河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前,河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展,通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系,为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法,该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原,从而完成相关自由基类型反应,反应过程中利用手性催化剂控制产物的手性中心形成。由于自由基反应速度快且通常具有强烈的非手性背景反应,如何获得高立体选择性具有极大的挑战性。 研究人员使用自行设计的光敏剂与手性膦酸作为催化剂,完成了一种芳基甘氨酸与含氮芳香杂环活化末端烯烃的自由基共轭加成—质子化反应,高产率与高立体选择性合成出两类手性杂环化合物。 该工作突破了不对称质子化仅用于构筑手性羰基化合物的局限性,并为手性含氮杂环化合物的不对称合成提供了新的合成途径。这是首例通过可见光不对称催化......阅读全文
商丘师院合成磷中心手性膦化合物
近日,商丘师范学院教授刘澜涛课题组利用催化不对称碳氢键活化的方法,合成高光学纯度的磷中心手性膦化合物,相关研究发表于美国化学会的《有机化学通讯》上。 手性膦化合物是不对称催化中最为重要的配体和有机小分子催化剂之一,以手性膦化合物为配体的催化不对称氢化反应已经应用于多种手性药物生产。由于手性中心
含膦的手性七元磺酰胺化合物的构建
苯并七元磺酰胺是一类非常重要的分子骨架,尤其在药物开发和利用中常被作为一种特殊的药效基团用于临床研究。因此,发展高效构建功能化的手性苯并七元磺酰胺化合物的合成方法学具有重要的意义。 目前,文献报道构建这类手性骨架的方法主要包括(图1a):1) 分子内还原胺化反应,2) 分子内或分子间的C-H芳
手性金属有机膦酸宏观螺旋材料研究取得新进展
近日,南京大学化学化工学院郑丽敏教授课题组与物理学院马余强教授课题组合作在基于手性金属有机膦酸的宏观螺旋材料研究中取得新进展,其成果“Chiral Expression from Molecular to Macroscopic Level via pH Modulation in Terbiu
上海有机所在不对称催化合成手性膦化合物方面取得进展
手性膦化合物在不对称催化中是一种被广泛使用的配体,在各类反应,如不对称氢化、烯丙基化、偶联等反应过程中取得了极大的成功,膦配体通过与各种过渡金属配位来调控催化剂在反应中的催化活性和立体选择性,自身也可作为催化剂在各种反应中使用。目前,手性膦化合物的合成多是通过使用外消旋膦化合物与
什么是手性化合物
手性化合物是指分子量、分子结构相同,但左右排列相反,如实物与其镜中的映体。人的左右手、结构相同,大姆至小指的次序也相同,但顺序不同,左手是由左向右,右手则是由右向左,所以叫做“手性”。也就是指一对分子。由于它们像人的两只手一样彼此不能重合,又称为手性化合物手性当我们伸出双手,双手手心向上时,可以看出
新策略拓展手性膦催化反应范围
近日,中科院上海有机化学研究所赵刚课题组发展出双试剂手性离子对的催化策略。该策略基于廉价、易得的天然手性源,设计、合成了一系列新型手性有机催化剂,并将其应用于不对称催化类型的反应,取得优异的产率和对映选择性。相关研究发表于《自然—通讯》。 生命过程中酶催化的化学反应具有条件温和、立体专一性、催
氯膦酸二钠
性状本品为白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在水中易溶,在甲醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。鉴别(1)在105℃干燥至恒重,本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1219图)一致。(2)本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)。检查酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(
河南大学发现手性含氮芳香杂环化合物合成新方法
日前,河南大学教授江智勇在可见光不对称有机催化研究方面取得新进展,通过发展光敏剂与手性膦酸协同催化体系,为手性含氮芳香杂环化合物提供新的合成方法,该成果已在《美国化学会志》上发表。 可见光不对称催化是一种重要的手性化合物合成手段。它通过可见光驱动光敏催化剂至激发态后与底物发生单电子氧化还原
测定水中草甘膦和氨甲基膦酸
方案优势 《生活饮用水标准》检验方法中草甘膦的检测采用柱后衍生高效液相色谱荧光检测法,其前处理较繁琐,水样需浓缩富集。而选择直接进样高效液相色谱柱后衍生法测定,实验结果表明该法简便快速可靠有很好的实用性。 采用标准 《生活饮
滴酸草甘膦和草甘膦区别
类型不同:滴酸·草甘膦属于新型草甘膦复配药剂,可通过叶片、根部的吸收传导发生作用,草甘膦属于内吸传导型广谱灭生性除草剂,可干扰植物合成蛋白质。 防治对象不同:滴酸·草甘膦可防除一年生或多年生恶性杂草,适用于茶园、林地、非机耕旱地,草甘膦可防除单子叶植物、双子叶植物、
手性气相色谱柱无法分离手性化合物怎么回事
手性气相色谱毛细管柱固定相的、重要的环糊精衍生物,其中用较多的篇幅介绍其制备方法、涂敷特性、手性选择性和可能的分离机制。对于所谓低流失的化学键合的环糊精衍生物柱,特别是改良的固载化工艺技术也有较详细的阐述。并从手性分离的角度讨论分离参数的控制、定性定量误差和实现分离最佳化的策略。
上海有机所发展出双试剂手性离子对催化新模式
近日,中国科学院上海有机化学研究所天然有机合成化学重点实验室赵刚课题组通过研究发展出了双试剂手性离子对的催化策略,该策略基于廉价、易得的天然手性源(如氨基酸、生物碱),设计、合成了一系列新型手性有机催化剂,并将其作为手性Brønste酸或Lewis碱应用于不对称催化Strecker等类型的反应,
氯膦酸二钠胶囊
性状本品内容物为白色或类白色颗粒。鉴别(1)取本品内容物适量(约相当于氯膦酸二钠,按CH2Cl2Na2O3P2计0.4g),加水15ml使氯膦酸二钠溶解,滤过,取滤液,用稀盐酸调节pH值至3,8~4.0,置水浴上蒸发至近干,残渣置五氧化二磷减压干燥器中干燥2小时,照氯膦酸二钠项下的鉴别试验,显相同的
《Nature》挑战手性化合物:消失的镜像
对映异构体分子像左手和右手。两种异构体虽然在化学反应中都很常见,但是,通常只有一种形式对生物学和医学有用。迄今为止,很多人认为把手性分子混合物完全转化为所需的目的形式是不可能的。在难题面前,慕尼黑工业大学(TUM)挑战成功。 生产具有非常特殊性质(例如抗菌性)的活性成分并不总是那么容易。原因之
MCI柱可以分离手性化合物吗
手性化合物的分离需要色谱柱含有手性分子。MCI是小孔树脂(聚苯乙烯基的反相树脂填料)。MCI 系列精细分离填料是在三菱化学Diaion 和Sepabeads 大孔吸附树脂基础上设计的,并不具备分离手性化合物的能力。
手性拆分的胺类化合物
外消旋体与另一手性化合物作用生成非对映异构体混合物,利用非对映异构体的物理性质差异较大的特点,可以通过结晶的方法分离,这样的手性化合物称为拆分剂。对于胺类化合物,一般用手性酸拆分。常见的手性酸拆分剂有:酒石酸,苹果酸,樟脑酸,樟脑磺酸,双丙酮-L-古龙酸,扁桃酸,苯氧丙酸,氢化阿托酸及它们的衍生物等
镍催化二级膦氧化物的不对称烯丙基化反应
过渡金属催化的1,4-加成、[2+2+2]、关环复分解、C-H键活化、N-杂环卡宾催化烯丙基烷基化和酰化反应,可广泛合成P-手性化合物(图1a)。二级膦与各种亲电试剂的直接偶联是一种更为直接的获得具有不同官能团的手性膦化合物的方法,如过渡金属催化烷基化、芳基化、1,4-和1,6-加成反应等(图1
兰州化物所高区域高立体选择性联烯醚对吡唑酮加成反应
在手性化合物和药物分子合成领域,发展新的策略实现高区域高立体选择性反应,能为各种手性分子的合成提供高效的途径。近几十年来,尽管手性催化研究取得了巨大进步,但是利用相同底物通过调控催化剂实现高区域和高立体选择性仍然非常困难,尤其是在这一过程中同时实现对手性季碳中心的有效控制更是一个艰巨的挑战。吡唑
烷基磷(膦)酸的萃取形式
烷基磷(膦)酸的萃取过程比较复杂,随萃取条件不同存在四种形式:(1)当水相金属离子浓度低、有机相负载很小时,二聚体烷基磷酸分子中仅一个氢离子参加反应;(2)若水相金属离子浓度较高,则烷基磷酸以单体形式与金属离子发生交换;(3)当水相中某种阴离子对金属离子具有很强的配合能力时,萃取剂阴离子可与这种阴离
广州地化所手性化合物手性选择性代谢机制研究取得进展
手性是自然界普遍存在的一种分子不对称现象。拥有相同分子量、分子结构的不同手性异构体在生物体内往往表现出截然不同的生理活性和毒性。因此,手性也是生命科学领域重要的研究问题。环境污染物中存在着多种手性化合物,了解不同手性异构体在生物体内的差异性富集、代谢是正确认识和评价相关手性污染物生态风险的基础。
上海有机所烯烃不对称催化氢化研究取得进展
不对称催化氢化反应为种类繁多的手性化合物的合成提供了一条简便、廉价且环境友好的途径,目前已在一些手性药物和农药的工业生产中取得实际应用,占工业化不对称催化反应的70%以上。然而,许多底物的不对称氢化仍然存在催化活性不高、对映选择性不佳或催化剂的底物适用性不够广泛等困难。因此,开发高效、高选择性的
简述酪蛋白膦酸肽应用范围
酪蛋白膦酸肽不仅可促进钙的吸收,对铁、锌的吸收利用也有良好的促进效果。因此开发添加CPP的营养食品和保健品,能真正达到有效补充人体缺乏的矿物质的目的,满足人们的营养需求,必能产生巨大的经济效益和社会效益。 酪蛋白磷酸肽(Casein Phosphopeptides,简称CPP),来源于天然优质
氯膦酸二钠胶囊的禁忌
氯膦酸二钠胶囊禁用于对本品活性成份或任一辅料过敏的患者,也不得与其它二膦酸盐同时使用。
氯膦酸二钠胶囊的成分
本品主要成份及其化学名称为:氯膦酸二钠四水合物 化学结构式: 分子式:CH 2Cl 2Na 2O 6P 2·4H 2O 分子量:360.92
氯膦酸二钠注射液
性状本品为无色的澄明液体。鉴别(1)取本品适量(约相当于氯膦酸二钠,按CH2Cl2Na2OP2计0.3g),用稀盐酸调节pH值至3.8~4.0置水浴上蒸发至近干,残渣置五氧化二磷减压干燥器中干燥2小时,照氯膦酸二钠项下的鉴别试验,显相同的结果(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时
氯膦酸二钠的检查方法
检查酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5。溶液的澄清度取本品1.0g,加水25ml溶解后,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓。有关物质照离子色谱法(通则0513)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加水
化合物的手性和旋光性是什么关系
在化学领域,手性和旋光性是描述化合物尤其是有机化合物的两个重要概念。它们之间的关系密切但又有区别,下面将解释这两个概念以及它们的差异,并列出比较它们的表格。一、手性的概念:手性(Chirality)是指一个物体(分子或离子)不能与自己的镜像重合,就如同左手和右手一样,无法完全重合。这种现象通常出现在
《应用化学》—郑卓小组—新型手性膦亚磷酰胺酯配体合成
中科院大连化物所郑卓研究员领导的研究小组在新型手性膦-亚磷酰胺酯配体的合成和应用研究上取得进展,最新研究结果发表在近期出版的德国《应用化学》(Angew. Chem Int. Ed., 2007, 46(41), 7810-7813)上。 β-芳基和β-烷氧基取代的α-烯醇酯膦酸酯的催化不对称氢化是
氯膦酸二钠胶囊的药理毒理
药效学特性 氯膦酸盐化学上被定义为二磷酸盐,是天然焦磷酸盐的类似物。二磷酸盐对矿化组织,如骨,具有强烈的亲和性。体外研究表明它可抑制磷酸钙沉积,抑制其转化为羟磷灰石,延缓磷灰石晶体聚集成更大的结晶体,并减慢其分解。 但氯膦酸盐最主要的作用机制为抑制破坏骨的吸收。氯膦酸二钠抑制几种不同方式的骨吸收
氯膦酸二钠的鉴别检查方法
鉴别(1)在105℃干燥至恒重,本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1219图)一致。(2)本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)。检查酸度取本品0.10g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为3.5~4.5。溶液的澄清度取本品1.0g,加水25ml溶解后,溶液应澄清;如显浑