如不对称氢化，无法用于构建手性季碳氨
NiH催化N酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺
Nat. Commun.: NiH催化N-酰基烯胺不对称氢芳基化合成手性苄胺 对映体纯手性胺及相关酰胺衍生物是许多药理活性分子的常见结构。与已有的氢胺化反应相比，过渡金属催化的烯胺不对称氢功能化反应为其结构提供了一种补充方法。本文报道了一种NiH催化的N-酰基烯胺的对映体和区域选择性还原氢芳
手性有机合成的研究进展介绍
手性化合物的不同立体异构体通常具有不同的性质，特别是不同的生物活性。所以，得到正确的立体对映异构体对于合成手性药物非常重要。我们在手性分子的立体选择性合成方面已经取得了很大进步，但仍然缺少高效的方法，为此，我们需要研发新的手性催化剂和不对称反应。手性有机金属催化剂是研究的重点，它包括金属原子和手性配
新策略拓展手性膦催化反应范围
近日，中科院上海有机化学研究所赵刚课题组发展出双试剂手性离子对的催化策略。该策略基于廉价、易得的天然手性源，设计、合成了一系列新型手性有机催化剂，并将其应用于不对称催化类型的反应，取得优异的产率和对映选择性。相关研究发表于《自然—通讯》。 生命过程中酶催化的化学反应具有条件温和、立体专一性、催
天津工生所在卤醇脱卤酶催化手性氧杂环丁烷合成方面获进展
氧杂环丁烷是四元环醚类化合物，因独特的化学性质和生物活性而在药物化学和天然产物研究领域占据重要地位。在药物化学领域，氧杂环丁烷作为药物分子的核心骨架，对药物的理化性质和生物活性具有显著影响，如增强水溶性、调节亲脂性、提高代谢稳定性及优化分子构象等。鉴于此，开发高效、高选择性的合成手性氧杂环丁烷新方法
大化所催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物研究获进展
近日，中科院大连化学物理研究所功能有机分子与材料研究组（02T2组）胡向平博士等在催化不对称合成手性[n.3.1]双环化合物的研究上取得重要进展。相关研究内容作为研究亮点（Spotlights）发表在最新一期《美国化学会志》上（J. Am. Chem. Soc. 2012, 13
大连化物所多相手性催化研究取得新进展
近日，中国科学院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室中科院院士李灿、研究员刘等在多相手性催化研究方面取得新进展：完成了首例高反应活性和对映选择性的碱催化的硫醇对o-QMs的加成反应；实现了同时对烷基取代和芳基取代o-QMs的广谱的底物范围；为合成手性a-苄基硫醇提供了新的方法。相关研究结果
大连化物所乳液手性催化研究取得新进展
中科院大连化学物理研究所催化基础国家重点实验室李灿院士、百人计划学者刘副研究员等人在“乳液手性催化”研究方面取得进展，在以水作为溶剂的乳液体系中，首次实现了高活性和高对映选择性的α-酮酸对醛的串联反应。相关结果以研究通讯的形式近期发表在《德国应用化学》杂志上（Angew. Ch
商丘师院合成磷中心手性膦化合物
近日，商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法，合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物，相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。 手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一，以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心
手性催化剂自负载研究取得新进展
含双金属Fe(II)、Rh(I)的手性配位聚合物催化剂的合成 手性催化剂的负载化是不对称催化中的一个挑战性问题。针对手性催化剂传统负载化方法存在的问题，中国科学院上海有机化学研究所金属有机化学国家重点实验室研究人员突破传统思路，基于分子组装原理，利用手性有机-金属组装体的手性环境、
手性双核铜不对称催化研究取得进展
铜催化的不对称炔丙基取代反应是构建手性炔丙基骨架的重要工具，但通过炔丙基取代-环化反应构建环状手性季碳中心仍有待探索。中国科学院上海有机化学研究所王晓明课题组采用自主开发的手性苯并[c]噌啉双噁唑啉骨架支撑的双核铜络合物作为催化剂，实现了季碳炔丙基酯与多种C,O-双亲核试剂的不对称[3+2]环加成反
亚纳米催化材料精准合成及催化取得系列进展
亚纳米尺度（单原子和团簇）催化材料具有独特的物理化学性质和极高的原子利用率，有望突破传统催化剂的限制，获得更高的催化效率和选择性。近年来，山西煤化所陈朝秋副研究员和覃勇研究员团队通过对原子层沉积过程动力学进行优化和调控，精确控制原子层沉积金属成核及生长行为，在亚纳米催化材料的精准设计合成和原子尺度揭
安徽大学手性配体直接合成手性Au38纳米团簇研究取得进展
我们的左右手具有巧妙绝伦的对称之美，然而，能使自已的左右手重合吗?不可能!这就是手性。大至星系旋臂、行星自转、大气气旋，小到矿物晶体、有机分子，从无生命的物体，到生命现象，无处没有手性的倩影。手性是自然界的基本属性。近年来，人们对单一手性化合物及手性功能材料的需求推动了手性科学的蓬勃发展，手性金
甲醇合成催化剂的条件
一般采用铜基催化剂，由氧化铜状态还原为铜后具有活性。进口温度220-240度，床层温度不高于285度,，采用汽包液体循环带走热量；压力大约50-80个大气压；流量、空速等根据负荷和压缩机来定；气体成分根据转化工艺来定，一般看氢碳比。
相转移催化法合成甘氨酸
将氨水2kg加入1L甲醇，然后加入0.3kg六次亚甲基四胺，待溶液澄清后，加入溶有10kg氯乙酸的2L甲醇，体系温度明显上升，到58℃时，伴有大量结晶析出。待温度下降至室温，上层液体澄清时，过滤得结晶，滤液放置2天，又可析出部分结晶。将上述粗品加入2-3倍量的去离子水，加热至70-75℃，溶解后加入
周其林院士就“手性分子合成”发表主旨演讲
周其林在作主旨演讲 揽镜自照，镜中人跟随我们的一颦一笑；双手相合，左右手彼此互为镜像。但看似相同的两个事物，却无论如何旋转都不会重叠。手性现象在自然界广泛存在，大到宇宙星云，小到日常的螺壳。在微观世界里，有一大类分子存在手性异构体，它们互为映像，但不能重叠，这类分子被称为手性分子。 大多数药物的